Béta-blokkolók: a kábítószerek listája

A test funkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az epinefrin és a noradrenalin. A vérben szekretálódnak, és különleges érzéki idegvégződéseket (adrenoreceptorokat) alkalmaznak. Az utóbbiak két nagy csoportra oszthatók: alfa és béta adrenerg receptorok. A béta-adrenerg receptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak osztva.

Amikor β1-adrenoreceptor aktiválása növeli a gyakorisága és erőssége pulzusszám, tágítják a koronária artériák, javítja a vezetőképesség és a szív automácia, megnövelt lebomlása glikogén a májban és az energia kialakulását.

Amikor izgatott β2-adrenerg receptor van relaxáció érfalak, a hörgők izomzatának csökkenti hang a méh a terhesség alatt, egyre inzulin felszabadulását és felbomlása a zsír. Így a béta-adrenoreceptoroknak a katekolaminokkal való stimulálása a testtörvényeknek az aktív élethez való mozgását eredményezi.

Béta-adrenoblockerek (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenoreceptorokat és megakadályozzák a katecholaminok hatását. Ezek a gyógyszerek széles körben használatosak a kardiológiában.

A cselekvési mechanizmus

A BAB csökkenti a szív gyakoriságát és erejét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztol elhúzódik - a pihenés időtartama, a szívizom relaxációja, amely alatt a koszorúerek vérben vannak. A szívkoszorú perfúzió javulását (a szívizom vérellátását) elősegíti az intrakardiális diasztolés nyomás csökkenése.

A normális vérellátó helyektől az ischaemiáig terjedő véráramlás újraelosztása következtében javul a fizikai terhelés tűrése.

A BAB-nak antiarrhythmiás hatása van. Ezek elnyomják a kardiotoxikus és az aritmogén hatások katekolaminok, valamint megakadályozzák a felhalmozódása a sejtek szívében kalciumionok, amelyek befolyásolhatják energia metabolizmus a szívizomban.

besorolás

A BAB kiterjedt gyógyszercsoport. Számos tulajdonsággal osztályozhatók.
Kardiológiai szelektivitás - a gyógyszer képes blokkolni csak a β1-adrenerg receptorokat anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában helyezkednek el. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légzőrendszer és a perifériás erek egyidejű betegségeivel, valamint a cukorbetegséggel együtt. A szelektivitás azonban viszonylagos kifejezés. Ha a hatóanyagot nagy adagokban adják be, a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes BAB-oknak benne rejlő szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékig történő stimulálására való képesség. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát és összehúzódásainak erejét, az elvonási szindróma kialakulásához vezetnek, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Egyes BAB képes tovább kibővíteni az edényeket, vagyis rendelkeznek vasodilatációs tulajdonságokkal. Ez a mechanizmus a kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenoreceptorok blokkolása vagy a vaszkuláris falakon való közvetlen fellépés révén valósul meg.

Az akció időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil hatóanyagok (propranolol) több óráig tartanak, és gyorsan eltávolítják a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg hosszú távú hatású (metoprolol retard) lipofil anyagok is létrejöttek. Ezen túlmenően a BAB nagyon rövid ideig tart - akár 30 percig (esmolol).

lista

1. Nem cardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • Propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokád);
  • nipradiiol;
  • fl usrololol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (szőlő);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (béta-pressin, levatol);
  • bopindolol (homoki mormon);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalollal.

2. Cardioselective BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol, biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronális, niperten, Teiresziász);
  • karvedilol (Akridilol, bagodilol, vedikardol, Dilatrend, karvedigamma, karvenal, Corioli, rekardium, Talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutolol (atsekor, szektrális);
  • talinolol (cordanum);
  • celiproloi;
  • epanolol (vasacor).

3. Vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkező BAB:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradiiol;
  • pindololra.

4. A hosszú hatású BAB:

5. Ultrahangos akció BAB, cardioselective:

Alkalmazás a szív- és érrendszerre

Stressz-angina

Sok esetben a BAB az angina pectoris kezelésének és a rohamok megelőzésének egyik vezető szerepe. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztencia), hosszantartó használat mellett. A BAB összeadódhat (felhalmozódhat) a szervezetben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az alapok megvédik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő szívinfarktus kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása megközelítőleg azonos. A választás a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségeken és más tényezőkön alapul.

Kezdje a kezelést egy kis dózissal, fokozatosan növelve egy hatékony dózisig. Az adagot úgy választják ki, hogy a nyugalmi pulzusszám ne legyen kevesebb, mint 50 per perc, és a szisztolés vérnyomás szintje legalább 100 mm Hg. Art. A terápiás hatás (az angina-támadások megszüntetése, a terhelés tolerancia javulása) után a dózis fokozatosan a minimálisra csökken.

A magas dózisú BAB hosszú távú alkalmazása nem praktikus, mivel a mellékhatások kockázata jelentősen megnőtt. E gyógyszerek elégtelen hatékonyságával jobb kombinálni őket más gyógyszercsoportokkal.

A BAB-ot nem lehet hirtelen eltörölni, mivel ez elvonási szindrómához vezethet.

A BAB különösen akkor jelezhető, ha a stressz anginát sinus tachycardia, artériás magas vérnyomás, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják.

Myocardialis infarctus

A BAB korai alkalmazása myocardialis infarktus segítségével korlátozza a szívizom nekrózis zónáját. Ugyanakkor a mortalitás csökken, a megismételt szívinfarktus és a szívleállás kockázata csökken.

Ez a hatás BOS-val rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül, előnyös a cardioszelektív szerek alkalmazása. Ezek különösen hasznos, ha kombinálva miokardiális infarktus, hipertenzió, sinus tachycardia, postinfarctusos angina és tahisistolicheskoy pitvarfibrilláció.

A BAB azonnal kijelölhető, amikor a beteg minden beteg számára kórházba kerül, ellenjavallatok hiányában. Kóros mellékhatások hiányában a kezelés a korábbi szívinfarktus után legalább egy évig folytatódik.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB szívelégtelenségben való alkalmazását tanulmányozzák. Úgy gondolják, hogy szívelégtelenség (különösen diasztolés) és angina pectoris kombinációban alkalmazhatók. A ritmuszavarok, az artériás magas vérnyomás, a pitvari fibrilláció tasziszkoszkuláris formája és a krónikus szívelégtelenség kombinációja szintén indokolttá teszik e gyógyszercsoport kinevezését.

Hipertóniás betegség

A BAB-ot hipertónia kezelésére használják, amelyet a bal kamrai hipertrófia bonyolít. Ezek széles körben használatosak az aktív életmódot vezető fiatal betegek körében is. A gyógyszerek e csoportját az arteriális magas vérnyomás angina pectoris vagy szívritmuszavarok kombinációjára írják fel, valamint egy korábbi szívinfarktust követően.

Szívritmuszavarok

BAB használnak az ilyen ritmuszavarok, mint a pitvarfibrilláció és pitvarlebegés, supraventricularis arrhythmiák, rosszul tolerálták sinus tachycardia. Kamrai aritmiákra írhatók fel, de a hatásuk általában kevésbé hangsúlyos ebben az esetben. A káliumkészítményekkel kombinált BAB glikozidos intoxikáció által okozott arrhythmiák kezelésére alkalmazzák.

Mellékhatások

Kardiovaszkuláris rendszer

A BAB csökkenti a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat eredményezzen, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és szinusz bradycardiát okoznak - lassítják az impulzust 50 per percnél kisebb értékre. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, intrinsic sympathomimetic aktivitással.

Ennek a csoportnak az előkészületei különböző fokú atrioventricularis blokkolást okozhatnak. Csökkentik a szívverés erejét is. Az utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, értágító tulajdonságokkal. BAB alacsonyabb vérnyomás.

