Kalciumcsatorna-blokkolók, ezek szintén kalcium-antagonisták: osztályozás, hatásmechanizmus és a hipertónia elleni gyógyszerek listája

A kalcium antagonisták olyan gyógyszerek csoportját képezik, amelyek láthatóan különböznek a kémiai szerkezetben és azonos hatásmechanizmussal.

A vérnyomást csökkentik.

Process befolyásolja a szervezetben a következő: van egy pillanatnyi fékezési penetrációja kalciumionoknak a szívizom sejtek és artériák, vénák és hajszálerek releváns tubulusok. Jelen pillanatban az anyag egyensúlyának megsértése a test és a vér szerkezetében, a hipertónia kialakulásának egyik fő oka.

A kalcium aktív szerepet játszik az idegekből az intracelluláris struktúrák felé irányuló jelek átirányítására, amelyek a legkisebb életegységeket a szerződéshez szorítják. A megnövekedett nyomás mellett a vizsgált anyag koncentrációja rendkívül alacsony, de a sejtekben éppen ellenkezőleg, magas.

Ennek eredményeként a szívizom és a hajók élénk reakciót mutatnak a hormonok és más biológiailag aktív anyagok hatására. Tehát mi a kalcium antagonisták és miért vannak?

A kalcium szerepe az emberi szervezetben

A százalékos arány szerint ez az anyag az ötödik helyen szerepel a szervezet összes ásványi összetevője között. A felnőtt testtömegének körülbelül 2% -a esik rá. Szükséges a csontozat alkotó csontszövet erejére és egészségére.

A kalcium legfőbb forrása a tejből és az abból származó termékekből áll.

Egyes jól ismert tények ellenére más szervezetekben is előforduló folyamatokra van szükség. Mindenki tudja, hogy a kalcium a legfontosabb hely a kötelező csontok és fogak normál fejlődéséhez szükséges kötelező anyagok listáján.

Különösen az újszülöttek, a gyermekek és a serdülők számára szükséges, mert szervezetük a fejlődés kezdeti szakaszában van. Mindazonáltal, az emberek minden korosztály, ez is rendkívül szükséges. Fontos, hogy naponta megkapják ezt az alapvető ásványi anyag napi adagját.

Ha fiatal években kalciumra van szükség a csontváz és a fogak megfelelő alakításához, akkor amikor a test fokozatosan elhasználódik, teljesen eltérő célt ér el - a csontok erősségét és rugalmasságát fenntartva.

Egy másik olyan embercsoport, amelyre elegendő számban van szüksége, a nők várják a gyermeket. Ennek az az oka, hogy a gyümölcsnek meg kell kapnia az ásványi anyag részét az anya testétől.

Kalcium szükséges a szívizom normális működésének fenntartásához. Tevékenyen részt vesz munkájában, és segít a szívverés szabályozásában. Éppen ezért fontos, hogy minden élő szervezet megkapja ennek a kémiai elemnek a megfelelő mennyiségét.

Mivel a szív a szervezet, amely felelős a test minden részének vérrel való ellátásáért, minden testrendszernek rossz teljesítménye lesz. Azt is meg kell jegyezni, hogy az ásványi anyagot az emberi test használja az izmok mozgatásához.

Hiánya miatt az izmok teljesítménye élesen romlik. A vérnyomás függ a szívveréstől, és a kalcium csökkenti annak szintjét. Ezért ajánlott elkezdeni ezt az elengedhetetlen anyagot.

Ami az idegrendszert illeti, az ásványkincs fontos szerepet játszik a megfelelő működésében hibák és zavarok nélkül.

Táplálja végződését, és segít impulzusok végrehajtásában. Ha a szervezetben van egy hiány az anyag, az idegek kezdenek használni érinthetetlen, stratégiai tartalékok, amelyek biztosítják a sűrűség a csontok.

A kalcium feleslegessége

A vér kalcium tartalmát maga a szervezet irányítja, különösen a mellékpajzsmirigyek. Ez azt sugallja, hogy a megfelelő és kiegyensúlyozott táplálkozással az ásvány feleslegét nem lehet követni.

Először meg kell ismerkednie a túlzott mennyiségű kalcium felhalmozódásának fő jeleivel:

  • hányinger és hányás;
  • teljes étvágytalanság;
  • székrekedés, flatulencia;
  • szívdobogás és szívproblémák;
  • a kiválasztódás szervével, különösen a vesékkel kapcsolatos betegségek megjelenése;
  • a korábban stabil mentális állapot gyors romlása a hallucinációk megjelenéséig;
  • gyengeség, álmosság, fáradtság.

Ennek az anyagnak a feleslege összefügg a D-vitamin bevitelének problémájával. Ezért az összes fenti tünet nem mindig jelenti azt, hogy a szervezet csak egyetlen kalcium felszívódását sértette meg.

A jelenség nyilvánvaló tüneteit nem egyszerre és egyáltalán nem jegyzik fel. Ennek a folyamatnak az alapja a szerves tejtermékek hosszú és túlzott használata. Ezenkívül az ásványi anyag koncentrációjának emelkedését diagnosztizálják a légzőrendszer, az emlőmirigyek és a férfiak prosztata rosszindulatú formáinak jelenlétében.

A kalcium antagonisták osztályozása

Készítmények A kalcium antagonisták a kémiai szerkezettől függően több fajra oszlanak:

  • fenil-alkil-amin-származékok (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • benzotiazepin származékok (Diltiazem, Clentiazem);
  • dihidropiridin származékok (Amlodipin, barnidipin, izradipin, felodipin stb.).

A céltól függően főként a dihidropiridin és a nem dihidropiridin kalcium-blokkolókat használják.

dihidropiridin:

Nedigidropiridinovye:

  • a carotis artériák érelmeszesedése;
  • supranventicularis tachycardia.

A cselekvési mechanizmus

Tehát mi a kalcium antagonisták? Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket a vérnyomás szintjének hatékony csökkentésére képesek, mind a felső, mind az alsó.

Általában véve aktív hatásukat idős emberek követik.

kalciumcsatorna-blokkolók szelektív inhibitorokat tekintik, amelyek úgy vannak elrendezve a sinoatrialis- és atrioventrikuláris utak Purkinje rostokat, miokardiális miofibrillumok, simaizom-sejtek az artériák, vénák, kapillárisok, és a vázizom.

A kalcium-blokkolók javíthatják az artériák, vénák és kis kapillárisok átjárhatóságát, és ilyen hatásuk is van:

  • antianginás;
  • anti-ischaemiás;
  • a magas vérnyomás csökkentése;
  • szervvédő (kardioprotektív, nephroprotective);
  • antiatherogén;
  • a szívritmus normalizálása;
  • nyomáscsökkenés a tüdőartériában és a hörgők dilatációja;
  • a vérlemezke-aggregáció csökkenése.

bizonyság

Az antagonista hatóanyagokat mérsékelt artériás hipertónia, magas vérnyomásos vérnyomás, valamint egyéb típusú magas vérnyomás előírásai az edényekben.

A kábítószerek listája

A magas vérnyomás kezelésére a következő gyógyszereket használják:

  1. amlodipin. A BCCC gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a betegség egyetlen napi 5 mg-os dózisban történő felszámolására használnak. Szükség esetén növelheti a hatóanyag mennyiségét 10 mg-ra. Naponta egyszer kell bevenni;
  2. felodipin. A maximális dózis napi 9 mg. 24 órán belül csak egyszer adható;
  3. Nifedipin retard. Belépés: napi kétszer 40-78 mg;
  4. lercanidipin. A gyógyszer optimális mennyiségét a magas vérnyomás tüneteinek megszüntetésére napi 8-20 mg-ra kell csökkenteni. Vegyük csak naponta egyszer;
  5. Verapamil retard. A kalciumcsatorna-gátló szer maximális napi dózisa napi 480 mg.

