Antiaggregánsok - a vér hígítására szolgáló gyógyszerek

Az antiaggregánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megakadályozzák a trombózist.

A véralvadási stádiumban járnak el, amely alatt vérlemezkék összeszorulnak vagy aggregálódnak. Ezek gátolják (gátolják) a vérlemezkék ragasztásának folyamatát, és az alvadás nem fordul elő. E csoport különböző hatóanyagai eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek az antiaggregáns hatás eléréséhez.

Napjainkban az orvostudományban régóta ismert módon használják fel a vér elvékonyodását, valamint olyan modern gyógyszereket, amelyek kevesebb ellenjavallatot és kevésbé súlyos mellékhatásokat hordoznak. A farmakológia folyamatosan új gyógyszerekkel foglalkozik, amelyek jellemzői jobbak, mint az előzőeké.

Kinevezéskor

A görcsoldó szerek kezelésére vonatkozó főbb indikációk a következők:

  • IHD (szívizmia).
  • Transzisztikus iszkémiás támadások.
  • Az agyi keringés, az iszkémiás stroke megelőzése, az iszkémiás stroke után fennálló állapot.
  • Hipertóniás betegség.
  • Állapot a szívben végzett sebészeti beavatkozás után.
  • A lábak edényeinek megbontása.

Ellenjavallatok

A különböző gyógyszerek különböző ellenjavallatokkal rendelkezhetnek. A következők gyakoriak:

  • Zavarok a májban és a vesékben egy kifejezett természet.
  • Gyomorfekély.
  • A vérzés kockázatával járó betegségek.
  • Szívelégtelenség súlyos tünetekkel.
  • A stroke hemorrhagiás.
  • Terhesség és a szoptatás ideje.

A gátlásgátló szerek listája és azok osztályozása

Az antiaggregánsok csoportokba sorolhatók:

  1. Acetilszalicilsav és származékai (trombózisos-AC aszpirin cardio Atsekardol, Cardiomagnyl, Aspikor, KardiASK) és mások.
  2. ADP-receptorok blokkolók (klopidogrél, tiklopidin).
  3. Foszfodiészteráz inhibitorok (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Glikoproteinreceptorok (Lamifiban, Eptifibatid, Tyrofiban, Abciximab) blokkolói.
  5. Az arachidonsav (Indobufen, Pikotamid) metabolizmusának gátlói.
  6. Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkyo) növényeken alapuló gyógyszerek.
  7. Növények, amelyek vérlemezke elleni tulajdonságokkal (vadgesztenye, áfonya, édesgyökér, zöld tea, gyömbér, szója, áfonya, fokhagyma, ginzeng, vörös lóhere, gránát, orbáncfű, hagyma, stb.)
  8. Ez a kategória tartalmazza az E-vitamint, amely ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkezik.

Most - részletesebben a leggyakoribb kábítószerekről.

aszpirin

Az első a listán van acetilszalicilsav, vagy aszpirin - a legismertebb eszköz, amely széles körben használják nem csak anti-vérlemezke szerként, hanem úgy is, mint egy gyulladáscsökkentő és lázcsillapító. Az aszpirin hatásmechanizmusa a thromboxán A2 bioszintézise, ​​amely a vérlemezkékben található. Így a ragadási folyamat megszakad, és a vér lassabban koagulál. Nagy dózisokban az acetilszalicilsav a koaguláció egyéb tényezőire hat, ami az antikoaguláns hatást csak erősebbé teszi.

Az aszpirin különböző jelzésekkel rendelkezik, de leggyakrabban a trombózis megelőzésére írják fel. A gyógyszer jól felszívódik a gyomorban, a vesén keresztül kiválasztódik 20 órán keresztül. A hatás fél óra alatt jön. Vegye csak étkezés után, különben fennáll a gyomorfekély kialakulása. Tabletta formájában készült.

A fenti ellenjavallatokhoz az asztmát hörgővé kell tenni.

Az aszpirin sok mellékhatást okoz, köztük:

  • fájdalom a gyomorban;
  • hányinger;
  • a gasztrointesztinális traktus peptikus fekélye;
  • fejfájás;
  • allergiák;
  • rendellenességek a vesék és máj munkájában.

clopidogrel

Ez a gyógyszer az ADP receptorok blokkolókéhoz tartozik. Megakadályozza az adenozin-trifoszfát receptorokhoz való kötődését, ami gátolja a vérlemezkék tapadását. A többi blokkolóhoz képest az ADP-receptorok kevesebb allergiát és mellékhatást okoznak a vér és a GIT rendszer részeként.

Orális adagolás után a hatóanyag gyors felszívódása a gyomor-bél traktusban egy óra múlva megfigyelhető a vérben a maximális koncentráció. A széklettel és a vizelettel ürül. A maximális hatást körülbelül egy hét alatt érik el, és legfeljebb 10 napig tarthat. Tablettákon.

Megakadályozza a cardiovascularis betegségek trombózisát hatékonyabban, mint az aszpirin.

A gyógyszer nem adható közvetlen és közvetett antikoagulánsokkal együtt. A kontraindikációk alapvetően ugyanazok, mint a többi csoporthoz tartozó gyógyszer.

A mellékhatások az allergiák, a sárgaság, az emésztőrendszeri rendellenességek, szédülés.

Integrilin (Eptifibatide)

A glikoproteinreceptorok IIb / IIIa antagonistáira utal. Megakadályozza a fibrinogén és a véralvadási faktorok vérlemez receptorokhoz való kötődését, ezáltal gátolja a vérlemezkék tapadását. Nincs hatása az APTTV-re és a protrombin időre. Tettei visszafordíthatók, és néhány órával a vérlemezkék után visszakerülnek azok funkciói.

Együtt Integrilinom beadott heparin és acetil-szalicilsav a komplex akut koronária szindróma. Injekciós oldatot készítenek, és csak fekvőbeteg kezelésre használják.

A gyógyszer ellenjavallt terhesség, szoptatás, belső vérzés, vérzéses diathesis, súlyos magas vérnyomás, thrombocytopenia, aneurizma, súlyos vese és a máj patológiák.

A mellékhatások közül lehet nevezni bradycardia, vérnyomáscsökkenés, allergiás reakciók, a vérlemezkék számának csökkenése a vérben.

harangjáték

A vérlemezkék foszfodiészteráz inhibitoraira vonatkozik a dipiridamol fő hatóanyaggal.

Antiaggregáns hatása a thrombocyta-enzimaktivitás gátlására, az endothel prosztocin szabadon bocsátására és a tromboxán A2 képződés gátlására épül.

A hatása közel áll az aszpirinhoz, ráadásul kiterjeszti a koszorúereket az angina pektorisz támadás során.

A gyomor-bélrendszerben gyorsabban, 40-60% -kal, majd egy óra múlva felszívódik a maximális koncentráció a vérben. Az epével ürül.

A gyógyszer - tabletta és drazsék felszabadulásának formája.

A leggyakoribb mellékhatások közül:

  • szédülés;
  • fejfájás,
  • hányinger,
  • az arcbőr bőrpírja;
  • izomfájdalom;
  • csökkenti a vérnyomást,
  • bőrallergia;
  • az iszkémia tüneteinek növekedése.

Tiklid (tiklopidin)

Ez a gyógyszer jobb az anti-tüdőgátló hatásában, az acetilszalicilsavban, de a kívánt hatás sokkal később jön. Meggátolja a IIb / IIIa thrombocyták receptorait, csökkenti a vér viszkozitását, növeli a vörösvértestek rugalmasságát és a vérzés időtartamát.

Hozzárendelése azt ateroszklerózis megelőzésére ischaemia miokardiális infarktus után a műtét után a koszorúér-bypass műtét, mint a megelőző szerként vérlemezke patológiák, hogy megakadályozzák a fejlődését retinopátia és a diabetes mellitus.

A kibocsátás formája - tabletta.

Kombinált készítmények

Az ilyen gyógyszerek összetétele számos antiaggregánst tartalmaz, amelyek egymást erősítik. A leggyakrabban hozzárendelt adatok a következők:

  • Aspigrel - összetétele az acetilszalicilsav és a klopidogrél.
  • Agrenoks - tartalmaz dipiridamolt és aszpirint.
  • Cardiomagnet - az acetilszalicilsav és a magnézium alapján készül.
  • A KombiASK a Cardiomagnet analógja.
  • Magnikor - a kompozíció közel áll a Cardiomagnethez.

következtetés

Az antiaggregánsok önálló alkalmazása sok ellenjavallat és mellékhatás miatt nem megengedett. A kezelést olyan orvos felügyelete alatt kell elvégezni, aki felügyeli a véralvadási indexet, és szükség esetén módosítja az adagot vagy a gyógyszert.