E csoport gyógyszerei a perifériás hajók görcsét okozzák. A végtagok hidegrázása megjelenhet, a Reynaud-szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte teljesen mentesek az értágító hatású gyógyszerektől.

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve a nadololát). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során néha nyilvánvaló általános gyengeségről van szó.

Légzőszervek

A BAB a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásának köszönhetően a hörgők görcsét okozza. Ez a mellékhatás kevésbé hangsúlyos a cardioszelektív szerekben. Az anginára vagy magas vérnyomásra ható dózisaik azonban gyakran elég magasak, és a cardioszelektivitás jelentősen csökken.
A magas dózisú BAB adag alkalmazása apnoéhoz vagy ideiglenes légzésleálláshoz vezethet.

A BAB roncsolja az allergiás reakciókat a rovarcsípésekre, a gyógyászati ​​és az élelmiszerallergénekre.

Idegrendszer

Propranolol, metoprolol és más lipofil BAB penetrál a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavarokat és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma merül fel. Ezek a mellékhatások kevésbé hangsúlyosak a hidrofil BAB-ban, különösen az atenololban.

A BAB kezelését a neuromuszkuláris vezetés megszegése kísérheti. Ez az izomgyengeség megjelenéséhez vezet, csökkenti az állóképességet és a gyors fáradtságot.

anyagcsere

A nem szelektív BAB elnyomja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizációját a májból, és hozzájárulnak az elhúzódó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hypoglykaemia elősegíti az adrenalin vérben való megjelenését, amely alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.

Ezért, ha az egyidejű cukorbetegségben szenvedő betegeknek BAB-ot kell előírni, akkor előnyben kell részesíteni a cardioszelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.

Sok BAB, különösen a nem-szelektív, csökkentik a vérben a „jó” koleszterin (alfa-magas sűrűségű lipoprotein) és szintjének növelése a „rossz” (a trigliceridek és a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek). Mentes ettől a hátránya, β1-gyógyszerek intrinsic szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitást (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelést egyes esetekben szexuális zavarok kísérik: az erekció megszegése és a szexuális vágy elvesztése. Az ilyen hatás mechanizmusa nem világos.

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás feljegyzése.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis elnyomása az agranulocitózis és a thrombocytopeniás purpura kialakulásával.

Az elvonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy adagban alkalmazzák, a kezelés hirtelen abbahagyása egy úgynevezett kivonási szindrómát idézhet elő. Ez az angina-támadások növekedésével, a kamrai ritmuszavarok előfordulásával, a myocardialis infarctus kialakulásával jöhet létre. Enyhébb esetekben az elvonási szindrómát tachycardia és emelkedett vérnyomás kíséri. Az elvonási szindróma általában a BAB leállítása után néhány nap elteltével jelentkezik.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • a BAB-ot lassan, két héten belül eltörölve, fokozatosan csökkentve az adagot egy adagban;
  • a BAB eltörlése során és azt követően szükség van a fizikai aktivitás korlátozására, szükség esetén a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolásának növelésére, valamint a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csökkentésére.

Ellenjavallatok

A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • a sinuscsomó gyengeségének szindrómája;
  • a II - III fokú atrioventricularis blokád;
  • a szisztolés vérnyomás szintje 100 mm Hg. Art. és alatta;
  • a pulzusszám kevesebb, mint 50 per perc;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív ellenjavallat a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisának kinevezésével, intermittáló claudicatio kialakulásával.

Az adrenoblockerek minden típusának teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

Ebből a cikkből megtudhatja, hogy mi az adrenoblockerek, milyen csoportokra osztják őket. A hatásmechanizmusuk, jelzéseik, a kábítószerek-adrenoblockerek listája.

Az adrenolytics (adrenoblockerek) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják az norepinephrinre és az epinefrinre reagáló idegimpulzusokat. A gyógyhatású hatás ellentétes az adrenalinnal és a noradrenalin testével. A gyógyszercsoport neve önmagáért beszél - a gyógyszerek, amelyek belépnek, "megszakítják" az erek szívében és falában elhelyezkedő adrenoreceptorok működését.

Az ilyen gyógyszereket széles körben használják szív- és szívbetegségek kezelésére szolgáló kardiológiai és terápiás gyakorlatban. Gyakran a kardiológusok hozzárendelik azokat az idős embereknek, akik artériás hipertónia, szívritmuszavarok és más szív- és érrendszeri betegségek.

Adrenoblockerek osztályozása

Az edények falában 4 receptortípus létezik: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerg receptorok. A leggyakoribbak az alfa és béta-adrenoblockerek, amelyek "kikapcsolják" a megfelelő adrenalin receptorokat. Vannak olyan alfa-béta-blokkolók is, amelyek egyszerre blokkolják az összes receptort.

Az egyes csoportok eszközei szelektívek, szelektíven megszakítva egyetlen receptortípusot, például alfa-1-et. Nem szelektív, mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2, vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-et érintik.

Az adrenoblockerek általános hatásmechanizmusa

Amikor a noradrenalin vagy adrenalin felszabadul a véráramba, az adrenerg receptorok azonnal reagálnak azáltal, hogy kötődnek hozzá. Ennek a folyamatnak az eredményeként a következő hatások fordulnak elő a szervezetben:

  • hajók szűkültek;
  • a pulzusszám emelkedik;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • a vér glükózszintje nő;
  • kibővített hörgők.

Ha vannak bizonyos betegségek, például aritmia vagy magas vérnyomás, akkor ezek a hatások egy személy számára nemkívánatosak, mert hipertóniás válságot vagy a betegség visszatérését okozhatják. Az Adrenoblockerek "kikapcsolják" ezeket a receptorokat, így közvetlenül szemben állnak:

  • tágítsa fel az ereket;
  • csökkentse a pulzusszámot;
  • megakadályozza a cukor növekedését a vérben;
  • szűkítse a hörgők lumenjét;
  • alacsonyabb vérnyomás.

Ezek a közös akciók, amelyek az adrenolithicus csoport minden típusára jellemzőek. De a gyógyszerek alcsoportokra oszlanak, bizonyos receptorok hatásától függően. Tevékenységük kissé más.

Gyakori mellékhatások

Gyakori az összes adrenoblock (alfa, béta) esetében:

  1. Fejfájás.
  2. Gyors fáradtság.
  3. Álmosság.
  4. Szédülés.
  5. Fokozott idegesség.
  6. Lehetséges rövid távú ájulás.
  7. A gyomor és az emésztés szokásos aktivitásainak megsértése.
  8. Allergiás reakciók.

Mivel a különböző alcsoportokból származó gyógyszereknek kissé eltérő terápiás hatásai vannak, a recepció nemkívánatos következményei is eltérnek egymástól.

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolók általános ellenjavallatai:

  • bradycardia;
  • gyenge sinuscsomó-szindróma;
  • akut szívelégtelenség;
  • atrioventricularis és sintoáris blokk;
  • alacsony vérnyomás;
  • Decompensált szívelégtelenség;
  • allergia a kábítószer-összetevőkre.

A nem szelektív blokkolók nem hajthatók fel bronchiális asztmával és az érrendszeri betegségek eltüntetésével, szelektív módon - a perifériás keringés patológiájában.

Kattintson a képre a nagyításhoz

Az ilyen gyógyszereket kardiológus vagy terapeuta írja elő. A független, ellenőrizetlen befogadás komoly következményekkel járhat a szívleállás, a kardiogén vagy az anafilaxiás sokk következtében halálos kimenetellel szemben.

Alfa-blokkolók

hatás

Az alfa-1 receptorok adrenoblockerei tágítják a szervezetben lévő hajókat; perifériásak észlelhetők a bőr és a nyálkahártyák vörösödésében; belső szervek - különösen a vesék belseje. Ennek következtében a perifériás véráramlás nő, a szövetek mikrocirkulációja javul. Az edények perifériájának ellenállása csökken, és a nyomás csökken, a reflex fokozott szívritmus nélkül.