Ellenjavallatok

A nagy hatékonyság ellenére minden kalcium antagonista ellenjavallt. Ez elsősorban a kardiovaszkuláris szervek működését befolyásoló mellékhatások megjelenésére vonatkozik.

Rendszerint a szívizom szenvedhet. Megsértette a főbb funkcióit, amíg a szívizom kontraktilitásának csökkenése meg nem jelenik.

A kalcium-blokkolók nem ajánlottak ilyen betegségekre:

  • tachycardia;
  • bradycardia;
  • alacsony vérnyomás;
  • Szívelégtelenség a bal kamra csökkent szisztolés funkciójával;
  • terhesség és szoptatás;
  • a sinuscsomó gyengesége szindróma.

A vizsgálatok szerint kálium-antagonista, mint a kalcium, elnyomja az emberi hasnyálmirigy-hormon túlzott termelését, ezáltal gátolja az ásványi ionok béta-sejtekbe való belépését.

Az inzulin nem a legkisebb szerepet játszik a vérnyomás növelésében, erősen befolyásolja az "izgalmas" hormonok felszabadulását, az erek falainak megvastagodását és a sók megtartását a testben.

Kapcsolódó videók

A kalcium-antagonisták csoportjából származó hipertóniás gyógyszerek áttekintése:

Az idősebb embereknek és a terhes nőknek a lehető legalacsonyabb adagokat kell alkalmazniuk. Csak így fog a szervezetet komolyan károsítani. Tanácsos konzultálni a saját kardiológusával a szükséges adagolás kijelölésével és meghatározásával. A kalcium-blokkolók elkezdése előtt olvassa el az utasításokat és ellenjavallatokat, hogy biztosan a gyógyszer biztonságos legyen.

Hogyan lehet megverni a HYPERTENSION otthon?

Hogy megszabaduljon a magas vérnyomásból és tisztítsa meg az ereket, szüksége van rá.

Kalcium antagonisták (kalciumcsatornák blokkolói). A cselekvési és osztályozási mechanizmus. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

A kalcium antagonisták számos farmakológiai hatással rendelkeznek. Antihipertenzív, antiangi-nális, anti-ischaemiás, antiarrhythmiás, anti-aterogén, citoprotektív és egyéb hatásokkal rendelkeznek. A kalcium-antagonisták hatásának teljesebb megértése érdekében figyelembe kell venni a kalciumionok fiziológiai szerepét.

A kalciumionok szerepe

A kalciumionok fontos szerepet játszanak a szívműködés szabályozásában. A cardiomyocyták belső terébe jutnak, és az úgynevezett ionszivattyúk segítségével kilépnek az intercelluláris térbe. A cardiomyocyták citoplazmájába belépő kalciumionok következtében csökkenése következik be, és a sejtből való felszabadulás következtében relaxálódik (nyújt). Különös figyelmet kell fordítani a kalciumionok behatolásának mechanizmusaira a sarcolemumon keresztül a cardiomyocytákba.

Kalcium ion áramlás fontos szerepet játszik a fellépés időtartama lehetséges változások, a generációs pacemaker aktivitás serkentésére simaizom rostok, azaz a. E. Ahhoz, hogy a pozitív inotrop hatás, és a pozitív kronotróp hatása a szívizom és extrasystole genezise.

A membránokat a szívizomsejtek, simaizomsejtek és endoteliális sejtek az érfal vannak elrendezve L- feszültség-csatornák, T- és R-típusok. A fő mennyiségét az extracelluláris kalcium áthatol membránokon szívizomsejtek és simaizomsejtek szakosodott kalciumcsatornák (nátrium, kalcium, kálium, kalcium, kálium, magnézium-szivattyúk), amelyek miatt aktivált részleges depolarizációját sejtmembránok, azaz. E. során változást az akciós potenciál. Ezért ezek a kalciumcsatornák a potenciálisan függő csoportok közé tartoznak.

A felfedezés története

A modern antihipertenzív gyógyszerek egyik legfontosabb csoportja a kalcium antagonisták, akik 52. születésnapját ünnepelik egy kardiológiai klinikán. 1961-ben a német Knoll cég laboratóriumaiban létrejött a verapamil, ez a szokatlanul ígéretes vazoaktív gyógyszerek alapítója. A verapamil a széles körben elterjedt papaverin származéka, és nemcsak vazodilátorként bizonyult, hanem aktív kardiotróp szerek is. Kezdetben a verapamil a béta-blokkolók számára utal. De a hatvanas évek vége felé A. Fleckenstein ragyogó munkái felfedezték a verapamil akció mechanizmusát, és kiderült, hogy elnyomja a kalcium transzmembrán áramát. A. Flekenstein a "drog antagonisták" gyógyszerre javasolt a verapamil és a kapcsolódó gyógyszerek esetében.

A következő leírásban, egyéb feltételek tükröző hatásmechanizmusa kalcium-antagonisták „kalciumcsatorna-blokkolók”, „lassú csatorna blokkolók”, „kalciumcsatorna-antagonisták működnek”, „kalcium belépés blokkolók”, „kalciumcsatorna-modulátorok”. De egyik sem ezek a jelek nem volt tökéletes, de nem teljes mértékben felelnek meg a különböző oldalain beavatkozás szintetikus kalcium-antagonisták Fluxuseloszlás kalcium-ionok. Természetesen ezek a farmakológiai hatóanyagok nem ellensúlyozzák a kalciumot - a név "antagonisták" feltételes. De nem blokkolják a csatornákat, hanem csak csökkentse az időtartamot és a gyakoriságot ezek megnyitása. Ezen túlmenően ezek hatása nem korlátozódik a kalcium sejtbe történő bevitelének csökkenésére, hanem a kalciumionok intracelluláris mozgására, a mobil intracelluláris tárolókból való kilépésére is. A kalcium antagonisták hatása mindig egyirányú, és nem moduláló. Ezért az eredeti nevet - a kalcium-antagonistákat (AK) - az összes hagyományosságára - a WHO 1987-ben megerősítette.

1969-ben szintetizálták nifedipin, és 1971-ben diltiazem. Az újonnan bevezetésre a klinikai orvosi gyakorlatban ismertté vált készítmények - prototípus vagy kalcium antagonisták I generáció. 1963 óta Goda kalcium-antagonisták (verapamil) használt klinikákon, mint koronarolitichesky gyógyszerek ischaemiás szívbetegség, az 1965. évi év - mint egy új csoport antiaritmikumok, 1969. év - a magas vérnyomás kezelésére. Ez a használat az AK diktálta, hogy képesek szehúzódása simaizmok az érfal, bontsa ki a rezisztencia artériák és arteriolák, beleértve - a koszorúér és agyi ágyban gyakorlatilag nincs hatása a hang a vénák. Verapamil és a Diltiazem csökkentik a szívizom oxigén fogyasztás és ezek, valamint csökkentik a szívritmus-automácia és vezetőképesség (elnyomja a szupraventrikuláris aritmiák, gátolják szinuszcsomóból aktivitás). A nifedipin kisebb hatással van a szívizom összehúzódó és szív vezetési rendszer, használják a magas vérnyomás és a perifériás vaszkuláris görcs (Raynaud-szindróma). A vérnyomáscsökkentő hatás a verapamil és diltiazem kezelésében is szerepet játszik. Diltiazem hogy cselekvési foglal egy köztes helyzetben között verapamil és nifedipin, részlegesen tulajdonságokkal rendelkeznek, és hogy, és egy másik. Nincs más csoportba tartozó vérnyomáscsökkentő szerek nem tartalmaznak képviselői például a különböző farmakológiai és terápiás funkciók, mint például a kalcium-csatorna blokkolók.