Még azokat a gyógyszereket is, amelyeket vény nélkül kaptak a gyógyszertárakban, csak orvosi rendelvényt kell szednie. Ezek közé tartozik az aszpirin, a karantil és az acetilszalicilsavat tartalmazó egyéb gyógyszerek, valamint a ginkgo biloba alapú tabletták. Ne vigye el, és olyan növények, amelyek antiaggregáns hatást fejtenek ki.

Antiaggregáns készítmények

A modern orvoslásban a véralvadásgátló gyógyszereket használják. Ez az antiaggregánsokról szól.

A hatóanyagok befolyásolják az anyagcsere folyamatait, a trombózis megelőzését az edényekben. A legtöbb esetben az orvosok írják elő a szívbetegségek orvoslását.

A kábítószerek használata ebben a kategóriában megakadályozza a vérlemezkék ragasztását nem csak maguk között, hanem az edények falaihoz is.

Mik ezek a gyógyszerek?

Amikor az emberi testen seb jelentkezik, vérsejteket (vérlemezkéket) küldenek a sérülés helyére, hogy trombitot hozzanak létre. Ha a mély vágások jóak. De ha egy véredény sérült vagy gyulladt, atheroszklerotikus plakk jelen van, a helyzet szomorúan ér véget.

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vérrögök kockázatát. Ugyanazok a gyógyszerek megszüntetik a sejtek aggregációját. Ezek az anyagok tartalmaznak antiaggregánsokat.

Az orvos előírja a gyógyszereket, elmondja a betegeknek, hogy mi az, milyen lépéseket tett a gyógyszerek és mi szükséges.

besorolás

Az orvostudományban a megelőzéshez felhasznált vérlemezkék és vörösvértest készítmények izoláltak. A gyógyszereknek enyhe hatásuk van, megakadályozzák a vérrögképződés kialakulását.

  1. Heparin. A gyógyszert mélyvénás trombózis, embólia ellen alkalmazzák.
  2. Acetil-szalicilsav (aszpirin). Hatékony és olcsó gyógyszer. Kis adagokban cseppfolyósítja a vért. Jelentős hatás elérése érdekében a gyógyszert hosszú ideig kell bevenni.
  3. Dipyridamole. Az aktív komponensek tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást. A véráramlás sebessége nő, a sejtek több oxigént kapnak. A dipiridamol elősegíti az angina pectorist, és megnöveli a koszorúereket.

A gyógyszerek osztályozása az egyes antiaggregánsok hatásán alapul. A helyesen kiválasztott eszközök lehetővé teszik a maximális hatás elérését a kezelésben és a lehetséges szövődmények, következmények elkerülése érdekében.

  1. Pentoxifillin. A biológiailag aktív anyagok fokozzák a vér reológiáját. A vörösvértestek rugalmassága növekszik, átmenjenek a kis hajszálereken. A pentoxifillin hátterében a vér folyadékká válik, a sejtek ragasztásának valószínűsége csökken. A hatóanyagot keringési rendellenességek esetén írják fel. Kontrasztos betegek a myocardialis infarktus után.
  2. Reopoligljukin. A Trental hasonló tulajdonságú gyógyszer. Az egyetlen különbség a gyógyszerek között az, hogy a Rheopolyglucin biztonságosabb az ember számára.

Az orvostudomány komplex gyógyszereket kínál, amelyek megakadályozzák a thrombogenezist. A gyógyszerek a megfelelő akciócsoport különböző csoportjainak antiaggregánsait tartalmazzák. A leghatékonyabbak a Cardiomagnesium, az Aspigrel és az Agrenoks.

A működés elve

A gyógyszerek blokkolják vérrögképződés kialakulását az erekben és hígítják a vérüket. Minden gyógyszernek van egy bizonyos akciója:

  1. Acetilszalicilsav, Triflusal - a legjobb eszköz a vérlemezke-aggregáció és a vérrögképződés elleni küzdelemben. Tartalmaz olyan hatóanyagokat, amelyek gátolják a prosztaglandinok termelését. A sejtek részt vesznek a véralvadási rendszer megkezdésekor.
  2. Triflusal, a dipiridamol antiaggregáns hatása, növeli az adenozin-monofoszfát gyűrűs formájának tartalmát a vérlemezkékben. A vérsejtek közötti aggregáció folyamata megszakadt.
  3. A klopidogrél olyan hatóanyagot tartalmaz, amely képes blokkolni az adenozin-difoszfát receptorokat, amelyek a vérlemezkék felszínén helyezkednek el. A vérrögöket lassabban alakítják ki a vérsejtek deaktiválásával.
  4. A Lamifiban, a Framon olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a vérsejtek membránján található glikoproteinreceptorok aktivitását. A hatóanyagok aktív hatásának köszönhetően csökken a vérlemezke-aggregáció valószínűsége.

A trombózis kezelésére és megelőzésére nagy mennyiségű gyógyszer található. Minden egyes esetben az orvos kiválasztja a leghatékonyabbat, figyelembe véve a beteg sajátosságait, testének állapotát.

Kinevezéskor

Az orvos által előírt gyógyszerek a megállapított diagnózis és a kutatás eredményei alapján alapos orvosi vizsgálatot követően kijelölnek alapokat.

A főbb használati utasítások:

  1. Megelőző célokra vagy iszkémiás stroke-támadás után.
  2. Az agyi keringéshez társuló rendellenességek helyreállítása.
  3. Magas vérnyomás esetén.
  4. Az alsó végtagok edényeit érintő betegségek elleni küzdelemben.
  5. Ischaemiás szívbetegség kezelésére.

A korai thrombocytaaggregát-szereket a betegeknek a szívet vagy az edényeket érintő sebészeti beavatkozás után írják fel.

A gyógyszerkészítmények önellenőrzése nem javasolt, mivel számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek. Konzultációra és orvos kinevezésére van szükség.

A trombózis és az embóliás megbetegedések hosszú távú megelőzésére és kezelésére az orvosok a közvetett thrombocyta-gátló szerekkel rendelkező betegeket írják elő. A gyógyszerek közvetlenül hatnak a véralvadási rendszerre. A plazmafaktorok működése csökken, a rögképződés lassabban fordul elő.

Kiknek tilos a recepció?

A gyógyszereket orvos írja fel. A gyógyszerek bizonyos ellenjavallatokat tartalmaznak, amelyekről tudnia kell. A következő esetekben tilos a thrombocyta-gátló szerekkel történő kezelés:

  • az emésztőrendszer peptikus fekélye az exacerbáció fokában;
  • ha problémák vannak a máj és a vesék működésével;
  • hemorrágás diatezis vagy patológiás betegek, akiknél a vérzés kockázata nő;
  • ha a beteg súlyos szívelégtelenségben szenvedett;
  • hemorrhagiás stroke támadás után.

A harmadik trimeszterben terhes és a szoptató fiatal anyáknál nem lehet antiaggregánsokat inni. Szükség van orvoshoz fordulni, vagy gondosan olvassa el a gyógyszerek használatára vonatkozó utasításokat.

Lehetséges mellékhatások

A gátló szerek alkalmazása kellemetlen érzést és kellemetlen érzetet okozhat. Ha mellékhatások jelentkeznek, jellemző tünetek jelentkeznek, amelyeket jelenteni kell az orvosnak:

  • fáradtság;
  • égő érzés a mellkasban;
  • fejfájás;
  • hányinger, emésztési zavarok;
  • hasmenés;
  • vérzés;
  • gyomorfájdalom.

Ritka esetekben a páciens aggodalomra ad okot a szervezetre adott allergiás reakció, duzzanat, bőrkiütés, hányás, székletszituáció.

A hatóanyagok hatóanyagai megzavarhatják a beszédet, a légzést és a nyelési funkciót. Emellett a szívfrekvencia emelkedik, a testhőmérséklet emelkedik, a bőr és a szemek izzadnak.

A mellékhatások között gyakori gyengeség a testben, ízületi fájdalom, zavaros tudat és hallucinációk megjelenése.

A legkedvezőbb árú, olcsó és hatékony eszközök listája

A modern kardiológia elegendő számú gyógyszert kínál a trombózis kezelésére és megelőzésére. Fontos, hogy az antigregnert a beavatkozó orvos nevezzék ki. Minden antikoagulánsnak mellékhatásai vannak és ellenjavallt.