Azáltal, hogy csökkenti a vénás vér visszatérését az átriumba és kiszélesíti a "perifériát", a szív terhelése jelentősen csökken. Munkája könnyű volta miatt a bal kamra hipertrófiájának mértéke, amely jellemző a magas vérnyomású betegek és a szívproblémákban szenvedő idősek körében, csökken.

  • Érintse meg a zsíranyagcserét. Az Alpha-AB csökkenti a trigliceridek szintjét, a "rossz" koleszterint és növeli a nagy sűrűségű lipoproteineket. Ez a kiegészítő hatás jó az atherosclerosis által terhelt magas vérnyomásban szenvedőknek.
  • Érinti a szénhidrátok anyagcseréjét. A gyógyszerek szedése esetén nő a sejtek érzékenysége az inzulinhoz. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban szívódik fel, ami azt jelenti, hogy szintje nem emelkedik a vérben. Ez a hatás fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-adrenoblockerek csökkentik a vércukorszintet.
  • Csökkenti a gyulladás jeleit a húgyutak rendszervezeteiben. Ezek a gyógyszerek sikeresen használatosak a prosztata hiperpláziájában bizonyos jellemző tünetek megszüntetésére: a hólyag részleges kiürülése, a húgycsőben égő, gyakori és éjszakai vizelés.

Az alfa-2 adrenalin receptorok blokkolói ellenkező hatást fejtenek ki: keskeny véredényeket, növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem alkalmazzák. De sikeresen kezelik az impotenciát a férfiaknál.

A kábítószerek listája

A táblázat az alfa-receptor blokkolók csoportjába tartozó nemzetközi nem-védett gyógyszernevek listáját tartalmazza.

№ 4. Béta-adrenoblockerek: hatásmechanizmus, osztályozás, cardioszelektivitás

Olvassa el a vérnyomáscsökkentő (vérnyomáscsökkentő) szerekről szóló cikkeket. Ha a témáról holisztikusabb képet szeretne, kérjük kezdeni kezdettől fogva: az idegrendszerre ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerek áttekintése.

A béta-blokkolók amelyek átmenetileg (átmenetileg) blokkolják a különböző fajokat (β1-, β2-, β3-) adrenerg receptorok.

A béta-blokkolók értéke nehéz túlbecsülni. Ők az egyetlen osztályú gyógyszerek a kardiológiában, amelyekre fejlesztés történik A Nobel-díj az orvostudományban. A Nobel-bizottság 1988-ban díjat nyert, a béta-blokkolók klinikai jelentőségét "a legnagyobb áttörés a szívbetegségek elleni küzdelemben a digitalis 200 évvel ezelőtti felfedezése után”.

Digitális készítmények (növények Digitalis, Latin Digitalis) nevű csoport szív glikozidok (digoxin, strophantin és mások), melyeket krónikus szívelégtelenség kezelésére használnak kb. 1785 óta.

A béta-blokkolók rövid besorolása

Minden béta-blokkoló nem szelektív és szelektív.

szelektivitás (kardioszelektiv) - a képességét, hogy blokkolja csak a béta1-adrenerg receptorok, és nem befolyásolja a béta2-receptorok, mivel a jótékony hatása a béta-blokkolók oka elsősorban béta-1 receptor blokád, és jelentős mellékhatásai - béta2-receptorok.

Más szóval, a szelektivitás a szelektivitás, a hatás szelektivitása (angolul. szelektív - szelektív). Azonban ez a cardioselectivitás csak relatív - még nagy dózisok esetén is a szelektív béta-blokkolók részben blokkolják a béta2-adrenerg receptorokat. Felhívjuk figyelmét, hogy a cardioszelektív gyógyszerek erősebbek alacsonyabb diasztolés (alacsonyabb) nyomás, mint nem szelektív.

Még néhány béta-adrenoblocker esetében is van egy úgynevezett BCA (belső szimpatomimetikus aktivitás). Kevésbé hívják PAS (belső szimpatomimetikus aktivitás). A BCA a béta-blokkoló képességét jelenti részben ösztönözni elnyomja a béta-adrenoreceptorokat, ami csökkenti a mellékhatásokat ("lágyítja" a gyógyszer hatását).

Például béta-blokkolók a BCA-val kisebb mértékben, csökkentse a pulzusszámot, és ha a pulzus kezdetben alacsony, akkor néha növelheti.

Béta-blokkolók vegyes hatással:

  • karvedilol - kevert α1-, β1-, β2-adrenoblocker BCA nélkül.
  • labetalol - α-, β1-, β2-adrenoblocker és részleges agonista (stimuláns) β2-receptorokhoz.

A béta-blokkolók hasznos hatásai

Annak megértéséhez, hogy mit tudunk elérni a béta-blokkolók alkalmazásából, meg kell értenünk az adrenoreceptorok stimulálásával és blokkolásával járó hatásokat.

Szívszabályozás.

Az őket érintő adrenoreceptorok és katecholaminok [epinefrin, noradrenalin, dopamin], valamint a serdülők, amelyek az epinefrint és a noradrenalinet közvetlenül a véráramba szedik, egyesülnek szimpatomadrenális rendszer (NAC). A sympathoadrenális rendszer aktiválása:

  • egészséges emberekben stressz alatt,
  • számos betegségben szenvedő beteg esetében:
    • szívizominfarktus,
    • akut és krónikus szívelégtelenség (a szív nem tud szivattyúzni a vért. A krónikus obstruktív diszfunkció a dyspnoe (a betegek 98% -ában), a fáradtság (93%), a palpitáció (80%), a duzzanat, a köhögés)
    • artériás magas vérnyomás és mások.

A beta-adrenoblockerek korlátozzák az epinefrin és a noradrenalin hatását a szervezetben, ezáltal 4 alapvető hatások:

  1. csökken a szív összehúzódásának ereje,
  2. a pulzusszám (HR) csökkenése,
  3. a szívvezetési rendszerben a vezetés csökkenése,
  4. csökkenti az aritmiák kockázatát.

Most minden részletre vonatkozóan részleteket.


A szívverés csökkentése

A szívverések erejének csökkentése azt eredményezi, hogy a szív kevésbé erõsíti az aortát, és alacsonyabb szintû szisztolés (felső) nyomást hoz létre. A összehúzódások erő csökkentése csökkenti a szív munkáját és ennek megfelelően a szívizom oxigénigénye.

A csökkent pulzusszám lehetővé teszi a szív számára a pihenést. Ez talán a legfontosabb a szív munkájának törvényei, amelyekről korábban írtam. A kontrakció (szisztolé) alatt a szív izomsejtje nem szolgáltat véreket, mivel a szívizomsejtek a szívizomban vannak rögzítve. A szívizom vérellátása talán csak a relaxáció idején (diasztolé). Minél magasabb a szívverés, annál kevesebb a szív relaxáció idejének teljes időtartama. A szívnek nincs ideje teljesen pihenni és tapasztalni ischaemia (oxigénhiány).

Így, a béta-blokkolók csökkentik a pulzusszámot és a szivizom oxigénigény, valamint hosszabbít a pihenő és a vérellátása a szívizom. Éppen ezért a béta-blokkolók kifejezettek anti-ischaemiás hatás és gyakran használják angina pectoris kezelés, amely a szívkoszorúér-betegség (ischaemiás szívbetegség) egy formája. Az angina pectoris régi neve - angina pectoris, latinul angina pectoris, ezért anti-iszkémiás hatást is neveznek anginaellenes. Most már tudni fogja, mi a béta-blokkolók antianginális hatása.

Kérjük, vegye figyelembe, hogy a szív gyógyszereinek valamennyi csoportja között béta-blokkolók BCA nélkül a legjobban a pulzusszám csökkentése (szívritmus). Ezért, mikor szívdobogás és tachycardia (A pulzusszám 90 perccel meghaladja a percet), az első kinevezésük.