A cselekvési mechanizmus

A kalcium-antagonisták hipotenzív hatásának fő mechanizmusa a kalciumionok blokkolása az L-típusú sejtmembránok lassú kalciumcsatornáin keresztül. Ez számos hatáshoz vezet, ami perifériás és koszorúér-érzést okoz, valamint csökkenti a szisztémás vérnyomást:

  • egyrészt a sejtek érzékenységének csökkentése az érszűkítő szerek, a nátrium-elrettentők, a növekedési faktorok, a szekréció csökkenése (renin, aldoszteron, vasopressin, endothelin-I) csökkenésével;
  • másrészt erőteljes értágító, natriuretikus és antiaggregáns faktorok (nitrogén-oxid (II) és prosztaciklin) kialakulásának intenzitása.

Ezek a hatások a kalcium-antagonistákkal és aggregációellenes és antioxidáns tulajdonságokkal szolgáló anti-anginális (antiischaemiás) akció, valamint a pozitív hatása ezeknek a gyógyszereknek az agy és a vese működését. kalcium antagonisták alcsoportba benzotiazepin és fenilalkilamin rejlő antiaritmiás hatása miatt a blokkoló a lassú kalciumcsatornák és kalcium-ionok beléptetésre szívizomsejtek, valamint sejtekben az szinoatriális csomópont és a pitvar-kamrai.

besorolás

  • I generáció: nifedipin, nicardipin.
  • II generáció: nifedipin SR / GITS, felodipin ER, nicardipin SR.
  • IIB generáció: benidipin, izradipin, manidipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin.
  • III generáció: amlodipin, lacidipin, lerkanidipin.
  • I generáció: diltiazem.
  • IIA generáció: diltiazem SR.
  • I generáció: verapamil.
  • IIA generáció: verapamil SR.
  • IIB generáció: galopamil.

Használati utasítás:

  • IHD (angina pectoris feszültség és pihenés megelőzése, angina pectoris vazospasztikus formája - Prinzmetal, variáns);
  • az agy véreseinek károsodása;
  • hipertrófiás cardiomyopathia (mivel a kalcium növekedési faktorként működik);
  • a hideg bronchospazmus megelőzése.

A kalcium antagonisták különösen a vazospasztikus anginás betegek és a fájdalommentes ischaemia epizódok esetében jelennek meg.

Mellékhatások:

  • artériás hypotonia
  • fejfájás
  • tachycardia a szimpatikus idegrendszer aktiválódásának eredményeképpen vasodilatatio (phenygidine) hatására,
  • bradycardia (verapamil)
  • az atrioventricularis vezetés megsértése (verapamil, diltiazem)
  • a bokák paszitása (tibia ödéma)
  • ami leggyakrabban a fenihidinek alkalmazása miatt következett be
  • a szívizom kontraktilitásának csökkenése a dyspnea vagy a szívinfarktus lehetséges kialakulásával (a verapamil negatív inotrop hatásának, a diltiazem, nagyon ritkán - a fenihidinek negatív inotrop hatásának köszönhetően).

Az egyik nem elég fejlett a mai napig szempontjait a kalcium-csatorna blokkolók a hatásuk nem csak a gyakorisága az anginás rohamok és az életminőség a beteg, hanem a valószínűsége a halálos és nem halálos kardiális események angina pectoris.

A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése: általános leírás, a gyógyszercsoport típusai

Ebből a cikkből megtudhatod a kalciumcsatorna-blokkolókat és ezeknek a gyógyszereknek a listáját, mely betegségeket írtak fel. E gyógyszerek különböző csoportjai, a köztük lévő különbségek, a hatásmechanizmusuk. A leggyakrabban alkalmazott kalciumcsatornák blokkolóinak részletes leírása.

A kalciumcsatorna-blokkolók (rövidítés: CCB) vagy kalcium-antagonisták (rövidítve: AK) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megakadályozzák a kalcium kalciumcsatornákon keresztül történő belépését a sejtekbe. A CCB működik:

  1. A cardiomyocyták (szívizomsejtek) csökkentik a szív kontraktilitását.
  2. A szív irányító rendszere - lassítja a pulzusszámot (pulzusszám).
  3. Sima izmok - bővíti a szívkoszorúér és a perifériás artériákat.
  4. Myometrium - csökkenti a méh kontraktilis aktivitását.

A kalciumcsatornák a kalciumtartalmú pórusokat tartalmazó sejtmembránban lévő fehérjék. A kalcium belépése a sejtekbe, izomösszehúzódás következik be, neurotranszmitterek és hormonok felszabadulása. Számos kalciumcsatorna létezik, de a legtöbb CCB (kivéve a cilnidipint) csak a lassú L-típusukat érinti. Ez a fajta kalciumcsatorna játssza a fő szerepet a kalciumionok bejutása simaizomsejtekbe és cardiomyocytákba.

Kattintson a képre a nagyításhoz

Vannak más típusú kalciumcsatornák is:

  • P-típusú - a kisagy sejtjeiben helyezkedik el.
  • N-típusú - lokalizált az agyban.
  • R - a kisagyban és más neuronokban található.
  • T - neuronok, pacemaker aktivitású sejtek, osteocyták (csontszövet sejtjei) helyezkednek el.

BPC leggyakrabban felírt a magas vérnyomás kezelésére (AH) és angina (koszorúér-betegség), különösen, ha együtt ezek a betegségek a cukorbetegség. AK kezelésére használt bizonyos aritmiák, szubarachnoidális vérzés, Raynaud-szindróma, a megelőzés a cluster fejfájás és hogy megakadályozzák az idő előtti szülés.

A CCB-t leggyakrabban kardiológusok és terapeuták nevezik ki. A CCB-k önfelhasználása tilos a súlyos szövődmények kockázata miatt.

BPC csoportok

A klinikai gyakorlatban a BCC alábbi csoportjai különböznek egymástól:

  • Dihidropiridinek (nifedipin csoport) - elsősorban a hajókon hatnak, ezért magas vérnyomás kezelésére használják őket.
  • Fenil-alkil-aminok (verapamil-csoport) - a szív szívizomzatát és a vezetőképességét befolyásolják, ezért főként anginák és arrhythmia kezelésére írják fel őket.
  • Benzodiazepinek (diltiazem csoport) - egy köztitermék, amely a dihidropiridinek és a fenil-alkil-aminok tulajdonságait tartalmazza.

Ossza meg a CCB 4 generációját:

  1. 1 generáció - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generáció - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3 generáció - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generáció - cilnidipin.

A cselekvési mechanizmus

A BCC-k kötődnek a lassú kalciumcsatornák receptoraihoz, amelyeken keresztül a kalciumionok többsége belép a sejtbe. A kalcium részt vesz a sinus és atrioventricularis csomók működésében (szabályozza a szívritmust), a cardiomyocyták és a simaizomvektorok összehúzódásában.

Ezeknek a csatornáknak a befolyásolásával a BPC:

  • Lazítsuk meg a szív összehúzódását, csökkentve oxigénigényét.
  • Csökkentse az erek tónusát, és kiküszöbölje a görcsöt, csökkentve a vérnyomást (BP).
  • Csökkentse a koszorúerek görcsét, ezáltal növelve a szívizom vérellátását.
  • Lassítsa le a pulzusszámot.
  • A thrombocyta aggregáció romlik.
  • Az új ateroszklerotikus plakkok kialakulását ellensúlyozza, megakadályozza az érfal falának simaizomsejtjeinek felosztását.