  1. Acetil-szalicilsav. Gyakran előkészítik a betegeket megelőző célokra, hogy megakadályozzák a vérrög képződését. A működési komponensek nagy szívási sebességgel rendelkeznek. Az antiaggregáns hatás 30 perccel az első adag után következik be. A gyógyszer tabletta formájában kapható. A diagnózistól függően az orvos naponta 75-325 mg-ot ír elő.
  2. Dipyridamole. Az antiaggregáns, a koszorúér-hajók dilatációja növeli a keringés sebességét. A hatóanyag dipiridamol. Az antikoaguláns védi az erek falát és csökkenti a vérsejtek képességeit. A gyógyszer felszabadulása: tabletták és injekciók.
  3. Heparin. Antikoaguláns közvetlen hatás. A hatóanyag a heparin. Olyan gyógyszer, amelynek farmakológiája antikoaguláns hatást fejt ki. A gyógyszert olyan betegek számára írják fel, akiknél nagy a trombózis kockázata. Az adagolási és kezelési mechanizmust egyedileg választják ki minden beteg számára. A gyógyszert injekció formájában állítják elő.
  4. Tiklopidin. Olyan gyógyszer, amely hatékonyabb az acetilszalicilsavhoz képest. De a terápiás hatás elérése több időt vesz igénybe. A gyógyszer blokkolja a receptorok működését és csökkenti a vérlemezkék aggregációját. A gyógyszert tabletták formájában a betegnek naponta kétszer kell bevenni 2 db-ra.
  5. Iloprosztot. A gyógyszer csökkenti a vérsejtek tapadását, aggregálódását és aktiválódását. Kiterjeszti az arteriolákat és a venulákat, visszaállítja az érpermeabilitást. A gyógyszer másik neve Ventavis vagy Ilomedin.

Ez egy részleges listája a gátló szerekről, amelyeket az orvostudományban használnak.

Az orvosok nem javasolják az öngyógyítást, fontos, hogy szakemberrel időben kapcsolatba lépjenek és terápiában részesüljenek. Az antiaggregánsokat kardiológus, neurológus, sebész vagy terapeuta írja fel.

A legtöbb esetben a betegek egész életük során gyógyszert szednek. Minden a páciens állapotától függ.

Az embernek szakember folyamatos felügyelete alatt kell állnia, rendszeresen meg kell tennie a vizsgálatokat, és át kell vizsgálnia a véralvadási paraméterek meghatározását. Az antiaggregánsokkal végzett kezelést az orvosok szigorúan betartják.

vérlemezke-ellenes szerek

1. Kis orvosi enciklopédia. - M.: Orvosi enciklopédia. 1991-1996. 2. Elsősegély. - Moszkva: A nagy orosz enciklopédia. 1994 3. Az orvosi kifejezések enciklopédikus szótár. - Moszkva: Szovjet Encyclopedia. - 1982-1984 gg.

Nézd meg, mi a "Antiaggregants" más szótárakban:

Ischaemiás szívbetegség - Az "IHD" iránti kérelem átirányításra kerül; a folyóról lásd Ibs (folyó). ICD 10 I20.20 iszkémiás szívbetegsége. I25.25. ICD 9... Wikipedia

CHD - Az "IHD" kérelem átirányításra kerül. Lásd még Ibs (folyó) iszkémiás szívbetegség ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Koronária betegség - Az "IHD" kérelem átirányításra kerül. Lásd még Ibs (folyó) iszkémiás szívbetegség ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Anatómiai gyógyszerek - I anginaellenes szerként (antianginalia; Gr + lat elleni angina [pectoris] angina pectoris..) kezelésére alkalmazott gyógyszerek, enyhítésére és megelőzésére az anginás rohamok és más megnyilvánulásait kezelésére koszorúér-elégtelenség...... Orvosi Encyclopedia

Myocardialis infarctus - Azt Szívinfarktus Szívinfarktus heveny megbetegedés, amelyet a fejlesztési fókusz vagy gócok ischaemiás necrosis a szívizom, amely megnyilvánul a legtöbb esetben egy jellegzetes fájdalom, megsértve az összehúzódási a szív működését és a többi...... Orvosi enciklopédia

Metrotromboflebit - I Metrotromboflebit (metrothrombophlebitis: görög Metra méh + thrombophlebitis vénagyulladás a méh, kíséretében trombózis etiológiája és patogenezise Általános szabály, amely előtt a fejlődése M. szülés utáni vagy posztoperatív endomyometritis...... Orvosi Encyclopedia....

Angina pectoris - Ez a cikk nem rendelkezik elegendő linkekkel az információforrásokhoz. Az információnak ellenőrizhetőnek kell lennie, különben megkérdőjelezhető és törölhető. Tudod... Wikipedia

Fájdalomcsillapító termékek - (analgetica, görög negatív prefix a + algos fájdalom) olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven gyengítik vagy megszüntetik a fájdalmat. Terápiás dózisokban A. p. csak fájdalom érzékenységét és nem zavarja a tudatot. Hagyományosan megkülönböztessük... Orvosi Encyclopedia

Budd-Chiari-betegség - (. G. Budd, angol terapeuta 1808 1882 N. Chiari, osztrák patológus 1851 1916 szinonima Chiari betegség) sérti a kiáramló vér a máj miatt elsődleges obliteraciót endoflebitom máj- vénás trombózis, és azok későbbi elzáródása és...... Orvosi enciklopédia

Diabetikus angiopathia - (angiopathia diabetica; Gr + PATHOS angeion hajó, amelyet a betegség.) Általánosított véredények károsodásával (főleg kapillárisok) diabetes mellitus, amely abban áll, kárt a falak, és egyesítjük a zavar a hemosztázis... Orvosi Encyclopedia

Antiaggregants: a kábítószerek, jelzések és ellenjavallatok felülvizsgálata

A véredények vérrögképződésének egyik legfejlettebb módszere a farmakoprofilaxis a speciális gyógyszerek - antiaggregánsok alkalmazása. A véralvadás mechanizmusa fiziológiai és biokémiai folyamatok komplex komplexuma, és röviden leírjuk a weboldalunkon a "közvetlen hatás antikoagulánsai" című cikket. A véralvadás egyik szakasza a vérlemezkék egymáshoz való kötődése (ragasztása), elsődleges trombus kialakulásával. Ebben a szakaszban a thrombocyta-gátló szerek működnek. Bizonyos anyagok bioszintézisének befolyásolásával gátolják (gátolják) a vérlemezkék összeragasztásának folyamatát, az elsődleges trombus nem képződik, és az enzimatikus vérrögképződés nem lép fel.

A gátlóhatás, a farmakokinetika és a farmakodinámia mechanizmusa különböző a különböző készítményeknél, és az alábbiakban ismertetjük.

Krónikus megbetegedések kezelésére szolgáló szerek alkalmazása

A következő klinikai esetekben általában antiaggregáns csoportokat alkalmaznak:

  • megelőzésére vagy iszkémiás stroke után, valamint átmeneti agyi keringési rendellenességek esetén;
  • iszkémiás szívbetegséggel;
  • magas vérnyomással;
  • az alsó végtagok edényeinek kibontó betegségeivel;
  • a szív és az erek működését követően.

Ellenjavallatok a thrombocyta-gátló szerek alkalmazásához

Az e csoportba tartozó kábítószerek gyakori ellenjavallatai:

Az egyes gátlószer-kórokozóknak vannak olyan indikációk és ellenjavallatok, amelyek különböznek a csoport más gyógyszerektől.

A következő gyógyszerek tartoznak a vérlemezkegyelem-gátló szerek csoportjába:

  • acetil-szalicilsav;
  • tiklopidin;
  • clopidogrel;
  • dipiridamol;
  • eptifibatidet;
  • iloprosztot;
  • triflusar;
  • kombinált készítmények.

Nézzük mindegyiküket részletesebben.

Acetil-szalicilsav (Acecor cardio, Godasal, Losirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio és mások)

Ez az anyag, bár nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekre vonatkozik, szintén befolyásolja a véralvadást. Így bioszintézis gátlása tromboxán A2 a vérlemezkék, ez megzavarja a folyamatok aggregáció: az alvadási folyamat lelassul. Nagy dózisban használják, acetilszalicilsav támadások és más véralvadási faktorok (gátolja a prosztaglandin bioszintézisét antitrombotikus és kiadja, és vérlemezke aktiváló faktor III és IV), ami a fejlesztés egy kifejezettebb vérlemezke gátló hatást.

A leggyakrabban használt trombózis megelőzésére.

Ha a lenyelés eléggé jól felszívódik a gyomorban. Amint a bélrendszeren mozogsz, és növeled a tápközeg pH-ját, abszorpciója fokozatosan csökken. A vérben szívódik át, és a májba kerül, ahol megváltoztatja a kémiai szerkezetet a biológiailag aktív anyagok hatására. Behatol a vér-agy gáton, az anyatejbe és a cerebrospinális folyadékba. Főleg a vesék választják ki.

Az acetilszalicilsav hatása 20-30 percen belül egy dózis után alakul ki. A felezési idő függ a beteg korától és a beadott dózistól, és 2-20 órán belül változik.
A kibocsátás formája - tabletta.