Mivel a béta-blokkolók csökkentik a szívműködést és a vérnyomást, ők ellenjavallt olyan helyzetekben, amikor a szív nem tud megbirkózni a munkájukkal:

  • szigorú artériás hypotonia (A vérnyomás kisebb, mint 90-100 mmHg),
  • akut szívelégtelenség (kardiogén sokk, tüdőödéma stb.)
  • CHF (krónikus szívelégtelenség) a dekompenzáció.

Érdekes módon béta-blokkolókat kell alkalmazni (párhuzamosan a három másik gyógyszercsoporttal - ACE-gátlókkal, szívglikozidokkal, diuretikumokkal). a krónikus szívelégtelenség kezdeti szakaszainak kezelésére. A béta-blokkolók védik a szívet a szimpatomadrenális rendszer túlzott aktiválásától és növeli a várható élettartamot betegeknél. Részletesebben beszámolok a CHF kezelésének modern elvéről a szívglikozidok témájában.

A vezetőképesség csökkentése (az elektromos impulzusok lefutásának sebessége csökken vezetőképes szívrendszer), mint a béta-blokkolók egyik hatása szintén nagy jelentőségű. Bizonyos körülmények között a béta-blokkolók megzavarhatják pitvari-kamrai vezetés (az impulzusok az atria és a kamrák között AV csomópontot), amely fokozatosan fokozza az atrioventricularis blokkot (AV-blokádot) (I-ből III-ig).

Az AV blokkolásának diagnosztizálása különböző fokú súlyosságot helyeznek az EKG-ra, és egy vagy több tünet jelentkezik:

  1. a P-Q intervallum állandó vagy ciklikus megnyúlása nagyobb, mint 0,21 s,
  2. az egyedi kamrai összehúzódások elvesztése,
  3. csökkent pulzusszám (általában 30-60).

A P-Q intervallum stabilan megnövelt időtartama 0,21 s-ról és magasabbra.

a) a P-Q intervallum fokozatos kiterjesztése a QRS komplex kicsapásával;
b) az egyes QRS komplexek vesztése a P-Q intervallum fokozatos kiterjesztése nélkül.

A QRS kamrai komplexek legalább fele leesik.

Az atria és a kamrák impulzusai egyáltalán nem teljesülnek.

Innen tanácsHa a beteg szívritmus lett kevesebb 45 ütés percenként, vagy szokatlan egyenetlen ritmusa, meg kell, hogy az EKG és legfőképpen, hogy állítsa be a gyógyszer adagját.

Milyen esetekben vezetési zavarok kockázata?

  1. Ha béta-blokkolót adnak be egy betegnek, ha bradycardia (Pulzusszám 60 perc alatt),
  2. ha kezdetben rendelkezésre áll az atrioventricularis vezetés zavara (az AV csomópontban lévő villamos impulzusok száma több mint 0,21 másodperccel nőtt),
  3. ha a beteg egyedileg nagy érzékenység béta-blokkolók,
  4. ha meghaladta (helytelenül illesztett) dózisú béta-blokkoló.

A vezetési zavarok elkerülése érdekében el kell kezdeni kis dózisú béta-blokkoló és fokozatosan növelje a dózist. Ha mellékhatások jelentkeznek, a béta-blokkolót nem lehet hirtelen eltörölni a tachycardia (palpitáció) kockázata miatt. Szükséges a dózis csökkentése és megszünteti készítmény fokozatosan, pár nap alatt.

A béta-adrenoblockerek ellenjavalltok, ha a páciens veszélyes rendellenességet mutat az EKG-n, például:

  • vezetési rendellenességek (II. vagy III. fokú atrioventricularis blokk, szinátéri blokk stb.),
  • túl sokat ritka ritmus (A pulzusszám kevesebb, mint 50 per perc, azaz súlyos bradycardia),
  • a sinuscsomó gyengesége szindróma (SSS).


Az aritmia kockázatának csökkentése

A béta-blokkolók felvétele vezet a szívizom izgatottságának csökkenése. A szívizomban kevesebb izgalom áll, amelyek mindegyike szívritmuszavarhoz vezethet. Ezért a béta-blokkolók hatásosak az extraszstol kezelésében, valamint a supraventricularis és kamrai ritmus zavarok. Klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a béta-blokkolók jelentősen csökkenti a halálos (halálos) aritmiák (például, kamrai fibrilláció), és ezért széles körben használják a hirtelen halál megelőzése, beleértve a Q-T intervallum kóros hosszabbítását az EKG-n.

A szívizom régió fájdalma és nekrózisa (halál) okozta szívizominfarktus kíséri a szimpatomadrenális rendszer aktiválódása. A myocardialis infarktusos béta-blokkolók kijelölése (ha nincsenek feletti ellenjavallatok) jelentősen csökkenti a hirtelen halálozás kockázatát.

A béta-blokkolók használatára utaló jelek:

  • IHD (angina pectoris, miokardiális infarktus, krónikus szívelégtelenség),
  • az arrhythmiák megelőzése és a hirtelen halál,
  • artériás magas vérnyomás (magas vérnyomás kezelése),
  • Egyéb katecholamin aktivitással járó betegségek [epinefrin, noradrenalin, dopamin] a testben:
    1. thyrotoxicosis (hyperthyreosis),
    2. az alkoholfogyasztás (ivásbérlés) stb.

A béta-blokkolók káros hatásai

A mellékhatások egy része oka a béta-blokkolók túlzott hatása a szív- és érrendszeren:

  • éles bradycardia (Pulzusszám 45 per perc alatt),
  • pitvar-kamrai blokád,
  • artériás hypotonia (szisztolés vérnyomás 90-100 Hgmm alatt) - gyakrabban intravénás injekcióval béta-blokkolók,
  • fokozott szívelégtelenség tüdőödémáig és szívleállásig,
  • romlása a lábakban a szív kimenet csökkenésével - gyakrabban a perifériás vaszkuláris ateroszklerózisban vagy endarteritisben szenvedő idős embereknél.

Ha a betegnek van phaeochromocytoma (a mellékvese medulla jóindulatú daganata vagy a szimpatikus autonóm idegrendszer csomópontja, amely katecholaminokat szekretál; 10 ezer lakosságonként és 1-nél több hipertónia esetén fordul elő) A béta-blokkolók még a vérnyomást is növelhetik az α stimulálásával1-adrenerg receptorok és arteriolák görcsjei. A vérnyomás normalizálása érdekében a béta-blokkolókat kombinálni kell az alfa-blokkolókkal.

Az esetek 85-90% -ában a pheochromocytoma a mellékvesék daganata.

A béta-blokkolók önmagukban mutatják antiaritmiás hatás, Azonban, más antiarrhythmiás szerekkel kombinációban, lehetséges provokálni a kamrai tachycardia részei vagy kamrai bigeminy (a normális összehúzódás és a kamrai extraszstol állandó változása, a lat. bi - kettő).

A béta-blokkolók további mellékhatásai: exocardiac.


Hörgők és hörgőgörcsök összehúzódása

A beta2-adrenerg receptorok kibővítik a hörgőket. Ennek megfelelően a béta-adrenerg receptorokra ható béta-blokkolók, a hörgők összehúzódása és bronchospasmus kialakulása. Ez különösen veszélyes a betegek számára bronchiális asztma, dohányzók és más tüdőbeteg emberek. Nekik van fokozott köhögés és légszomj. A bronchospasmus megelőzése érdekében figyelembe kell venni a kockázati tényezőket és alkalmazni kell csak cardioselective béta-blokkolók, amelyek normál dózisokban nem befolyásolják a béta2-adrenoreceptorokat.