Az egyes gyógyszerek mindegyike egyszerre nem rendelkezik ezekkel a tulajdonságokkal. Néhány közülük többet érintenek a hajókon, mások pedig - a szívükön.

Használati utasítások

A kalciumcsatorna-blokkolók az orvosok az alábbi betegségek kezelésére írnak fel:

  • AH (magas vérnyomás). Vasodilatációval a CCB csökkenti a vérnyomáscsökkentő szisztémás érrendszeri ellenállást. Ezek a gyógyszerek elsősorban az artériákat érintik és minimális hatást gyakorolnak az erekre. A BCC az antihipertenzív gyógyszerek öt fő csoportjába tartozik.
  • Angina pectoris (szívfájdalom). A BCC tágítja az ereket és csökkenti a szív kontraktilitását. A szisztémás értágulatot használata által okozott dihidropiridinek, csökkenti a vérnyomást, ezért esik a szív terhelését, ami csökkenti annak oxigén követelményeknek. BPC eljárva elsősorban a szív (verapamil, diltiazem), csökkenti a pulzusszámot és a károsodott összehúzódását a szív, ami egy oxigén csökkenésének szüksége, így a hatékony jogorvoslathoz angina. A CCB kiterjesztheti a koszorúér-artériákat és megakadályozhatja a görcsöt, javítva a szívizom vérellátását. E hatások miatt a CCB - a béta-blokkolókkal együtt - alapja a stabil angina pektorisz farmakoterápiája.
  • Nadzheludochkovye arrhythmiák. Néhány CCB (verapamil, diltiazem) hatással van a sinus és atrioventricularis csomópontra, így hatékonyan visszaállíthatják a normális szívritmust pitvari fibrillációban vagy flutterben szenvedő betegeknél.
  • Raynaud-kór (az edények spasztikus szűkítése, leggyakrabban a kezek és a lábak hatását). A nifedipin alkalmazása segít megszüntetni az artériák görcsét, ezáltal csökkentve a Raynaud-betegség gyakoriságát és súlyosságát. Néha amlodipint vagy diltiazemet használnak erre a célra.
  • Cluster fejfájás (ismétlődő súlyos fájdalmak a fej felében, általában a szem körül). A Verapamil segít csökkenteni a rohamok súlyosságát.
  • A méh izmainak relaxációja (tocolysis). Néha az orvosok a nifedipint használják az idő előtti születés megelőzésére.
  • Hipertrófiás cardiomyopathia (olyan betegség, amelyben a szív falának erős megvastagodása van). A kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil) csökkentik a szív összehúzódásokat, ezért hipertrófiás cardiomyopathia kezelésére írják fel, abban az esetben, ha a betegek ellenjavallnak a béta-blokkolók szedésében.
  • Pulmonális hipertónia (fokozott nyomás a pulmonalis artériában). A pulmonalis hypertonia kezelésére nifedipint, diltiazemet vagy amlodipint írnak fel.
  • Subarachnoidis vérzés (vérzés az agyat körülvevő térbe). Az erek görcsösségének megelőzésére a nimodipint alkalmazzák, amely szelektíven hat az agyi artériákra.

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók gyógyszereknek ellenjavallatuk van, amit a gyógyszerekre vonatkozó utasítások világosan megfogalmaznak. Például:

  1. A verapamil és a diltiazem csoportjából származó vegyületek ellenjavalltok bradycardiás betegekben, a szívvezetési rendszer patológiájában vagy a szisztolés szívelégtelenségben. Továbbá nem írhatók fel olyan betegek számára, akik már béta-blokkolókat szednek.
  2. Minden kalcium antagonista ellenjavallt alacsony vérnyomás, instabil angina, súlyos aorta stenosis esetén.
  3. A BPC-t nem alkalmazzák terhes és szoptató nőknél.

Mellékhatások

A CCB mellékhatásai ezen szerek csoportjának tulajdonságaitól függenek:

  • A myocardiumra gyakorolt ​​hatások hipotóniát és szívelégtelenséget okozhatnak.
  • A szív vezetési rendszerére gyakorolt ​​hatás blokádokat vagy arrhythmiákat okozhat.
  • Az edényekre gyakorolt ​​hatás néha forró villogást, duzzanatot, fejfájást, kiütést okoz.
  • Egyéb mellékhatások közé tartozik a székrekedés, a gynecomastia, a fokozott érzékenység a napfényre.

Dihidropiridin BCC

A dihidropiridinek a legelterjedtebb kalcium antagonisták. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a vérnyomás csökkentésére használják. E csoport leghíresebb gyógyszerei:

  • A nifedipin az első olyan CCB, amely elsősorban a vérerekre hat. Hozzájáruljon a vérnyomás csökkentéséhez hipertóniás krízisekben, távolítsa el a vasospastic angina tüneteit, a Raynaud-betegség kezelését. A nifedipin ritkán súlyosbítja a szívelégtelenséget, mivel a szívizom kontraktilitásának romlását ellensúlyozza a szív terhelésének csökkenése. Hosszú hatású gyógyszerek vannak a magas vérnyomás és angina pectoris kezelésére.
  • Nicaradipin - ez a gyógyszer, mint a nifedipin, hatással van az edényekre. Az angina megtámadásának és a magas vérnyomás kezelésének megelőzésére szolgál.
  • Az amlodipin és a felodipin a leggyakrabban előforduló CCB-k. A hajókon járnak, nem rontják a szív kontraktilitását. Hosszan tartó hatásuk van, ami kényelmessé teszi a magas vérnyomás és az angina pectoris kezelését. Alkalmazása különösen hasznos a vasospastic anginában. Az artériák terjeszkedéséhez kapcsolódó mellékhatások (fejfájás, hőhullámok) néhány napon belül megtörténhetnek.
  • A lercanidipin és az izradipin - a nifedipinhez hasonló jellemzőkkel csak magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók.
  • Nimodipin - ez a gyógyszer szelektív hatással van az agyi artériára. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően a nimodipint arra használják, hogy megakadályozzák az agyi artériák másodlagos görcsösségét szubarachnoid vérzésben. Egyéb cerebrovascularis betegségek kezelésére a nimodipint nem használják, mivel nincs bizonyíték arra, hogy ez a hatékonyság ilyen célokat szolgál.

Mellékhatásai dihidropiridin CCB járó értágulat (fejfájás, kipirulás), eltűnhetnek néhány napon belül. Emellett gyakran előfordul az ödéma a lábakon, melyeket nehéz kivenni a diuretikumokkal.

fcnil

E csoportból származó kalciumcsatorna-blokkolók elsősorban a szív szívizomát és a vezetőképző rendszert befolyásolják, ezért leggyakrabban az anginák és az aritmiák kezelésére írják fel őket.

Gyakorlatilag a fenilalkil-aminok csoportjába tartozó klinikai gyógyászatban alkalmazott egyetlen CCA a verapamil. Ez a gyógyszer rontja a szívösszehúzódást, és befolyásolja az atrioventricularis csomópont vezetőképességét is. Ilyen hatások miatt a verapamil az angina és a szupraventrikuláris tachycardia kezelésére szolgál. A mellékhatások közé tartozik a megnövekedett szívelégtelenség, a bradycardia, a vérnyomáscsökkenés, a szívvel kapcsolatos vezetési zavarok növekedése. A verapamil alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik már béta-blokkolókat is kapnak.

benzodiazepinek

A benzodiazepinek közbenső helyet foglalnak el a dihidropiridinek és a fenilalkil-aminok között, így mindkettő kitágíthatja az ereket és rontja a szív kontraktilitását.