A javasolt adag daganatellenes hatóanyagként 75-100-325 mg, a klinikai helyzettől függően. Has ulcerogén hatása (előidézésére alkalmas a gyomorfekély kialakulását,), így a gyógyszer szedését szükségszerűen étkezés után egy megfelelő mennyiségű folyadékkal: víz, tej, vagy lúgos ásványvíz.

Ellenjavallata acetil-szalicilsavat leírt általános része a cikket, az egyik csak hozzá, hogy még, és az asztma (egyesek aszpirin válthatnak támadás a bronchospasmus, az úgynevezett aszpirin asztma).
A gyógyszerrel végzett kezelés hátterében nemkívánatos hatások alakulhatnak ki, mint például:

  • hányinger;
  • az étvágy romlása;
  • fájdalom a gyomorban;
  • az emésztőrendszer fekélyes elváltozásai;
  • károsodott vese- és májműködés;
  • allergiás reakciók;
  • fejfájás és szédülés;
  • zaj a fülein;
  • látáskárosodás (reverzibilis);
  • a véralvadás megszüntetése.
  • az acetilszalicilsav-kezelést a véralvadási mutatók ellenőrzése mellett kell elvégezni, és attól függően, hogy a napi adagot módosítani kell;
  • A gyógyszer antikoagulánsokkal való egyidejű alkalmazásakor érdemes megemlíteni a vérzés fokozott kockázatát;
  • a gyógyszer más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel történő alkalmazása esetén figyelembe kell vennie a gyomorpanaszok kialakulásának kockázatát (növelve a gyomorra gyakorolt ​​negatív hatásait).

Tiklopidin (Ipaton)

Ez gyógyszer antitrombotikus aktivitást néhány szor nagyobb, mint az acetilszalicilsav, de a későbbi fejlesztés jellemző kívánt hatás érte el csúcspontját 3-10 nap adagolás.

A tiklopidin megakadályozza a vérlemezkéből származó IIb-IIIa receptorok aktivitását, ezáltal csökkentve az aggregációt. Növeli a vérzés időtartamát és a vörösvérsejtek rugalmasságát, csökkenti a vér viszkozitását.

Az emésztőrendszer gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben 2 óra múlva jegyezzük fel, a felezési ideje 13 óra és 4-5 nap közötti. Az antiaggregációs hatás 1-2 nap elteltével alakul ki, legfeljebb 3-10 napos rendes bejutást követően érhető el, a tiklopidin eltörlésétől számítva 8-10 nap múlva marad. A szervezet vizelettel választódik ki.
250 mg tabletta formájában állítják elő.

Ajánlatos bejutni, miközben naponta kétszer 1 tablettát eszik. Tartson sokáig. Az idős betegek és a vérzés fokozott kockázatának kitett személyek fél adagot neveznek ki.

A gyógyszer szedésének hátterében néha mellékhatásokat, például allergiás reakciókat, gasztrointesztinális rendellenességeket, szédülést, sárgaságot okoznak.

A gyógyszert antikoagulánsokkal párhuzamosan nem írják elő.

Clopidogrel (Atherocardard, Zilt, Lopygrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Arthrogrel, Klopillet és mások)

A szerkezete és hatásmechanizmusa hasonló a tiklopidin: gátolja a vérlemezke-aggregációt folyamat irreverzibilis gátlási az adenozin a receptorokhoz. A tiklopidinnel ellentétben ritkán okoz gyomorsav-traktus és vérrendszer mellékhatásainak kialakulását, valamint allergiás reakciókat.

Gyorsan felszívódva felszívódik a gyomor-bél traktusba. Az anyag maximális koncentrációját a vérben 1 óra múlva határozzák meg. A felezési idő 8 óra. A májban változik aktív metabolit (anyagcseretermék). A testből vizeletből és borjakból választódik ki. A maximális antiaggregációs hatást 4-7 nappal a kezelés megkezdése után 4-10 napig tartják.

Ez meghaladja az acetilszalicilsavat a cardiovascularis patológia trombózisának megelőzésében.

75 mg-os tabletta formájában kapható.

Az ajánlott adag egy tabletta, függetlenül az ételtől, naponta egyszer. A kezelés hosszú.

A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak a tiklopidinné, de a komplettek és a klopidogrél általi nem kívánt reakciók kialakulásának kockázata sokkal kisebb.

Dipyridamol (Kurantil)

Megakadályozza a specifikus thrombocyta-enzimek aktivitását, aminek következtében a cAMP-tartalom nő, amely antiaggregáns hatással bír. Serkenti továbbá az anyag (prosztaciklin) felszabadulását az endothelből (az edények belső héja) és az ezt követő thromboxán A2 képződés blokkolásához.

A gátló hatása közel áll az acetilszalicilsavhoz. Ezenkívül koronária kiterjedt tulajdonságai is vannak (a szív koszorúereinek kitágítása anginás támadással).
Gyorsan és meglehetősen jól (37-66% -kal) felszívódik a gyomor-bélrendszerben lenyeléssel. A maximális koncentrációt 60-75 perc múlva jegyezzük meg. A felezési idő 20-40 perc. Az epével ürül.

25 mg-os tabletták vagy tabletták formájában állítják elő.

Antitrombotiként naponta háromszor, 1 órával étkezés előtt ajánlott 1 tabletta.

A gyógyszer kezelésénél a következő mellékhatások kifejlesztése lehetséges:

  • hányinger;
  • szédülés és fejfájás;
  • fájdalom az izmokban;
  • az arcbőr bőrpírja;
  • a vérnyomás csökkentése;
  • a koszorúér-betegség tüneteinek súlyosbodása;
  • bőr allergiás reakciók.

Nincs dipiridamol ulcerogén hatása.

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az instabil angina és a myocardialis infarktus akut szakasza.

Eptifibatid (Integrilin)

Megakadályozza a vérlemezkék aggregációját, megakadályozva a fibrinogén és bizonyos plazma koagulációs faktorok vérlemezke-receptorokhoz való kötődését. Reverzibilis módon működik: az infúzió leállítása után 4 órával a vérlemezkék funkciója félig helyreáll. A protrombin idő és az APTT nem befolyásolja.

A komplex terápiában (acetilszalicilsavval és heparinnal kombinálva) akut koszorúér-szindróma és koszorúér-angioplasztika alkalmazzák.

Oldat injekció - oldatos injekció.

Ismertesse a rendszert.

Eptifibatide ellenjavallt vérzéses hajlam, belső vérzés, súlyos hypertonia, aneurizma, thrombocytopenia, súlyos zavarokat a vesék és a máj terhesség és szoptatás alatt.

A lehetséges mellékhatások közül a vérzés, a bradycardia (a szív összehúzódásának lelassulása), a vérnyomás csökkentése és a vérlemezkeszám csökkenése esetén allergiás reakciókra van szükség.
Csak kórházban használják.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Büntetik aggregációs folyamat, adhézió és a vérlemezkék aktiválásánál, elősegíti a bővítése artériák és vénák, megnövelt vaszkuláris permeabilitás normalizálja, aktiválja folyamatok fibrinolízis (a trombus oldódását már kialakult).

Ez ugyanis csak a kórházi kezelésére súlyos betegségek: obliteraciót atrombangiita alatt kritikus ischaemia, obliterativ endarteritis előrehaladott állapotban, súlyos Raynaud-szindróma.

Injekciós és infúziós oldat formájában kapható.

Intravénásan beadva a rendszer szerint. A dózisok a beteg állapotának kóros folyamatától és súlyosságától függően változnak.

Ellenjavallt egyedi a gyógyszerre túlérzékenységet, társuló betegségek fokozott a vérzés, súlyos koszorúér-betegség, súlyos aritmia, akut és krónikus szívelégtelenség, terhesség és szoptatás alatt.

Mellékhatások a fejfájás, a szédülés, érzékelési zavarok, zavartság, remegés, levertség, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, csökkent vérnyomás, bronchospasmus támadások, izomfájdalom és ízületek, hátfájás, vizelési rendellenességek, fájdalom, visszérgyulladás az injekció beadásának helyén.

Ez egy nagyon komoly gyógyszer, ezért csak a beteg állapotának gondos megfigyelésénél használható. Szükséges kizárni a hatóanyagnak a bőrön vagy lenyelésén való lenyelését.

Erősíti a vérnyomáscsökkentők bizonyos csoportjainak, az értágító szerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Triflusal (Disgren)

Megakadályozza a thrombocyta ciklooxigenáz enzimet, ami csökkenti a tromboxán bioszintézisét.

Forma felszabadulás - 300 mg kapszula.

Az ajánlott adag 2 kapszula naponta 1 alkalommal vagy 3 kapszula naponta háromszor. Ha szed, sok folyadékot inni.