A cukorszint csökkentése és a lipidprofil romlása

Mivel a béta-adrenerg receptorok stimulálása glikogén hasítással és a glükózszint növekedésével jár, a béta-blokkolók csökkenti a cukorszintet a vérben a fejlődéssel mérsékelt hipoglikémia. A normális szénhidrát anyagcserével rendelkező embereknek nem kell félniük, és az inzulint kapó cukorbetegeknek óvatosabbnak kell lenniük. Ezen kívül, béta-blokkoló maszk a hipoglikémia tünetei a remegés (ráz) és szívverés (tachycardia), mivel a szimpatikus idegrendszer túlzott aktivációja következtében az ellenanyag-termelő hormonok hipoglikémiában történő felszabadulása miatt. Kérjük, vegye figyelembe, hogy verejtékmirigyek a szimpatikus idegrendszer szabályozza, de tartalmaznak olyan M-kolinerg receptorokat, amelyeket nem blokkolnak az adreno-blokkolók. Ezért a béta-blokkolók vétele során a hipoglikémia különösen jellemző súlyos izzadás.

A diabeteses betegek, akik az inzulin, tájékoztatni kell a fokozott hipoglikémiás kóma, amikor a béta-blokkolót. Az ilyen betegek számára előnyös szelektív béta-blokkolók, nem a béta-2-adrenerg receptorokra hat. Diabetes mellitusban szenvedő betegek instabil állapotban (rosszul előre jelzett vércukorszint) béta-blokkolók nem ajánlottak, más esetekben - kérem.

A felvétel első hónapjaiban lehetséges mérsékelt emelkedése triglicerid szint (lipidek), valamint romlása „jó”, és az arány a „rossz” koleszterin.

Lehetséges fejlődés impotencia (jelenlegi név - merevedési zavarok), például felvételkor propranolol egy éven belül fejlődik az esetek 14% -ában. Volt egy fejlesztés is fibrotikus plakkok a pénisz testében deformálódásával és az erekció nehézségével propranolol és metoprolol. A szexuális zavarok gyakrabban betegek atherosclerosis (azaz problémákat potenciát, ha figyelembe béta-blokkolók általában előforduló akikben ezek lehetséges gyógyszerek nélkül).

Félni kell az impotenciától, és ezért nem az artériás hipertónia gyógyszereinek bevitele rossz döntés. A tudósok azt találták, hogy sokáig a megnövekedett vérnyomás merevedési zavarhoz vezet függetlenül az egyidejű ateroszklerózis jelenlététől. Magas vérnyomással Az edények falai sűrűbbé válnak, sűrűbbé válnak és nem képes ellátni a belső szerveket a megfelelő mennyiségű vérrel.


A béta-blokkolók egyéb mellékhatásai

Egyéb mellékhatások béta-blokkolók alkalmazása esetén:

  • által gyomor-bél traktus (az esetek 5-15% -ában): székrekedés, ritkábban hasmenés és hányinger.
  • által idegrendszer: depresszió, alvászavarok.
  • által a bőr és a nyálkahártyák: kiütés, csalánkiütés, szemcseppek, csökkenti a könnycsefolyadék szekrécióját (ez tényleges kontaktlencsék használata esetén) stb.
  • beutazáskor propranolol néha előfordul laryngism (zavaró, ziháló), mint allergiás reakció. Laryngospasmus a mesterséges sárga színezékre reagál tartrazin kb 45 perccel később miután beletett a gyógyszerbe.

Az elvonási szindróma

Ha a béta-blokkolókat hosszú ideig (több hónapig vagy akár hetekig) alkalmazza, majd hirtelen abbahagyja a beadást, elvonási szindróma. A lemondást követő napokban, a szívdobogás, a szorongás, az angina-támadások növekedése, az EKG romlása, myocardialis infarctus alakulhat ki, és még a hirtelen halál is.

Az elvonási szindróma kialakulása abból adódik, hogy a béta-blokkolók alkalmazása során a szervezet alkalmazkodik az (vagy) adrenalin és a növeli a szervekben és szövetekben lévő adrenoreceptorok számát. Ezen kívül, mivel propranolol lassítja a pajzsmirigy hormonjának átalakulását tiroxin (T4) a hormonban trijódthyronin (T3), Néhány jelei megvonási szindróma (szorongás, tremor, szívdobogás), különösen kifejezett eltörlése után propranolol, okozhatja feleslegben a pajzsmirigy hormonok.

Az elvonási szindróma megelőzésére ajánlott a gyógyszer fokozatos visszavonása 14 napon belül. Ha szükség van a szív sebészeti manipulálására, vannak más kábítószer-kivonási rendszerek is, de minden esetben a betegnek ismerje a gyógyszereket: milyen, milyen adagokban, hányszor naponta és mennyi ideig tart. Vagy legalább írd le őket egy papírra, és vigye magával.

A legjelentősebb béta-blokkolók jellemzői

A PROPRANOLOL (ANAPRILIN) nem szelektív béta-blokkoló BCA nélkül. Ez így van a leghíresebb drog béta-blokkolókból. cselekmények tömören - 6-8 óra. A kivonási szindróma jellemző. Zsírban oldódó, ezért behatol az agyba és rendelkezik nyugtató hatás. A nem-szelektív, ezért a béta-blokád miatt nagyszámú mellékhatás van (szűkíti a hörgőket, és erősíti a köhögést, a hipoglikémiát, a hideg végtagokat).

Stresszes helyzetekben történő befogadásra ajánlott (például a vizsga előtt, lásd a vizsgák helyes megvitatását). Mivel néha lehetséges, hogy a béta-blokkoló egyéni érzékenységét fokozza a vérnyomás gyors és jelentős csökkenésével, az első kinevezés ajánlott orvos felügyelete mellett nagyon kis adaggal (például 5-10 mg anaprilin). A vérnyomás növelése érdekében be kell vezetni atropin (és nem glükokortikoid hormonok). Állandó vételhez propranolol ez nem megfelelő, ebben az esetben egy másik béta-blokkoló ajánlott - bisoprolol (lásd alább).


Az ATENOLOL egy cardioselective béta-blokkoló BCA nélkül. Korábban népszerű drog volt (valamint metoprolol). Napi 1-2 alkalommal alkalmazzák. Vízben oldódó, így nem jut be az agyba. Van kivonási szindrómája.


METOPROLOL - cardioselective béta-blokkoló BCA nélkül, hasonlóan a atenolol. Napi 2 alkalommal fogadják el. Az atenolol és a metoprolol elvesztette jelentőségét a terjedés miatt bisoprolol.


A BETAXOLOL (LOCHEN) egy cardioselective béta-blokkoló BCA nélkül. Főleg kezelésre artériás magas vérnyomás. Naponta egyszer kell bevenni.


A BISOPROLOL (CONCORE) cardioselective béta-blokkoló ICA nélkül. Talán a legfontosabb gyógyszer a béta-blokkolók közül. A fogadás kényelmes formája (napi 1 alkalommal) és megbízható sima 24 órás vérnyomáscsökkentő hatás. 15-20% -kal csökkenti a vérnyomást. Nem befolyásolja a pajzsmirigyhormonok szintjét és a vércukorszintet, ezért tolerálódik a cukorbetegségben. A biszoprolol gyengébb megvonási szindrómával rendelkezik. Sok generikum van a piacon bisoprolol különböző gyártók, így választhat olcsó. Fehéroroszországban a mai legolcsóbb generikus gyógyszer - A bizoprolol-Luga (Ukrajna).


Az ESMOLOL - csak intravénás beadásra alkalmas oldatban szabadul fel antiaritmiás gyógyszer. A hatás időtartama 20-30 perc.