A benzodiazepinek egyik példája a diltiazem. Ezt a gyógyszert leggyakrabban angina pektorisz esetében alkalmazzák. Van egy elhúzódó hatásának felszabadulása, amelyet a magas vérnyomás kezelésére írtak fel. Mivel a diltiazem befolyásolja a szívvezetési rendszert, a béta-blokkolókkal óvatosan kell kombinálni.

Egyéb óvintézkedések a CCB alkalmazása során

A BPC csoport bármely gyógyszerét csak orvos utasítása alapján szabad használni. A következőket kell figyelembe venni:

Kalciumcsatorna-blokkolók: a kábítószerek felülvizsgálata

A kalciumcsatorna-blokkolók vagy a kalcium-antagonisták (AK) olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a kalciumionok kalciumcsatornákon keresztül történő belépését a sejtekbe.

A kalciumcsatornák fehérjealakítások, amelyeken keresztül a kalcium ionjai a sejtre és a sejtre irányulnak. Ezek a töltött részecskék részt vesznek egy elektromos impulzus kialakításában és működtetésében, valamint csökkentik a szív és az érfalok izomrostjait.
A kalcium-antagonistákat aktívan alkalmazzák a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás és a szívritmuszavar kezelésében.

A cselekvési mechanizmus

Ezek a gyógyszerek lassítják a kalcium áramlását a sejtekbe. Ebben az esetben a szívkoszorúerek hajlamosak, a szívizom véráramlása javul. Ennek eredményeképpen a szívizom oxigénellátása és az anyagcsere-termékek eltávolítása javul.

A szívösszehúzódások gyakoriságának és a szívizom kontraktilitásának csökkentésével az AK csökkenti a szív oxigénigényét. Ezek a gyógyszerek javítják a myocardium diasztolés funkcióját, vagyis a pihenés képességét.
Az AK kibővíti a perifériás artériákat, hozzájárulva a vérnyomás csökkentéséhez.

A csoportban lévő gyógyszerek (verapamil, diltiazem) néhány antiarrhythmiás tulajdonsággal rendelkeznek.
Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérlemezkék aggregációját ("ragasztását"), megakadályozva a vérrögképződés kialakulását a koszorúerekben. Antiatherogén tulajdonságokkal rendelkeznek, javítva a koleszterin metabolizmusát. Az AK védi a sejteket, elnyomja a lipid peroxidáció folyamatát és lassítja a veszélyes lizoszomális enzimek felszabadulását a citoplazmába.

A kémiai szerkezet szerinti osztályozás

Az AK a kémiai struktúrától függően három csoportra oszlik. Mindegyik csoportban megkülönböztetik az első és a második generáció készítményeit, amelyet az akció szelektivitása ("célszerűsége") és a hatás időtartama különböztet meg.

AK besorolása:
Difenil-alkil-amin származékai:

  • 1 generáció: verapamil (izoptin, phinoptin);
  • 2 generáció: anipamil, galopamil, phalipamil.
  • 1 generáció: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generáció: altiazem.
  • 1 generáció: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidine);
  • 2. generációs: Amlodipin (Norvasc), izradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nizoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

A difenil-alkil-amin (verapamil) és a benzotiazepin (diltiazem) származékai mind a szívben, mind az edényekben hatnak. Antianginális, antiarrhythmiás, vérnyomáscsökkentő hatásúak. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát.

A dihidropiridin származékai kibővítik az edényeket, vérnyomáscsökkentő és antianginális hatásúak. Nem használják az aritmiák kezelésére. Ezek a gyógyszerek növelik a pulzusszámot. Az angina pectorisra és a magas vérnyomásra kifejtett hatásuk sokkal hangsúlyosabb, mint az első két csoportban.

Jelenleg a második generációs dihidropiridin-származékokat széles körben alkalmazzák, különösen az amlodipint. Hosszú időtartamúak és jól toleráltak.

Használati utasítások

Stressz-angina

Az angina pectoris hosszan tartó kezelésére a verapamilt és a diltiazemet alkalmazzák. Ezek azt mutatják, a legtöbb fiatal anginás betegek kombinált sinus bradycardia, magas vérnyomás, hörgő elzáródás, hyperlipidaemia, epeúti dyskinesia, a tendencia, hogy a hasmenés. További indikációi ezek a szerek adott esetben arteriosclerosis obliterans az alsó végtagok és a cerebrovaszkuláris betegség.

Sok esetben kombinált terápia jelzi, hogy kombinálja a diltiazemet és a béta-blokkolókat. Az AK és a nitrátok kombinációja nem mindig hatékony. A béta-blokkolók és a verapamil kombinációja nagy gonddal alkalmazható a lehetséges bradycardia, az artériás hipotónia, a szívvezetési rendellenességek és a szívizom kontraktilitásának csökkentése érdekében.

Myocardialis infarctus

Meg lehet tekinteni megfelelő alkalmazása diltiazem melkoochagovogo betegeknél miokardiális infarktus ( „szívroham nélkül fog Q»), ha nincs keringési elégtelenség, és a kivetési frakció 40% -nál nagyobb.

Transzurruktív myocardialis infarctus ("Q foggal") AK nem látható.

Hipertóniás betegség

Az AK képes a bal kamrai hipertrófia fordított fejlődésére, a vesék védelmére, nem okoz anyagcserezavarokat. Ezért széles körben alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére. Különösen bemutatottak a nifedipin II generációjának (amlodipin) származékai.

Ezeket a gyógyszereket különösen az arteriális hipertónia anginás pektorisz, a lipid metabolizmus rendellenességei, obstruktív bronchiális megbetegedések kombinációja jelzi. Segítenek javítani a veseműködést diabéteszes nephropathiában és krónikus veseelégtelenségben.

A "Nimotop" gyógyszer különösen jól ismert a magas vérnyomás és a cerebrovascularis elégtelenség kombinációjával. A ritmus és a hipertónia megsértése esetén különösen ajánlott a verapamil és diltiazem csoportok alkalmazása.

Szívritmuszavarok

Aritmiák kezelésére a verapamil és diltiazem csoportból származó szereket alkalmaznak. Lassítják a szívvezetést és csökkentik a sinuscsomó automatitását. Ezek a gyógyszerek gátolják a szupraventrikuláris tachycardiákba való visszatérés mechanizmusait.

Az AK-t a szupraventrikuláris tachycardia támadásainak megállítására és megelőzésére használják. Segítenek csökkenteni a pitvari fibrillációban fellépő szív összehúzódások incidenciáját. Ezeket a gyógyszereket a supraventricularis extrasystol kezelésére írják fel.

Kamrai ritmuszavarokkal az AK hatástalan.

Mellékhatások

AK okoz vazodilatációt. Ennek eredményeképpen szédülés, fejfájás, arckifejezés, szívdobogás léphet fel. Az alacsony érrendszeri hangnövekedés következtében a lábak, bokák, lábak duzzadnak. Különösen a nifedipin készítményekre jellemző.
AK rontja a szívizom összehúzódó képességét (negatív inotrop hatás), lassú szívverés (negatív chronotrop hatás), lassú pitvar-kamrai vezetési (negatív dromotrop akció). Ezek a mellékhatások a verapamil és a diltiazem származékaiban hangsúlyosabbak.

Nifedipin készítmények alkalmazása esetén székrekedés, hasmenés, émelygés és ritka hányás lehetséges. A verapamil nagy dózisban történő alkalmazása egyes betegekben súlyos székrekedést okoz.
Nagyon ritkán vannak mellékhatások a bőrön. Ezek a következők: bőrpír, bőrkiütés és viszketés, dermatitis, vasculitis. Súlyos esetekben a Lyell-szindróma kialakulása valószínű.