A mellékhatások és az ellenjavallatok hasonlóak az acetilszalicilsavhoz.

Figyelemre méltó a triflusális alkalmazása súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Terhesség és szoptatás ideje alatt a gyógyszer nem ajánlott.

Kombinált készítmények

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek összetételükben tartalmaznak több, a tüneteket gátló anyagot, amelyek fokozzák vagy támogatják egymás hatását.

A legelterjedtebbek voltak a következők:

  • Agrenoks (200 mg dipiridamolt és 25 mg acetilszalicilsavat tartalmaz);
  • Aspirigrel (75 mg klopidogrél és acetil-szalicilsav);
  • Coplawix (összetétele hasonló az Aspigrelhez);
  • Cardiomagnet (acetilszalicilsav és magnézium 75 / 12,5 mg vagy 150 / 30,39 mg dózisban);
  • Magnikor (összetétele hasonló a Cardiomagnet összetételéhez);
  • Combi-asc 75 (összetétele hasonló a Cardiomagnesium összetételéhez - 75 mg acetilszalicilsav és 15,2 mg magnézium).

A fentiek az orvosi gyakorlatban a leggyakrabban alkalmazott gátló szerek. Felhívjuk figyelmüket arra a tényre, hogy a cikkben feltüntetett információkat kizárólag az ismeretség céljából nyújtják Önnek, és nem cselekvési útmutatónak. Kérjük, ha bármilyen panasza van, ne öngyógyítson, és bízzon egészségügyi szakembereitekben.

Milyen orvoshoz kell fordulni

Abból a célból, trombocitaromboló szereket kell konzultáljon egy megfelelő speciális: betegségek, a szív - kardiológus, érrendszeri betegségek, az agy - neurológus, a vereség az artériák az alsó végtagok - a vaszkuláris sebész vagy terapeuta.

Farmakológiai csoport - Antiaggregánsok

Alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Az antiaggregánsok gátolják a vérlemezkék és az eritrociták aggregációját, csökkentik a ragasztási képességüket, és tapadást tesznek lehetővé (tapadás) az erek endotéliumához. A vörösvérsejt-membránok felületi feszültségének csökkentése megkönnyíti azok deformációját a kapillárisok áthaladásán és javítja a vér folyékonyságát. Az antiaggregánsok nemcsak megakadályozzák az aggregációt, hanem a már aggregált vérlemezek diszaggregációját is okozzák.

Használni őket megelőzésére posztoperatív vérrögök, a thrombophlebitis, retina-trombózis, agyi keringési zavarok, stb, valamint a megelőzésére tromboembóliás események szenvedő betegeknél a szívkoszorúér-betegség és a szívinfarktus.

Kifejtett gátló hatás adhézió (aggregáció) vérlemezkék (és eritrociták) van egy kisebb vagy nagyobb mértékben gyógyszerek eltérő farmakológiai csoportok (a szerves nitrátok, kalciumcsatorna-blokkolók, purin-származékok, antihisztaminok, stb). A kimutatott gátlóhatást nem szteroid gyulladáscsökkentők jelentik, amelyek közül az acetilszalicilsavat széles körben alkalmazzák a trombusképzés megelőzésére.

Az acetilszalicilsav jelenleg a vérlemezkegyelem-gátló szerek fő képviselője. Meg van egy gátló hatást a spontán és indukált aggregációját és adhézióját a vérlemezkék, és az aktiválás a megjelenése vériemezke faktorok a 3. és 4. táblázatból látható, hogy a trombocitaromboló aktivitással szorosan kapcsolódik a befolyása a szintézist, valamint a PG liberatiou anyagcserét. Elősegíti a PG-edények endotéliumának felszabadulását, beleértve a OFJ2 (Prosztaciklin). Ez utóbbi aktiválja az adenilát-ciklázt, csökkenti az ionizált kalcium tartalmát a vérlemezkékben - a három fő aggregációs mediátor egyike, valamint disaggregációs aktivitással rendelkezik. Ezenkívül az acetilszalicilsav, amely gátolja a ciklooxigenáz aktivitását, csökkenti a thromboxán A képződését a vérlemezkékben2 - prosztaglandin az ellenkező típusú tevékenységgel (pro-aggregációs faktor). Nagy dózisokban az acetilszalicilsav gátolja a prosztaciklin és más antitrombotikus prosztaglandinok bioszintézisét (D2, E1 és mások). E tekintetben, antiaggregánsként acetil-szalicilsavat viszonylag kis dózisban (75-325 mg / nap) írnak fel.

vérlemezke-ellenes szerek

ANTIAGREGANTS - olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a thrombogenezist a vérlemezke-aggregáció gátlásával. Az egyik leghatékonyabb és legköltségesebb eszköz az acetilszalicilsav (aszpirin), amely visszafordíthatatlanul blokkolja a prosztaglandin tromboxán képződését - endogén aggregátumot a vérlemezkékben. A hatás elérése érdekében optimális a gyógyszer kis dózisainak alkalmazása (legfeljebb 300 mg), mivel nem gátolja a protaciklin vérlemezke-aggregációjának kialakulását az érfalban. Nagy dózisokban a gyógyszer gyulladásgátló, lázcsillapító, fájdalomcsillapító hatása nyilvánul meg. Az aszpirin antiaggregánsként történő felhasználására utaló jelek: instabil angina és myocardialis infarktus, agyi keringés átmeneti rendellenességei, ischaemiás stroke a férfiakban. Mellékhatások: irritáló hatás a nyálkahártyán a gyomor-bél traktus - hasi fájdalom, gyomorégés, hányinger és hányás, hasmenés, eróziók és fekélyek előfordulása vérzés; allergén. reakciók (bronchospasmus, Quincke oedema, csalánkiütés stb.). A hosszú. bejutás - máj- és vesefunkció, trombocitopénia, szédülés, fejfájás, tinnitus, látászavarok megsértése. Ellenjavallatok: a gyomor és a nyombél peptikus fekélye; gastrointestinalis vérzés; anémia; hemorrhagiás diatézis; "Aspirin-hármas" (bronchiális asztma, az orr polipózisa és az aszpirin iránti intolerancia); terhesség (különösen a harmadik trimeszterben); súlyos veseelégtelenség; nőtt. szaliciláttal szembeni érzékenység.

A triclopidin (tiklid) a vérlemezkegyelemek hatása szempontjából jobb, mint az aszpirin, az iszkémiás rendellenességek megelőzésére az agyérbetegek, az alsó végtagok súlyos ateroszklerózisában szenvedő betegeknél; a miokardiális infarktus rehabilitációs időszakában, szubarachnoidis vérzés; az aortokori transzformáció után a cukorbetegség retinopátiájának megelőzésére; az extracorporalis keringés miatt kialakuló thrombocyta-rendellenességek (pl. hemodialízis) megelőzése és javítása. Mellékhatások: vérzés, vérkeringés, hasmenés, hasi fájdalom, ritkán - fokozott transzaminázszint, kolesztiás sárgaság, allergiás. reakciót. Ellenjavallatok: hemorrhagiás diatézis, vérzésre utaló tendencia (peptikus fekély, vérzés, stroke stb.), Vérbetegségek, lázzal együtt. vérzés, ticlopidin intolerancia.

A pentoxifillin (trental) csökkenti a thrombocyta aggregációt, fokozza az erythrocyta deformálódását, csökkenti az adhéziót (a ragasztási képesség és az erek endotéliumához), valamint a vér viszkozitását. Felhasználási javaslat: Raynaud-kór, cukorbetegség. angiopathia, agyi keringési rendellenességek. Mellékhatások: parenterális adagolás alatt a vérnyomás csökkenése; diszpepszia, émelygés, hányás; tachycardia; a bőr hyperemia; szédülés, fejfájás, idegesség, álmosság vagy álmatlanság; allergén. reakció; duzzanat; vérzés. Ellenjavallatok: akut miokardiális infarktus, vérzés, terhesség.

A klopidogrél (fuzionált) gátolja a thrombocyta aggregációt, az ischaemiás rendellenességek megelőzésére javallt (szívizominfarktus, agyi infarktus, perifériás artériás trombózis) az ateroszklerózisban szenvedő betegeknél az instabil anginában és a kis fokú szívizominfarktusban hatásos, a koszorúér stent beültetése után. A tiklopidinnel összehasonlítva a mellékhatások előfordulási gyakorisága alacsonyabb. Ellenjavallatok: aktív vérzés, túlérzékenység a gyógyszerre, súlyos májbetegség, a gyomor és a nyombél peptikus fekélye, terhesség, gyermekek és serdülők (18 év alattiak).