NEBYVOLOL (NEBILET) - cardioselective béta-blokkoló BCA nélkül. Szintén kiváló gyógyszer. Súlyos vérnyomáscsökkenést okoz. A kiváltott vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hét befogadása után, maximum 4 hét után következik be. A Nebivolol fokozza a termelést nitrogén-monoxid (NO) a vaszkuláris endotéliumban. A nitrogén-monoxid legfontosabb funkciója - elernyedését. 1998-ban elnyerte A Nobel-díj az orvostudományban a "A nitrogén-oxid szerepének felismerésében, mint jelmolekulának a szív- és érrendszeri rendszer szabályozásában”. A Nebivolol számos további hasznos hatások:

  • értágító [értágulás] (latinul. vas - hajó dilatatio - kiterjesztés)
  • thrombocytagátló (gátolja a thrombocyta aggregációt és trombózist),
  • angioprotektivnoe (védi az edényeket az érelmeszesedés kialakulásától).


CARVEDYL - α1-, B-adrenoblocker BCA nélkül. Az α blokád miatt1-receptorok rendelkeznek értágító hatás és ezenkívül csökkenti a vérnyomást. Kevesebb atenolol csökkenti a pulzusszámot. Nem rontja a fizikai aktivitás toleranciáját. Más gátlóktól eltérően csökkenti a vércukorszintet, ezért a 2-es típusú cukorbetegségre ajánlott. van antioxidáns tulajdonságai, lelassítja az atherosclerosis folyamatát. A napi 1-2 alkalommal kerül sor. Különösen ajánlott krónikus szívelégtelenség kezelésére (CHF).


LABETALOL - α-, β-adrenoblocker és részben stimulálja a p-t2-receptorokhoz. A vérnyomást enyhe szívfrekvencia-emelkedéssel csökkenti. Antianginális hatása van. Képes növelni a vércukorszintet. Nagy adagokban bronchospazmust, valamint cardioselective béta-blokkolókat okozhat. Intravénásan alkalmazzák hipertóniás válságokkal és (ritkábban) orálisan napi kétszer a magas vérnyomás kezelésére.

Kábítószer kölcsönhatások

Amint már fentebb rámutatott, a béta-blokkolók kombinációja más antiarrhythmiás szerekkel potenciálisan veszélyes. Azonban ez a probléma az összes antiarrhythmiás gyógyszercsoportban.

A vérnyomáscsökkentő (vérnyomáscsökkentő) gyógyszerek között tilos csak a béta-blokkolók kombinációja és kalciumcsatorna-blokkolók a csoporttól verapamil és diltiazem. Ez összefügg a fokozott kardiális szövődmények kockázatával, mivel mindezen gyógyszerek a szívben hatnak, csökkentik a összehúzódások erejét, a pulzusszámot és a vezetőképességet.

A béta-blokkolók túladagolása

Túladagolás tünetei Béta-blokkolók:

  • éles bradycardia (pulzusszám percenként 45 perc alatt),
  • szédülés, amíg a tudatvesztés,
  • aritmia,
  • akrocyanosis (kék ujját)
  • ha a béta-blokkoló zsírban oldódik és behatol az agyba (például, propranolol), akkor kómát és görcsök alakulhatnak ki.


Segítség a túladagolásban A béta-blokkolók a tünetektől függenek:

  • a bradycardia - atropin (parasympathetic agent), β1-stimulánsok (dobutamin, izoproterenol, dopamin)
  • a szívelégtelenség - szívglikozidok és diuretikumok,
  • a alacsony vérnyomás (alacsony vérnyomás 100 mmHg alatt) - epinefrin, mesethon és mások.
  • a hörgőgörcs - aminofillin (efufillin), izoproterenol.

Érdekes tudni

a helyi alkalmazás (a szemébe történő beillesztéssel) béta-blokkolók csökkenti a vizes humor képződését és kiválasztását, ami csökkenti az intraokuláris nyomást. Helyi béta-blokkolók (timolol, proxodolol, betaxolol stb.) glaukóma kezelése (szemészeti betegség fokozatos a látóterek szűkítése a megnövekedett intraokuláris nyomás miatt). Lehetséges fejlődés szisztémás mellékhatások, amelyet a könnycse-orr-csatorna mentén az orrba és onnan a gyomorba, majd az emésztőrendszerbe való felszívódás okoz.

A béta-blokkolókat lehetséges doppingnak tekintik, és sportolókat kell használni komoly korlátozásokkal.

Kiegészítés Koraksannal kapcsolatban

A gyakori kérdéseket illetően a kábítószerrel kapcsolatos megjegyzésekben Koraksan (ivabradin) Kiemelném a hasonlóságokat és különbségeket a béta-blokkolókkal. Coraxan blokkoljaf-a szinuszcsomó csatornái, ezért nem kapcsolódnak a béta-blokkolókhoz.

Adrenoblockerek (α, β): osztályozás, felhasználás, hatásmechanizmus, gyógyszerek listája

Az adrenoblockerek nagyszámú gyógyszercsoportot képeznek, amely a receptorok adrenalin és norepinefrin blokkolását okozza. Ezek széles körben használatosak a terápiás és kardiológiai gyakorlatban, mindegyiküket különböző korú betegeknél írják fel, de leginkább az idősek számára, akiknek valószínűleg vaszkuláris és szívkárosodásuk van.

Működése a szervek és rendszerek függ a hatását a különböző biológiailag aktív anyagok, amelyek befolyásolják bizonyos receptorokat és indukálják bizonyos változtatásokat -.. Expansion vagy érszűkület, csökkenti vagy növeli az erejét a szív összehúzódásai, bronchospasmus, stb Bizonyos helyzetekben, a hatást ezek a hormonok túlzott mértékű vagy szükség van a felmerülő betegségekkel kapcsolatos hatásaik semlegesítésére.

Az adrenalin és a noradrenalin kiválasztódik a mellékvese medulla és számos biológiai hatással bírnak - véredények összehúzódása, megnövekedett vérnyomás, emelkedett vércukorszint, fokozott bronchialis csövek, a bél izomzatának relaxációja, táguló diákok. Ezek a jelenségek a hormonok felszabadulása miatt lehetségesek a perifériás idegvégződésekben, amelyekből a szükséges impulzusok eljutnak a szervekhez és a szövetekhez.

Különböző betegségek esetén szükség van az adrenerg impulzusok blokkolására az epinefrin és a noradrenalin hatásainak kiküszöbölésére. Erre a célra, és alkalmazza blokkolók, amelyek hatásmechanizmusa - adrenoceptor blokád, fehérjemolekulák adrenalin, és a noradrenalin, a képződését és szekrécióját a hormonok magukat nem befolyásolja.

Adrenoblock anyagok osztályozása

Alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2 receptorok vannak a vaszkuláris falakban és szívben. Az inaktivált receptorok sokféleségétől függően az alfa és a béta adrenoblockereket izolálják.

Alfa-blokkolók közé tartoznak a fentolamin, tropafen, pirroksan, hogy az eszközöket aktivitásának gátlására béta-receptorok - propranolol, a labetalol, atenolol, és mások. az első csoport a készítmények csak akkor kapcsol ki a hatását adrenalin és noradrenalin, által közvetített az alfa-receptorok, a második - illetve a béta-adrenerg receptorok.

A kezelés hatékonyságának javítása és egyes mellékhatások kiküszöbölése érdekében szelektív adrenerg blokkoló szereket fejlesztettek ki, amelyek szigorúan a receptorok egy meghatározott típusára (α1,2, β1,2) hatottak.

Adrenerg blokkoló szerek csoportjai

  1. Alfa-blokkolók:
    • a-1-adrenoblockerek - prazozin, doxazozin;
    • a-2-adrenoblockerek - yohimbin;
    • a-1,2-adrenoblockerek - a fentolamin, a pirroxán, a nicergolin.
  1. Béta-blokkolók:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • nem szelektív β-1,2-adrenoblockerek - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Mind az alfa, mind a béta adrenoreceptor blokkolói a labetalol, karvedilol.