Az elvonási szindróma

Az AK hirtelen abbahagyása után a koszorúér és a perifériás artériák simaizmái túlérzékenyek lesznek a kalciumionokkal szemben. Ennek eredményeként ezeknek az edényeknek a görcsje alakul ki. Ez fokozódó angina pectoris epizódokkal, megnövekedett vérnyomással nyilvánulhat meg. A kivonási szindróma kevésbé jellemző a verapamil csoportra.

Ellenjavallatok

A gyógyszerek farmakológiai hatásának különbségével kapcsolatban a különböző csoportok ellenjavaslata különbözik.

Származékok a verapamil és a diltiazem kerülni kell a beteg sinus szindróma, AV-blokk, bal kamrai szisztolés diszfunkció, kardiogén sokk. 90 mm Hg alatti szisztolés vérnyomásszint ellenjavallt. valamint a Wolff-Parkinson-fehér szindrómát, amely anterográfos adagolással jár egy újabb úton.

Készítmények csoportok verapamil, diltiazem viszonylag ellenjavallt a digitálisz-mérgezés, súlyos sinus bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés per perc), a hajlam súlyos székrekedés. Ezeket nem szabad együtt béta-blokkolók, nitrátok, prazosin, a kinidin és a dizopiramid, mert ebben az esetben fennáll a veszélye egy éles vérnyomás csökkenés.

Kalcium antagonisták: a gyógyszerek listája, hatás, indikációk

A "csendes" egészségügyi probléma, mint a magas vérnyomás, kötelező gyógyszeres kezelést igényel. A legjobb elmék a világon folyamatosan keresi az új és kialakulóban lévő gyógyszerek, amelyek szabályozzák a vérnyomást, javítja a vérkeringést és megakadályozza az ilyen veszélyes következményei a magas vérnyomás, a szívinfarktus vagy a stroke. Számos különböző gyógyszercsoport létezik, amelyekhez ezt a feladatot rendelik hozzá.

A kalcium antagonisták (AC) ezen csoportok egyikét képviselik, és számos pozitív tulajdonsággal rendelkeznek, általában a vérnyomáscsökkentő szerek közül az egyik legjobbnak. Viszonylag enyheek, nem mellékhatásokban gazdagok, amelyek, ha előfordulnak, meglehetősen gyengék.

Mikor válik túlságosan a kalcium?

A gyógyszereket (kalcium antagonistákat) szakemberek hívják valakinek, akik kedvelik: a "lassú" kalciumcsatornák (CCB) blokkolók, kalciumion blokkolók, kalciumion antagonisták. Azonban mi a kalciummal kapcsolatban, miért nem lehet ketrecbe helyezni, ha az izmokat, beleértve a szíveket, ahol ezek a csatornák találhatók, milyen oknál fogva annyi figyelmet fordítanak rájuk és általában - mi ezeknek a gyógyszereknek a mechanizmusa?

A fiziológiás aktivitás kizárólag az ionizált kalcium (Ca ++), vagyis a fehérjékhez nem kapcsolódó. A Ca ionjaiban nagyon fontos a működésüket igénybe vevő izomsejtek (összehúzódás), ezért minél több elem van a sejtekben és szövetekben, annál nagyobb a kontrakciós erejük. De mindig hasznos? A kalciumionok túlzott felhalmozódása szükségtelen izomrostok feszültségéhez és túlterheléshez vezet, így a cellában változatlan mennyiségűnek kell lenni, ellenkező esetben az ezen elemtől függő folyamatokat megsértik, elveszítik periodicitásukat és ritmusukat.

a kalciumionokkal kapcsolatos cardiomyocyta túlterhelés

Minden sejt maga is azt állítja a kalcium koncentrációját (nátrium, kálium) a kívánt szinten csatornákon keresztül elhelyezve foszfolipid membránt, amely elválasztja a citoplazmában az extracelluláris térben. minden egyes csatorna probléma áll áramlásának szabályozására egy irányban (vagy a sejt belsejében, vagy kifelé), és az eloszlás bizonyos ionok (ebben az esetben - a kalcium) a sejtben önmagában, vagy azon kívül. Ami a kalciumot illeti, meg kell jegyezni, hogy nagyon nagy törekvés arra, hogy bármilyen módon belépjen a sejtbe az intercelluláris térből. ezért Néhány QC-t le kell tiltani, hogy ne hagyja ki a sejtbe kerülő többlet kalciumionokat és ezáltal megvédi az izomrostokat a túlzott stressztől (az AK hatásmechanizmusa).

A normális működéséhez kalciumcsatorna mellett Ca ++, van szükség, a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin), amely aktiválja QC, azonban, ebben az összefüggésben, a kombinált alkalmazása a kalcium-antagonisták és a β-blokkolók (kivéve a gyógyszerek tartozó nifedipin csoport) nem kívánatos, mivel a csatornafunkció túlzott elnyomása lehetséges. Vérerek ez nem nagyon érinti, de a szívizomban, amelynek kettős értelemben is reagál a fejlesztési pitvar-kamrai blokk.

Számos kalciumcsatorna létezik, de a kalciumion-antagonisták hatásmechanizmusa csak lassú QC (L-típusú), amely különböző simaizomszöveteket tartalmaz:

  • Sinoatrialis utak;
  • Atrioventricularis utak;
  • Purkinje rostok;
  • A szívizom miofibrillái;
  • Az erek sima izmainak;
  • Vázizmok.

Természetesen ott vannak komplex biokémiai folyamatok, amelyek leírása nem a mi feladatunk. Csak meg kell jegyeznünk, hogy:

A automatizmusa a szívizom tartjuk kalcium, amelyek a sejtekben a szívizom rostok, ez kiváltja kontrakció, és így megváltoztatja a kalcium ion szintet elkerülhetetlenül megsértését a szív.

Kalcium-antagonisták képességei

A kalciumcsatornák antagonistáit különböző kémiai vegyületek képviselik, amelyek, a vérnyomáscsökkentésen felül számos más lehetőség is van:

  1. Ők képesek szabályozza a pulzusszámot, így gyakran antiarrhythmiás szerekként használják őket.
  2. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszerek e gyógyszercsoport pozitívan befolyásolják az agyi véráramlást az atheroszklerotikus folyamatot a fej edényeiben és erre a célra a stroke utáni betegek kezelésére használják.
  3. Az ionizált kalciumnak a sejtekbe való átfedése, ezek a gyógyszerek csökkenti a myocardium mechanikai stresszét és csökkenti a kontraktilitását. A koszorúér-artériák falain fellépő rozsdásodás elleni hatásának köszönhetően az utóbbi bővül, ami növeli a vérkeringést a szívben. A perifériás artériás edényekre gyakorolt ​​hatás a felső (szisztolés) vérnyomás és természetesen a perifériás ellenállás csökkenéséhez van kötve. Így befolyása miatt az adatok gyógyszerek szüksége a szívizom oxigén csökken, és a tápanyag és infarktus, elsősorban az oxigén - növekszik.
  4. A kalcium antagonisták a Ca ++ metabolizmusának sejtjeiben történő gátlás miatt gátolják a vérlemezkék aggregációját, megakadályozzák a vérrögképződés kialakulását.
  5. Ennek a csoportnak az előkészületei antiatherogén tulajdonságokkal rendelkeznek, csökkenti a pulmonalis artériás nyomást és a hörgők kitágulását idézi elő, ami lehetővé teszi nemcsak vérnyomáscsökkentő hatású anyagok alkalmazását.