Antiaggregáns hatás

Endothel tesztek ("csipetnyi", "tüskés", "bilincsek"). A minta csipkeléséhez az orvos összegyűjti a bőrt a csontvég alatt a ráncba, és csipked. Normális esetben nincs sem változás sem közvetlenül a csipog után, sem pedig 24 órával később. Ha a bőrön 24 óra elteltével látható a petechia a szemen, akkor szükség van a dezaggregáns szerek adagjának felülvizsgálatára. Harpminta beiktatásához 1,5-2 cm-re az alsó fossa-kör alatt az átmérő 2,5 cm a vállon a tűmérő mandzsettáját állítja be és 80 mm Hg nyomást eredményez. szigorúan ezen a szinten tartva 5 percig. Ezután a körülírt körben megszámoljuk a petechiák számát. A normában nem több, mint 10 petechia. A petechiák számának növekedésével a diszaggregátum adagját csökkenteni kell.

A bőr hemorrhagiás szindróma megjelenése. Normális esetben a bőr-vérzéses szindróma hiányzik. A diszaggregáns terápia bármelyik pillanatában való megjelenése a gyógyszeradag csökkentésére vagy teljes eltörlésének jelzésére szolgál.

A rákcsillapító hatású ágensek osztályozása:

A vérlemezke-aggregáció COX-függő útvonalát befolyásoló eszközök.

Olyan eszközök, amelyek csökkentik a tromboxán-rendszer aktivitását.

Thromboxane A szintézis inhibitorok2:

COX inhibitorok: Acetil-szalicilsav, szulfinpirazon, indobufén;

tromboxán szintáz inhibitorok: dazoxiben, benzidamin, pirargrel.

Thromboxane receptor blokkolók: ridogrel, wapiprost.

Olyan eszközök, amelyek növelik a prosztaciklin rendszer működését.

A prosztaciklin szintetikus analógjai: iloproszt, epoprosztenol.

A prosztaclin szintézisének és kiválasztódásának stimulái. nikotinsav, xantinol nikotinát.

A PDE aktivitását csökkentő eszközök: dipiridamol, pentoxifillin.

A P antagonistái2Y-purin receptorok (tienopiridinek): tiklopidin, klopidogrél.

PAF-receptor antagonisták: cadurenon, tanakán, ketotifen, alprazolam, triazolam.

A IIb / IIIa integrin antagonistái.

Dezintegrinek vagy RDG fehérjék: barborin, flavoridin, kistrin, albolabrin, eptifibatid

Monoklonális kiméra antitestek: abciximabot

Nempeptid antagonisták (fibanok): Lamifiban, tirofiban, ksililofiban, fra-dafivan

én. Olyan eszközök, amelyek befolyásolják a vérlemezke-aggregáció COX-függő útvonalát.

Acetil-szalicilsav (Acidum acethylsalicylicum, ASPIRINE). Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekre utal. MD: Az acetilszalicilsav (ASA) kölcsönhatásba lép a zeocloxigenáz aktív helyével, és szerilcsoportra acetilálja (Ser229). Ennek következtében az enzim aktivitása visszafordíthatatlanul elvész. A COX elnyomása mind a vérlemezkékben, mind az endotheliumban előfordul, ahol a TxA szintézise megszűnik2 és PgI2. Mivel az endotheliális sejtekben néhány óra múlva van a mag, a szintézis miatt de novo a COX molekulák PgI képződését2 helyreáll. Az endotheliumtól eltérően a vérlemezkéknek nincs maguk, tehát a TxA szintézise2 Csak a csontvelő új vérlemezkék kialakulásával folytatódik. Továbbá, úgy gondoljuk, hogy a COX vérlemezke érzékenység acetilszalicilsav több szer nagyobb, mint az endothel COX, így viszonylag kis dózisú ASA gátolja a vérlemezkék COX elsősorban.

FE: 325 mg / nap dózisig Az ASA gyakorlatilag anélkül, hogy lázcsillapító, fájdalomcsillapító vagy gyulladáscsökkentő hatásokat okozna, csökkenti a vérlemezke-aggregációt. Eddig az ASA az "arany standard" az antiaggregációs terápia megválasztásában, annak hatékonysága és biztonsága összehasonlítva más gátló szerekkel, számos klinikai vizsgálatban igazolták.

RD: Antiaggregánsként az ASA-t napi 100-325 mg / nap, általában este. Ha a tolerancia gyenge, minden nap ugyanazon dózisokban adható be.

NE: 1) a hemostasis rendszer rejtett hiányosságaiban szenvedő személyek vérzésének fokozott kockázata vagy más, véralvadást csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása esetén; 2) nem szteroid gyulladásgátló gasztropátiája - a gyomornyálkahártya fekélyes léziója; 3) akut intravaszkuláris hemolízis glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz defektusban szenvedő személyekben; 4) elhúzódó beadás esetén lehetséges a folsavhiány által okozott makrocita anaemia kialakulása; 5) Teratogén hatás terhes nőknél történő alkalmazás esetén.

FV: 0,1 tabletták; 0,325 és 0,5.

Ulfirpirazonnal (szulfinpirazonnal, Anturan) A fenilbutazon farmakológiailag aktív metabolitja. MD: visszafordíthatatlanul gátolja a thrombocyta-ciklooxigenáz és endothel. Az endotheliumban, az enzim szintézisének köszönhetően de novo, PgI képződés2 néhány óra alatt visszaállítódik, de a TxA kialakulása2 Nem folytatódik, amíg a keringő vérlemezkészlet frissül. Ezenkívül a szulfinpirazon csökkenti az ADP és a szerotonin felszabadulását a vérlemezkékből degranulálásuk során.

PE: Nagyobb mértékben gátolja a vérlemezkék tapadását, mint aggregációt. Annak ellenére, hogy nemszteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer származéka, a szulfinpirazon nem tartalmaz fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást. Kis dózisokban nincs antiaggregáns hatása, de kifejezett uricosurikus hatása van, amelyet néha köszvény és hyperuricemia szindróma kezelésére használnak.

RD: Antiaggregánsként szulfinpirazont szájon át 200-400 mg naponta négyszer alkalmaznak. NE: A gyomor és a nyombél peptikus fekélyének lehetséges exacerbációja. FV: 0,2 cseppek; 0,1 tabletták.

És ndobufen (Indobufenum, Ibustrine). Úgy gondolják, hogy ezen ágens hatásmechanizmusa a ciklooxigenáz aktivitás reverzibilis gátlásával jár. Egyszeri alkalmazás után a gyógyszer hatása 12 órán át fennmarad. A tüdőgátló hatás mellett gyenge fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatás is van.

RD: naponta kétszer 100-200 mg-ot alkalmazzon étkezés után. Ha a vesefunkció károsodott (kreatinin-clearance kevesebb, mint 40 ml / perc), a gyógyszer adagját kétszer kell csökkenteni.

NE: vérzés, nem szteroid gyulladásgátló.

FV: 0,2 tabletták.

Dazoxiben (Dazoxyben), Besidamine (Benzydamine), Pirmagrel (Pyrmagrel). Ezek a vegyületek a tromboxán-szintetáz kompetitív inhibitoraként hatnak. Versenyeznek a PgG-vel2 és PgH2 az enzim aktív centrumához és végső soron a TxA kialakulásának sebességéhez2 esik élesen. Azonban, amint azt számos kontrollos klinikai vizsgálatban kimutatták, ezeknek az ágenseknek a hatékonysága alacsony. Úgy gondolják, hogy ennek egyik oka a tromboxán-endopereoxid PgG progenitor sejtjeinek felhalmozódása2 és PgH2, amelyek tromboxánreceptor agonistákként működnek, és képesek a thrombocyta aggregációt indukálni még ThA hiányában is2. Jelenleg a klinikai gyakorlatban ezek az alapok gyakorlatilag nem használatosak.

Ridogrel (Ridogreít), Wapiprost (Vapiprost). Ezek a gyógyszerek együttesen hatnak a tromboxán metabolizmusra: csökkentik a tromboxán szintetáz aktivitását, és egyidejűleg receptor antagonistákként hatnak a TxA-ra2. így ezek a gyógyszerek nemcsak gátolják a tromboxán kialakulását, hanem blokkolják a receptor szintjén a TxA proaggregáns hatását2 és más gyűrűs endoperoxidok (PgH2, PGG2). 1994-ben a ridogrel nagy klinikai vizsgálata történt az acetilszalicilsavval összehasonlítva. A vizsgálat eredményei meggyőzően kimutatták, hogy a ridogrel nem haladja meg az ASA klinikai hatékonyságát.