Alfa-blokkolók

Alfa-blokkolók (alfa-AB), különböző típusú blokkoló alfa-receptorok azonos, felismerve ugyanazokat a farmakológiai hatásokat, valamint, amikor alkalmazzuk őket ellentétben van, beleértve a mellékreakciókat, amelyek, nyilvánvaló okokból, a nagyobb az alfa 1,2 blokkolók, mivel azonnal minden adrenalin receptoron irányulnak.

Ennek a csoportnak az előkészületei elősegítik a véredények lumenének kiterjedését, amely különösen érzékelhető a bőrön, a nyálkahártyán, a bélfalon és a veséken. A perifériás vércsatorna kapacitásának növekedésével a vaszkuláris falak ellenállása és a szisztémás vérnyomás csökken, így a keringési rendszer perifériáján a mikrocirkuláció és a véráramlás nagymértékben megkönnyíthető.

A "periféria" terjeszkedésének és relaxációjának köszönhetően a vénás visszaszorulás csökkenti a szív terhelését, megkönnyíti munkáját és javítja a testet. Az alfa-blokkolók csökkenthetik a mértékét hipertrófia bal kamra által munkájának megkönnyítése, a test, nem okoznak tachycardia, gyakran alkalmazásából eredő számos vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Az értágító és vérnyomáscsökkentő hatás mellett az alpha-AB a jobb metabolizmust, hozzájárulva csökkentette a teljes koleszterin és triglicerid szint koncentrációjának növelése antiaterogén zsír frakciók, Azonban a funkció az elhízás és a dyslipidaemia különböző eredetű.

Az α-blokkolók használatával a szénhidrát-anyagcsere is megváltozik. A sejtek érzékenyebbek az inzulinra, így a cukor jobban és gyorsabban felszívódik, ami megakadályozza a hiperglikémiát és normalizálja a vér glükózszintjét. Ez a hatás nagyon fontos a cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Az alfa-adrenoblockerek speciális alkalmazási területe az urológiai patológia. Így, α-adrenoceptor blokkoló szerek széles körben használják a prosztata hiperplázia miatt, hogy képes, hogy megszüntesse egyes tünetei (éjszakai vizelés, részleges kiürítése a húgyhólyag, égő érzés a húgycsőben).

Az alfa-2-adrenerg blokkolóknak kevés hatásuk van az érfalra és a szívre, ezért nem szívesen járnak kardiológiában, azonban a klinikai vizsgálatok során a genitális területre fényes hatást figyeltek meg. Ez a tény volt az oka a férfiak szexuális diszfunkciójának kinevezésének.

Az alfa-AB használatára utaló jelek:

  • Perifériás véráramlási rendellenességek - Raynaud-kór, akrocianózis, diabéteszes mikroangiopátia);
  • migrén;
  • phaeochromocytoma;
  • A végtagok lágyrészeinek trofikus elváltozásai, különösen atherosclerosis, fagyás, ágyék;
  • Arteriális hipertónia;
  • A stroke, tranziens ischaemiás rohamok, vaszkuláris dementia következményei;
  • Krónikus szívelégtelenség;
  • A prosztata adenoma;
  • Anesztézia és sebészeti beavatkozások - a hypertoniás válságok megelőzésére.

Prazozin, doxazozin aktívan alkalmazzák a magas vérnyomás, tamsulozin, terazozin A prosztata hiperpláziájában hatékonyak. pirroksan nyugtató hatást fejt ki, javítja az alvást, enyhíti a viszketést allergiás dermatitisben. Ezenkívül a vestibularis készülék aktivitását gátló képességének köszönhetően a pirroxánt a tengeri és légúti betegségre lehet előírni. Narkológus gyakorlatban a morfin elvonásának és az alkohol-apaság megnyilvánulásainak csökkentésére szolgál.

nicergolin neurológus használják az érrendszeri encephalopathia, agyi arterioszklerózis, látható akut és krónikus betegségek az agy vérellátását, átmeneti iszkémiás rohamok, lehet rendelni fejsérülés, a megelőzés a migrénes rohamok. Ez egy finom értágító hatású, javítja a vérkeringést a végtagok, így használt patológiák a perifériás csatorna (Raynaud-féle betegség, ateroszklerózis, cukorbetegség, és mások.).

A béta-blokkolók

A béta-adrenoblockerek (béta-AB), amelyeket az orvostudományban használnak, mindkét béta-receptorra (1,2) vagy béta-1-re irányulnak. Az előbbieket nem szelektívnek, az utóbbi szelektívnek nevezik. A szelektív béta-2-AB nem alkalmazható terápiás célokra, mivel ezek nem rendelkeznek jelentős farmakológiai hatásokkal, mások széles körben elterjedtek.

a béta-blokkolók alapvető hatása

A béta-adrenoblockerek számos hatással rendelkeznek a receptorok inaktiválásában az erekben és a szívben. Néhányan közülük képesek nemcsak blokkolni, hanem bizonyos mértékig aktiválni a receptormolekulákat - az úgynevezett belső simatomatikus aktivitást. Ez a tulajdonság a nem szelektív gyógyszerek esetében ismert, míg a szelektív béta-1-blokkolók nem.

A béta-blokkolókat széles körben használják a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében - Myocardialis ischaemia, arrhythmiák, magas vérnyomásos betegség. Csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát, csökkentik a vérnyomást, és érzéstelenítik az angina pectorist. A központi idegrendszer depressziójával az egyéni kábítószerek a figyelem koncentrációjának csökkenésével járnak, ami fontos a közlekedési vezetők és a testi és szellemi munkával foglalkozók számára. Ugyanakkor ez a hatás szorongásos rendellenességekre is alkalmazható.

Nem szelektív béta-blokkolók

A nem szelektív hatások hozzájárulnak a szívverések csökkentéséhez, egy kissé csökkentik a teljes vaszkuláris perifériás rezisztenciát, vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki. A szívizom kontraktilis aktivitása csökken, ezért a szív munkájához szükséges oxigén mennyisége is csökken, és így a hipoxia ellenállóképessége nő (például ischaemiás betegség esetén).

Az érrendszeri tónus csökkentésével, csökkentve a renin felszabadulását a véráramba, a beta-AB antihipertenzív hatása érhető el. Antihipoxiás és antitrombotikus hatásúak, csökkentik a gerjesztő központok működését a szívvezetési rendszerben, megelőzik az aritmiákat.

A béta-blokkolók hangolják a hörgők, méh, gasztrointesztinális traktus simaizmjait, és ezzel egy időben lazítják a húgyhólyag izomzatát.

A hatások lehetővé teszik a béta-blokkolók számára, hogy bizonyos jelentések szerint csökkentsék a myocardialis infarctus és a hirtelen koszorúér-halál valószínűségét. A szívinfarktusban szenvedő betegek alkalmazásukkor megállapítják, hogy a fájdalomcsillapítások ritkaabbá válnak, a fizikai és mentális terhelésekkel szembeni ellenállás nő. A nem szelektív béta-AB-ben szenvedő hypertoniás betegeknél az agyban fellépő akut keringési zavarok és a myocardiális ischaemia kockázata csökken.

A myometrium tónusának növelésére való képesség lehetővé teszi e csoport gyógyszereinek alkalmazását szülészeti gyakorlatban a laboratóriumi vérzés megelőzésére és kezelésére, a mûtétek során a vérveszteségre.

Szelektív béta-blokkolók

A szelektív béta-blokkolók elsősorban a szívben játszanak. Ezek hatása:

  1. A pulzusszám csökkenése;
  2. Csökkentse a sinus csomó, a vezetőképes utak és a szívizom aktivitását, melynek következtében antiaritmiás hatás érhető el;
  3. A myocardium által igényelt oxigén csökkentése - antihypoxia hatás;
  4. A rendszer nyomásának csökkenése;
  5. A nekrózis fókuszának korlátozása szívrohammal.