Séma: az akció mechanizmusa és az AK 1-2 generáció lehetősége

Ősei és követői

A szelektív hatású kalciumion antagonisták osztályába tartozó arteriális hipertónia és szívbetegségek kezelésére alkalmazott gyógyszerek három csoportba sorolhatók:

  • Az első csoportot fenil-alkil-amin-származékok, amelynek őse verapamil. További verapamil, a gyógyszerek listáját, ide tartoznak a gyógyszerek, a második generáció: anipamil, tiapamil, falipamin, cél alkalmazás, amely a szívizom utak és az érfalat. Mivel β-blokkolók nem rendezi, mint a szívizom kap kettős hatás, amely sértheti (lassítás) atrioventrikuláris provodimosti.Patsientam amelynek nagy mennyiségű a arzenáljának vérnyomáscsökkentő szerek különböző osztályainak hatóanyag,
    ismerni kell a készítmények hasonló tulajdonságait, és megpróbálja csökkenteni a nyomást bármilyen módon.
  • Dihidropiridin-származékok csoportja (Második) származik nifedipin, az alapvető képességek, amelyek a értágító (vazodilatátor) hatású. Hatóanyagok listája a második csoport magában foglalja gyógyszerek a második generáció (nikardipin, nitrendipin), ahol a szelektív hatást gyakorol az erek az agy nimodipin, előnyben a koszorúerek nizoldipin és hatásos, hosszan ható készítmények alig bármilyen mellékhatás kapcsolódó 3 generációs AK: amlodipin, felodipin, izradipin. Amint képviselői dihidropiridin csak befolyásolja a simaizmok a vérerek, miközben közömbös a támadás, ezek összeegyeztethetők a β-blokkolók, és bizonyos esetekben még ajánlott (nifedipin).
  • A lassú kalciumcsatornák blokkolóinak harmadik csoportját diltiazem képviseli (benzotiazepin-származékok), amelyek a verapamil és a nifedipin közbenső helyzete között vannak, és más osztályozásokban az első csoport gyógyszerét jelenti.

Táblázat: az Orosz Föderációban regisztrált kalcium-antagonisták listája

Érdekes, hogy van egy másik kalciumionantagonista csoport, amely nem jelenik meg az ilyen ionok besorolásában, és nem szerepel benne. Ez - Nem szelektív AK, beleértve a piperazinszármazékokat (cinnarizin, beelred, flunarizin, stb.). Az oroszországi legnépszerűbb és ismert cinnarizin. Ő már régóta kapható a gyógyszertárakban, és gyakran használják értágítóként a fejfájás, szédülés, fülzúgás és rossz koordinációs mozgások okozta görcs a vérerek, a fej, ami lerontja az agyi vérkeringést. A gyógyszer gyakorlatilag nem változik a vérnyomás, a betegek, mint ez gyakran jegyezni jelentős javulást általános állapota, tehát hosszú időt vesz igénybe az atherosclerosisban az agyi erek, a felső és alsó végtagok, valamint után ischaemiás stroke.

A fenil-alkil-aminok származékai

A kalciumcsatorna-blokkolók első csoportja - a fenil-alkil-aminok származékai vagy a verapamil csoport - a gyógyszerek kisméretű listája, ahol a verapamil (izoptin, finaptin) a legismertebb és gyakran használt.

verapamil

A gyógyszer nemcsak az edényen, hanem a szívizomból is képes hatást gyakorolni, miközben csökkenti a szívizom kontrakciók gyakoriságát. Vérnyomás verapamil normál dózisokban csökken a kis, ezért használják szuppressziójára atrioventrikuláris vezetési utat és a depresszió automatizmus a szinuszcsomó, azaz főleg a hatásmechanizmusa a hatóanyag felhasznált a szívritmus zavara (szupraventrikuláris aritmiában). Injektálható oldatok (intravénás adagolás) esetén a gyógyszer 5 perc elteltével kezdi el működését, ezért gyakran használják a mentő orvosok.

Effect isoptin és finoptin tabletták kezdődik két órával később, ebben a tekintetben, vannak hozzárendelve otthoni használatra, hogy angina pectorisban szenvedő pacienseknél, amikor kombinált formák, angina pectoris és szupraventrikuláris aritmiák, de abban az esetben az angina Prinzmetal verapamil nevezik a választandó gyógyszer. Az ilyen gyógyszerek, a betegek maguk nem írják elő, hogy - ez az orvos, aki tudja, hogy az idős emberek verapamil adagját csökkenteni kell, mert csökkentette a májban metabolizálódik. Továbbá, a hatóanyag alkalmazható korrekcióját vérnyomás terhes nőknél, vagy akár, mint antiaritmiás, amikor a magzati tachycardia.

A második generáció előkészületei

A második generációs gyógyszerekhez kapcsolódó verapamil-csoport egyéb gyógyszereinek klinikai alkalmazása a klinikai gyakorlatban is alkalmazható:

  1. anipamil a verapamilhoz képest erőteljesebb hatású, ami kb. 1,5 napig tart. A gyógyszer elsősorban a szívizomot és az edények falát érinti, de az atrioventricularis vezetőképesség nem befolyásolja.
  2. Falipamil szelektíven vonatkozik a sinus csomópont, gyakorlatilag nem módosítja a vérnyomást, azonban, elsősorban a kezelésére szupraventrikuláris tachycardia, angina nyugalomban és a stressz.
  3. tiapamil mivel a teljesítmény 10-szer kevesebb a verapamillal szemben, a szövetszelektivitás szintén nem jellemző, de jelentősen gátolja a nátriumionok csatornáit, ezért jól bizonyult a kamrai aritmiák kezelésére.

Dihidropiperidin származékai

A dihidropiridin-származékok készítményeinek felsorolása magában foglalja:

Nifedipin (Corinfar, adalát)

Olyan aktív szisztémás értágítóra utal, amely gyakorlatilag nem tartalmaz antiarritmikus képességeket a verapamil-csoport hatóanyagaiban.

A nifedipin csökkenti a vérnyomást, kismértékben növeli a pulzusszámot (reflex), antiaggregációs tulajdonságai vannak, ami megakadályozza a felesleges véralvadást. Due görcsoldó képességek, egy gyakran alkalmazott gyógyszer, hogy megszüntesse a görcsök előforduló vazospasztikus nyugalmi anginát, valamint a preventív célra történő hatékony (hogy megakadályozza a rohamok kialakulását) jelenlétében a beteg angina.

A klinikai gyakorlatban, széles körben használt instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), amelyek figyelembe hatás körülbelül fél óra, és tartsa a hatás akár 6 órán keresztül, de ha rágják, a gyógyszer segít 5-10 perc alatt, azonban, anginaellenes hatása még mindig nem lesz olyan határozott, mint a nitrogliceriné. A tabletták a nifedipin úgynevezett kétfázisú felszabadulású hatáskezdet 10-15 perc alatt, az időtartam lehet körülbelül egy nap. Nifedipin tabletta néha használható, hogy gyorsan csökkenti a vérnyomást (10 mg szublingvális - hatás akkor jelentkezik, 20 perc és egy óra).

Most az európai kórházakban egyre népszerűbb hosszú hatástartamú nifedipin, annak a ténynek köszönhető, hogy a mellékhatások már kevesebb, és lehet venni naponta egyszer. Azonban a legjobb által felismert egy egyedülálló rendszer használatának nyújtott felszabadulású nifedipin amely szokásos gyógyszer-koncentráció a plazmában, akár 30 órán át, és sikeresen alkalmazzák nemcsak vérnyomáscsökkentő szerként a magas vérnyomás kezelésére, hanem részt vesz az angina megszüntetésében paroxysms nyugalmi és stressz. Meg kell jegyezni, hogy ilyen esetekben a nemkívánatos megnyilvánulások száma felére csökken, ha összehasonlítják a nifedipint és a gyógyszer más formáit.