Iloproszt (iloprosztot) - a PgI szintetikus analógja2. MD: Amikor a szervezetbe juttatni, prostatsiklinovymi kölcsönhatásba lép receptorokkal a vérlemezke felületén, és antiplakk gladkomy-vaszkuláris sejtek, ez vezet a adenilát-cikláz aktiválását útvonal kalcium szabályozása, és végül, a tartalom szabad kalcium ionok a a sejtek citoszoljába csökken.

Fe: A szabad kalcium csökkenése a thrombocytopia citoplazmájában antiaggregát hatáshoz vezet. A simaizom sejtek csökkenése kíséri a kalcium szintje pihenésre, a sejtek fejlődését vérnyomáscsökkentő hatást. Eltérően más analógok pro-staglandinov iloproszt csökkenti a nyomást a kisvérköri (egy. pulmonalis), így néha pulmonális hipertónia kezelésére használják. Alapján vazodilyatiruyu iloproszt-vezetőképes hatást is használják kezelésére vaszkuláris elzáródási betegségek a végtagok (Raynaud-szindróma, a Buerger-betegség, arteriális elzáródásos betegség, és mások.). Ahogy a természetes prosztaciklin, iloproszt növeli tevékenységét a kolin lecitin-acil-transzferáz (LCAT) érfal, amely elősegíti az átadása szabad koleszterin-észter formájában és szintézisét a HDL, LDL termékek csökken (antiaterogén hatást). Néha az iloproszt a frakcionált heparin kezelésben részesülő betegek thrombocytopenia megelőzésére és kezelésére szolgál. Úgy gondoljuk, hogy ez annak köszönhető, hogy a képessége iloprosztot (valamint más prostaciklin analógok), hogy növelje a vérlemezke túlélési időt.

RD: Intravénásan lassan csepegjen 45 percig 1-3 ng / kg / perc dózisban (legfeljebb 10 μg adagonként). Néha az iloproszt orálisan 1 μg / kg naponta 2-3 alkalommal adják be, azonban orálisan beadva biohasznosulása nem haladja meg a 16% -ot.

NE: 1) emésztőrendszeri rendellenességek - anorexia, émelygés, hányás, hasmenés; 2) összeomlás, ortosztatikus hypotensio; 3) bőrkiütések, dilatáció az erek mentén; 4) A iloproszt infúzió befejezése után gyakran megfigyelhető a thrombocyta aggregáció paradoxikus növekedése; 5) a megengedett dózisok túllépése súlyos kamrai ritmuszavarok kialakulásához vezethet, amelyeket a szívizom Ca 2+ túlterhelése okoz. Az iloproszt nemkívánatos hatásai csökkentek, ha az ASA-val együtt alkalmazzák (legfeljebb 300 mg / nap).

Epoprostenol (Aepoprostenolum) - a prosztaciklin szintetikus analógja is, amely ugyanolyan hatású, mint az iloproszt. Az iloproszttól eltérően az epoprosztenol szelektívebb hatással van a vérlemezke-receptorokra, ezért gyakorlatilag nincs hipotenzív hatása.

Hicotinsav (Acidum nicotinicum, niacin, vitamin PP) - B-vitamin3 (PP). MD: Parenterális beadásra nikotinsav felszabadulását idézi nagy mennyiségű endoteliális pgi2, hisztamin és kinin-szerű anyagok, ami a vérlemezkék aggregációjának csökkenéséhez vezet, az értágulást. Azonban a rossz tolerancia miatt a nikotinsav készítmények nem alkalmazhatók hosszú távú terápiaként, mint gátló szerek.

RD: A nikotinsav gyakori bevezetése leggyakrabban az alsó végtagok edényeinek eltüntetésére szolgál. A hatóanyagot intravénásan adjuk be 1% -os oldat formájában a következőképpen: 1. napon 1 ml, 2-2 ml, 3 - 3 ml stb. napi 10 ml-ig, majd a dózis 1 ml / napra csökken, és ismét 1 ml-re állítjuk.

A mai napig nincs klinikailag megbízható visszaigazolás nikotinsav terápia előnyeit összehasonlítva más vérlemezke gátló szerekkel.

NE: A legtöbb káros hatások nikotinsav okozott a hisztamin felszabadulását, és kinin rendszer aktiválását. A nikotinsav gyors bevezetését a bőr hyperemia, urticaria kiütés, viszketés kísér. A hisztamin és a bradikinin felszabadulása a vérnyomás csökkenéséhez vezet, melyet szigorú szédülés kísér. Kiváltott hisztamin és kininek vérbőséget és ödémát a nyálkahártyák és az epevezeték és a húgycső vezethet a fejlesztési emlékeztető tüneteket támadás epegörcs, rendellenességek dizuricheskie (erős égő érzés vizelés közben, görcsös hólyag-összehúzódás végén vizelés). Tartós használata nikotinsav alakulhat komplikációk a gyomor-bél traktus: anorexia, hányás, hasmenés, gyomornyálkahártya fekélyesedése, rendellenes májműködés (éles növekedést a szérum transzamináz); lehetséges hiperglikémia és hiperuricémiához, ami súlyosbíthatja látens dekompenzáció előforduló köszvény vagy a cukorbetegség.

Annak ellenére, hogy a nikotinamidot megfosztják a nikotinsav nemkívánatos hatásainak nagy részéből, annak alkalmazása gátlószer-ellenes ágensként hatástalan.

FV: 1% -os 1% -os oldat ampullák 1 ml-enként.

Santinol nikotinát (Xantinoli nicotinas, Complamin). Ez a megoldás a teofillin származék - xantin és nikotinsav kombinációja. MD: a molekulában található nikotinsav okozza a prosztaclin felszabadulását az endotheliumból, ami értágulást és thrombocyta-gátló hatást fejt ki. A xantin - az A gyenge antagonistája1-purin-receptorok, és blokkolja őket, növeli a hatása nikotinsav: megzavarta ADP-függő útvonalat a vérlemezke-aggregáció, bekövetkezik a vaszkuláris simaizomsejtek relaxációt blokkolásával purin-receptorok a felületükön.

PV: alapján a gyenge vérlemezke gátló és értágító hatása xantinol-nikotinát kezelésére használt okkluzív betegségek az alsó végtagok, a diabetikus retinopátia és angio (kis veszteség retinális kapillárisok, vese és más szervek.). Általában a xantin nikotinát jobban tolerálható, mint a nikotinsav. Mint pentoxifillin xantinol-nikotinát javítja a reológiai tulajdonságokat a vér, növelve a deformálhatósága eritrociták (lásd. Pentoxifillin).

RD: Xanthinal nikotinát 0,15-0,3 g-os mennyiségben naponta 3-szor íródik le étkezés után, 2 hónapos tanfolyamok. Súlyos esetekben, beadhatók intramuszkulárisan dózisban 300 mg naponta 1-3-szor, vagy lassú intravénás infúzió formájában, hígítás után 1500mg xantinol-nikotinát 500 ml 5% -os glükóz (injekció kell továbbra is legalább 3-4 óra).

NE: Sajnos xantinol nikotinát vazodilyatiruyuschy hatás kifejezettebb az ép érterületeken, valamint kifejezését hatásainak kitett ischaemia lényegesen kevesebb. Ezért, ha ksantinola nikotinát alakulhat „lopni szindróma” - paradox véráramlás növekedés a normálisan átáramoltatott szövetekben és éles terület csökkenése az ischaemia. A legveszélyesebb szindróma, amely az IHD-ben szenvedő egyéneknél lopakodik, és amelynek szubkritikus szintje a szívkoszorúér-szűkület.

FV: tabletták és pirulák 0,15; oldatot ampullákban 15% -kal 2 és 10 ml-re.

dipiridamol (Dipyridamolum, Curantil, Persantin). MD: Úgy gondolják, hogy a dipiridamol hatásmechanizmusa számos folyamattal társul.

A dipiridamol fokozza a prosztaciklin kialakulását az endotheliumban (PgI2), amely antiaggregáns hatást fejt ki.

A dipiridamol csökkenti a thrombocyta citoplazma foszfodiészteráz aktivitását. Ez vezet a megszüntetését hidrolitikus megsemmisítés cAMP termelt hatása alatt pgi2, és növeli a prosztaciklin gátló hatását.

A dipiridamol az adenozin deamináz, az adenozin az érrendszeri ágyban történő felhasználásának legfontosabb enzimének versenyképes inhibitora. A dipiridamol gátolja az adenozin lefoglalását endothel és vörösvértestek ellen. Végül az adenozin koncentrációja a vérben nő. Mint az AMP, az adenozin blokkolja a P-et2Y-a thrombocyták receptorainak és az ADP hatásának megakadályozására, és ezáltal az ADP pro-aspiráns hatásának megakadályozására.

FE: A dipiridamol jobban gátolja a tapadását, mint a thrombocyta aggregáció, azonban összehasonlítható az acetilszalicilsav anti-aggregációs hatásával. A dipiridamol vasodilatációs hatást fejt ki a sima vascularis izmok PDE aktivitásának megsértése és a cAMP szint emelkedése miatt. Relaxációs simaizmok okozza, miközben 2 folyamatok: 1) A cAMP aktiválja a protein-transzporter Ca 2+ ionok a sejtmembránban, amelyek eltávolítják az ionizált kalcium a citoplazmában és a rostszálak miocita-ta pihenni; 2) A cAMP-függő fehérje kinázok foszforilezik az enzim-kináz-foszforilázt és átalakítják az aktív formává. A foszforiláz kináz foszforilálja a miozin könnyű láncainak kinázát, és inaktiválja azt. A myzin könnyű láncainak inaktív kinázai nem képesek a miozin foszforilációját biztosítani, ami a simaizom összehúzódásának folyamatában szükséges. Végül a sima miociták enyhülnek és a vérnyomás csökkenésével kialakul a vasodilatatio. (A 2. séma részletesebben szabályozza a simaizomot.)

2. séma. Az erek simaizomsejtjeinek hangerejének szabályozása. AC-adenilát-cikláz; PDE - foszfodiészteráz; énP3 inozitol-trifoszfát; PénP2 - foszfatidil-inozitol-biszfoszfát; cAMPPk - cAMP-függő protein-kinázok; Calmodulin - Aktív kalmodulin komplex; KR-kináz foszforiláz; KLC - a miozin könnyű láncainak kinázja; LCM - a miozin könnyű láncai; GC Guanilát cikláz; NO - Nitrogén-oxid (endothel-függő relaxáló faktor). A vörös ösvények növelik a myocyták hangját, míg a zöldek csökkentik.

A dipiridamolt immunmoduláló hatás jellemzi. Számos klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a dipiridamol alkalmazása csökkenti a colorectalis zónában előforduló malignus tumorok kialakulásának kockázatát. Úgy véljük, hogy a hatóanyag e hatása az emelkedett cAMP szintnek a sejtben való hatására vezethető vissza számos nukleofil pro-gogén expressziójában.

A dipiridamol gyenge kardiotóniás hatást fejt ki, ami az adenozinszint emelkedésével és az ATP szintézisének növekedésével függ össze a szívizomban.

RD: A dipiridamolt szájon át, 75 mg üres gyomorban naponta 3 alkalommal szedik. Jó tolerálhatóság mellett a gyógyszer adagja 300-450 mg / napra emelhető. Ennek a gyógyszernek az esetleges intravénás beadása.

NE: 1) gyors intravénás beadás esetén az arc kipirulása, hypotensio és tachycardia okozhat; 2) fejlesztése „lopni szindróma” gyógyszereket, amikor intravénásán vagy orálisan adagolva magas dózisban (fejlesztési szindróma miatt nagyobb hatással dipiridamol vazodilyatiruyuschim normál hajók és kisebb - az ischaemiás területen); 3) allergiás reakciók; 4) ha -laktám antibiotikumokkal vagy tetraciklinekkel együtt adják, a dipiridamol hatásának paradox módon fokozható.

FV: tabletták és pirulák 0,025 és 0,075; oldat ampullákban 0,5% -2 ml.

Pentoxifillin (Pentoxifyllinnel, Trental, Agapurin) egy teobrominszármazék. MD: Úgy gondolják, hogy a hatóanyag sokrétű hatással van a hemostazis rendszerre:

A pentoxifillin P gyenge antagonistája2Y-receptorok, és az ADP-vel való versengésben ezeknek a receptoroknak a kötődésével csökken az ADP proaggregáns hatása a purinreceptorokra és az integrinreceptorok összeszerelésére.

A pentoxifillin csökkenti a fibrinogén szintézisét és fokozza a szöveti plazminogén aktivátor (t-PA) képződését, ami a fibrinolitikus rendszer aktivitásának növekedéséhez vezet.

N entoksifillin növeli glikogenolízis enzim aktivitását eritrocitákban növekszik, és ezáltal a tartalmát difoszfoglicerát. A eritrocita difoszfoglicerát nemcsak végez energia funkció, hanem egy fehérje szétkapcsolószer cito-csontváz eritrocita spektrin és aktin kontraktilis fehérje. Megsértése ezek a fehérjék együtt kölcsönöz megnövekedett eritrocita membrán deformálhatósága, így erythrocyta (egy átmérője körülbelül 7 mikron) elegendő ahhoz, hogy könnyen át még a legkisebb kapillárisok (körülbelül 5 mikron átmérőjű). Ezenkívül a spektrin és az aktin együttműködésének megsértése a káliumcsatornák fehérjéiben konformációs változásokat okoz, és a csatornákat inaktív állapotba hozza. Ennek eredményeként a vörösvérsejt citoplazmából származó kálium szivárgásának áramlata csökken, és az ozmotikus rezisztencia megnő. Ez a pentoxifillin hatásmechanizmusa a képességén alapuljavítja a vörösvértestek dinamikus tulajdonságait.

PE: A pentoxifillin csökkenti a vérlemezkék tapadását és aggregálódását, van értágító hatása. Vasodilatatio a vesék glomerulusának kapillárisaiban a diurézis bizonyos fokú növekedéséhez vezet. A PDE III típusú cardiomyocyták blokkolásával a pentoxifillin gyenge kardiotóniás hatást fejt ki. Meg kell jegyezni, hogy a hatás a pentoxifillin lassan alakul vérlemezke gátló hatás csak 1-2 nap, és a változás a dinamikai tulajdonságainak vörösvérsejtek akkor csak 2-4 hét rendszeres kábítószer-bevitel. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a pentoxifillin érintettek, mint az érett vörös vérsejtek, és újra során keletkezett vérképző sejtek és a klinikai hatás látható csak keringő vörösvérsejt medence helyébe újabb sejteket. Sőt, pentoxifillin egy frissítő hatása van a légúti izmok (elsősorban bordaközi és a membrán), amely javulást eredményez a légzésfunkció és a kiegészítő vér oxigénellátását. Ez a hatás a hatóanyag nagyobb mértékben kifejezett az eredeti izom hipoxia fordul elő, hogy a krónikus nem specifikus tüdőbetegségek (HR. Bronchitis, asztma, tüdőtágulás, tüdőfibrózis, stb).

Kimutatták, hogy a pentoxifillin rendszeres alkalmazása csökkenti a mell és a colorectalis rák kialakulásának kockázatát. E hatás mechanizmusa nem teljesen ismert, de úgy vélik, hogy bizonyos szerepet játszanak benne a tumor nekrózis faktor gén expressziójának változása a pentoxifillin hatása alatt.

FC: pentoxifillin a vérben van kötve, hogy a vörös vérsejtek jelen, ahol a primer és folyik gyógyszer metabolizmust, amelyben van kialakítva, hogy 7 metabolitok, ebből 2, a kiindulási vegyülettől, kifejezett trombocitaromboló aktivitással. A pentoxifillin végső metabolizmusa a májban fordul elő.

A klinikán, pentoxifillin elsősorban kezelésére okkluzív érbetegségek végtagok (Raynaud-betegség és szindróma, atherosclerosis, endarteritis, Buerger-kór, diabéteszes láb, stb). A mai napig nem randomizált, kontrollált vizsgálatok ennek a szernek más formákban a betegség, így nincs megbízható adatok a hatásosságát a szív- vagy más formában a patológia.

RD: pentoxifillin szájon során étkezés 400 mg 3-szor egy nap, talán a intravénás beadása 100 mg 500 ml fiziológiás oldatban infúzió időtartama 1,5-3,0 óra. Az alkalmazás a pentoxifillin tájékoztassa a beteget, hogy a termék kell venni nem rágás nélkül, és törés tabletta (amely, mint a vétel során étkezés csökkenti irritáló hatását pentoxifillin a nyálkahártyákon gyomor-bél traktusban). Ha a beteg elfelejtette bevenni a gyógyszerét időben meg kell hozni a lehető leghamarabb után eltűnt egy adagot, de semmilyen esetben ne próbálja, hogy megduplázza a következő adagot a gyógyszer!

NE: 1) A pentoxifillin gyakran hasmenéses rendellenességeket okoz hányinger, hányás, hasmenés, xerostomia formájában; 2) allergiás reakciók; 3) nagy dózisokban előidézheti az aritmiák kialakulását; 4) lehetnek álmosság vagy a páciens szokatlan izgatottsága; 5) elegendően magas koncentrációjú pentoxifillint tartalmaz a laktáló nők tejében, ezért az állatokon szerzett szerek onkogénségének bizonyítékaként nem ajánlott szoptató anyáknak előírni.

FV: 400 mg tabletta; oldat ampullákban 2% -5 ml.

Bővebben Az Erek