Nicardipin (perdipin)

Az értágító hatása túlsúlyosnak tekinthető, a gyógyszer főleg az angina és a hipertónia elleni küzdelem terápiás intézkedései közé tartozik. Ezenkívül a nikardipin gyors hatású gyógyszerként alkalmazható a hipertóniás válság enyhítésére.

Nisoldipin (baimicard)

Az akció mechanizmusa hasonlít a nicardipinre.

Nitrendipin (bypresszió)

Szerkezetileg nagyon hasonló a nifedipin, értágító hatású, nem befolyásolta az atrioventrikuláris és sinoatrialis- csomópontok kombinálható béta-blokkolók. A kérelem és a digoxin baypress képes növelni a koncentrációt az utóbbi fele annak, amit nem szabad elfelejteni, ha szükségessé válik ezek kombinációja két gyógyszer.

Amlodipin (norvaszk)

A egyes források olyan hatóanyagok, 3 generáció, míg mások azt állítják, hogy együtt felodipin, izradipin, diltaezemom, nimodipin tartozik a második generációs kalcium antagonisták. Ez azonban nem annyira fontos, mivel az a tény, hogy ezek a gyógyszerek finoman, szelektíven és sokáig járnak el.

Amlodipin magas szövet-szelektivitás, figyelmen kívül hagyva a szívizomban, pitvar-kamrai vezetési és a sinus csomópont és úgy működik, hogy tizenöt napon. Ugyanebben lélegzetet amlodipin gyakran lehetséges, hogy megfeleljen lacidipin és lerkanidipin, amelyek szintén használják a magas vérnyomás kezelésére, és tartozik a 3. generációs blokkolók bejáratánál kalciumionok.

Felodipin (fogságban)

Magas szelektivitást mutat az edények számára, ami 7-szer nagyobb, mint a nifedipiné. A gyógyszer jól működik a béta-blokkolókkal és a szívkoszorúér-betegség, az érrendszeri elégtelenség, az artériás magas vérnyomás kezelésére orvos által előírt dózisban alkalmazzák. A felodipin akár 50% -kal növelheti a digoxin koncentrációját.

Isradipin (Lomir)

Az antianginás hatás időtartama legfeljebb 9 óra, orális beadás esetén mellékhatások léphetnek fel az arc hiperémia és a lábfej duzzanata formájában. Ha a vérkeringést elégtelenség okozta stagnálás célszerű intravénás (nagyon lassú!) Számított a orvos dózisban (0,1 mg / kg testtömeg, 1 perces - 1 bevezetése, majd 0,3 mg / kg - 2 adagolás). Nyilvánvaló, hogy a páciens nem képes ilyen számításokat elvégezni, és nem is injektálhatja a hatóanyagot, ezért a gyógyszer injekciós oldatait csak kórházban használják.

Nimodipin (nimotope)

A gyógyszer gyorsan felszívódik, a vérnyomáscsökkentő hatás kb. Egy órával később jelentkezik. Jó hatása volt a hatóanyag intravénás beadására az akut cerebrovascularis baleset kezdeti szakaszában és szubarachnoidis vérzés esetén. A nimodipin alkalmazása agyi katasztrófák kezelésére a gyógyszer magas tropicitásának köszönhető az agy vénáiban.

Új gyógyszerek a kalcium-antagonisták osztályából

diltiazem

Az új típusú kalciumion blokkolók, amelyek harmadik generációs gyógyszereknek is nevezhetők, a diltiazem. Ő, ahogy korábban említettük, elfoglalja a helyzetet: "verapamil - diltiazem - nifedipin". A verapamil, ez hasonló az, hogy is, „közömbös”, hogy a sinus csomópont és a pitvar-kamrai vezetési, elnyomja, bár kisebb mértékben, a funkciójukat. Mint a nifedipin, a diltiazem csökkenti a vérnyomást, de enyhén enyhíti.

A diltiazem a szívkoszorúér-betegségre, a Prinzmetal angina és a magas vérnyomás különböző változataira van előírva, és csak a magas nyomás (felső és alsó) csökkentésével. Normális vérnyomás esetén a hatóanyag továbbra is közömbös az edényekben, így nem félek a túlzott nyomáseséstől és a hipotenzió kialakulásától. A gyógyszer kombinációja tiazid diuretikumokkal fokozza a diltiazem hipotenzív képességét. Az új gyógyszerek számos előnye ellenére azonban számos ellenjavallatot kell felvetni annak használatára:

Bepredil

Az egyedülálló képessége, hogy blokkolja a lassú kalcium és a nátrium-csatornák rendelkezik kábítószer bepredil, hogy mivel ez befolyásolhatja mind az érfalra, és a vezető rendszer a szív. Mint verapamil, diltiazem, úgy viselkedik, az AV csomó, de abban az esetben a hipokalémia, ez vezethet a fejlesztés a kamrai aritmiák, azonban hozzárendelésekor bepredila ezek a tulajdonságok vannak rögzítve, és a szintje a magnézium-ionok és kálium folyamatosan ellenőrizni. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer általában különös gondosságot igényel, nem kombinálható tiazid diuretikumok, kinidin, szotalol, egyes antidepresszánsok, így amatőr betegek arcát különböző következmények és lesz teljesen a helyén.

Foridon

A kábítószerek listájához hozzá szeretném adni az orális szövetségben előállított antianginális kábítószert, amit foridonnak neveznek, amely megfelelő adagokban helyettesítheti a nifedipint és a diltiazemet.

Jellemzők, hogy szem előtt tartsák

A kalcium antagonistáknak nincs sok ellenjavallatuk, de mégis léteznek figyelembe kell venni:

  • Rendszerint a nifedipint nem írják elő alacsony kezdeti nyomáson, a sinus csomópont vagy a terhesség gyengesége esetén.
  • Megpróbálják elkerülni a verapamilt, ha a páciens AV-vezetési zavarokkal, szinuszcsomó-gyengeség-szindrómával, súlyos szívelégtelenséggel és természetesen artériás hipotenzióval diagnosztizál.

Bár a kalciumcsatorna-blokkolók túladagolásának eseteit hivatalosan nem rögzítették, de ha hasonló tényt gyanítasz, a pácienst intravénásan kalcium-kloriddal injektáljuk. Emellett a gyógyszercsoportok, mint bármelyik farmakológiai ágens, adnak néhányat mellékhatások:

  1. Az arcbőr és a dekoltázs zónája.
  2. Csökkent vérnyomás.
  3. "Tides", mint a menopauza, súlyos fájdalom és fejfájás, szédülés.
  4. Belső rendellenességek (székrekedés).
  5. Fokozott pulzus, főként a boka és a sarkot érintő duzzanat - a nifedipin mellékhatása;
  6. A pulzusszám és az atrioventricularis blokád csökkentése a verapamil használatát eredményezheti.

Táblázat: AD mellékhatások és ellenjavallatok

Tekintettel arra, hogy a kalciumcsatorna-blokkolók gyakran írják együtt béta-blokkolók és vizelethajtók, meg kell tudni, hogy a káros hatások azok kölcsönhatását: a béta-blokkolók fokozta lassulása a pulzus és sérti a pitvar-kamrai vezetési és vízhajtók fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatását AK, meg kell szem előtt tartani, amikor ezeknek a gyógyszereknek a dózisának kiválasztása.

Bővebben Az Erek