A betablokatorov hozzárendelésekor csökkenti a szívizom terhelését és a szisztolés pillanatában a bal kamrából az aortába belépő vér mennyiségét. A szelektív gyógyszereket szedő betegeknél a tachycardia kockázata csökken, ha a helyzet függőleges fekvéstől függ.

A cardioselective béta-blokkolók klinikai hatása az angina támadások gyakoriságának és súlyosságának csökkenése, a fizikai és pszichoemotikus stresszekkel szembeni fokozott ellenállás. Az életminőség javítása mellett csökkennek a szívbetegségben bekövetkező halálozás, a hipoglikémia valószínűsége a cukorbetegségben, a bronchiális görcs az asztmásokban.

Listája szelektív béta-blokkolók közé sok elem, beleértve atenolol acebutoiol, bisoprolol, metoprolol (Egilok), nebivolol. A nem szelektív adrenerg blokkolók aktivitással nadolol, pindolol (whisky), propranolol (Inderal, obzidan), timolol (szemcsepp).

A béta-blokkolók kijelölésére utaló jelek a következők:

  • A szisztémás és intraokuláris (glaukóma) nyomás növekedése;
  • tachycardia;
  • Ischaemiás szívbetegség (angina pectoris, szívinfarktus);
  • Migrén megelőzése;
  • Hypertrophiás cardiomyopathia;
  • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

A béta-adrenoblockerek olyan gyógyszerek komoly csoportját jelentik, amelyet csak orvos írhat fel, de ebben az esetben mellékreakciók lehetségesek. A betegek fejfájást és szédülést tapasztalhatnak, panaszkodnak a rossz alvásról, a gyengeségről, a csökkent érzelmi háttérről. A mellékhatás lehet alacsony vérnyomás, a szívritmus csökkenése vagy sérülése, allergiás reakciók, nehézlégzés.

A nem szelektív béta-blokkolók a mellékhatások számában fennállnak a szívmegállás, a látásromlás, a szinkron, a légzési elégtelenség jelei. A szemcseppek irritálják a nyálkahártyát, égési érzést, könnyeket, gyulladásos folyamatokat a szem szöveteiben. Mindezen tünetekhez szakemberrel kell konzultálni.

A béta-blokkolók kijelölésekor az orvos mindig figyelembe veszi az ellenjavallatok jelenlétét, ami nagyobb a szelektív gyógyszerek esetében. Nem lehet hozzárendelni egy anyag blokkoló adrenerg receptorok, a betegek vezetési zavarok a szívben a tömb alakjában, bradycardia, ezek betiltották kardiogén sokk, egyedi túlérzékenység a komponenseket a gyógyszerek, akut vagy krónikus dekompenzált szívelégtelenség, bronchiális asztma.

A szelektív béta-blokkolókat nem írják elő terhes nők és szoptató anyák számára, valamint a disztális véráram patológiájára.

Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása

Készítmények a következő csoportból α, β-blokkolók csökkentéséhez járul hozzá a szisztémás és a szemen belüli nyomás, javítják a lipidanyagcserét (koncentrációjának csökkentésére koleszterin és származékai, fokozza az aránya antiaterogén a vérplazmában lévő lipoproteinek). Bővítése hajók, csökkenti a vérnyomást és a törzs a szívizom, az nem érinti a vese véráramlását, és a teljes perifériás érrendszer ellenállását.

Az adrenalin-receptorok két típusát befolyásoló gyógyszerek növelik a miokardiális összehúzódást, így a bal kamra teljesen összezúzza a teljes vérmennyiséget az aortába a összehúzódás idején. Ez a hatás fontos, amikor a szív megnagyobbodik, az üregei kibővülnek, ami gyakran a szívelégtelenség, a szívhibák esetén fordul elő.

Beadva a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, α, β-adrenoreceptor blokkoló szerek javítja a szívműködést, ami a betegek jobban ellenáll a fizikai és érzelmi stressz, megakadályozza tachycardia és angina fájdalom a szívében egyre ritka.

Ezáltal pozitív hatást gyakorol, különösen a szívizmot, α, β-blokkolók csökkentik a mortalitást és a szövődmények kockázata az akut miokardiális infarktus, dilatatív kardiomiopátia. A kinevezésük oka:

  1. Hipertenzió betegség, ideértve a válság idején is;
  2. Pangásos szívelégtelenség - a rendszer szerint más kábítószer-csoportokkal együtt;
  3. A szív krónikus ischaemia stabil angina pectoris formájában;
  4. Egyes szívritmuszavarok;
  5. Megnövekedett intraokuláris nyomás - cseppenként helyileg alkalmazva.

E csoportba tartozó gyógyszerek beadása során olyan mellékhatások lehetségesek, amelyek tükrözik a gyógyszer hatását mindkét receptorra - mind az alfa, mind a béta esetében:

  • Szédülés és fejfájás a vérnyomás csökkentésével, lehetséges szinkron;
  • Gyengeség, fáradtság;
  • A szív összehúzódások gyakoriságának csökkentése, a szívizom mentén fellépő impulzusok vezetésének romlása, blokádokig;
  • Depressziós állapotok;
  • Változások a vérben - a leukocyták és a vérlemezkék csökkenése, mely vérzéses;
  • Duzzanat és súlygyarapodás;
  • Viszketés és hörgő görcs;
  • Allergiás reakciók.

Ez egy hiányos lista a lehetséges hatásokról, amelyekről a páciens elolvashatja az adott gyógyszer használati utasításában szereplő összes információt. Nem szükséges pánikba ütköztetni, miután találta meg a valószínű mellékhatások ilyen lenyűgöző listáját, mivel az előfordulásuk gyakorisága alacsony és általában a kezelést jól tolerálják. Ha bizonyos anyagok ellenjavallása ellenére az orvos képes választani egy másik, ugyanolyan hatásmechanizmusú gyógyszert, de biztonságban van a beteg számára.

Az alfa-béta-adreno-blokkolók cseppekként használhatók a megnövekedett intraokuláris nyomás (glaucoma) kezelésére. Annak a valószínűsége, a szisztémás hatások kicsi, de még mindig érdemes szem előtt tartva néhány lehetséges megnyilvánulása a kezelés: alacsony vérnyomás és a szívfrekvencia csökkenése, hörgőgörcs, légszomj, szívdobogás, gyengeség, hányinger, allergiás reakciók. Amikor ezek a tünetek jelentkeznek, sürgősen mennie kell szemészre, hogy orvosolja a terápiát.

Mint minden más gyógyszercsoporthoz, az α, β-adrenoblockereknek ellenjavallatuk van, amelyeket a terapeuták, a kardiológusok és más orvosok ismertek, akik a gyakorlatban használják őket.

Ezek a gyógyszerek nem adhatók olyan betegeknek, akik szívimpulzusokkal rendelkeznek a szívben (szinopsziablokk, AV fokozat 2-3 fok, szinusz bradycardia pulzusszámnál kisebb, mint 50 per perc), mivel tovább súlyosbítják a betegséget. A csökkentett nyomás hatása miatt ezeket a gyógyszereket nem alkalmazzák hipotóniás betegeknél, kardiogén sokk, dekompenzált szívelégtelenség esetén.

Az egyedi intolerancia, az allergia, a súlyos májkárosodás, a hörgőbetegség (asztma, obstruktív bronchitis) okozta betegségek szintén gátolják az adreno-blokkoló szerek alkalmazását.

Az alfa-béta-blokkolókat nem írják elő a jövő anyáknak és a szoptató nőknek, mert a magzatra és a baba testére gyakorolt ​​esetleges negatív hatásokat.

A béta-adrenerg blokkoló hatással bíró gyógyszerek listája nagyon széles, ezért nagyszámú kardiovaszkuláris patológiás beteg elfogadja az egész világot. Nagy hatékonysággal általában jól toleráltak, viszonylag ritkán mellékreakciót adnak és hosszú ideig írhatók fel.

Mint bármely más gyógyszerhez hasonlóan, a béta-blokkoló önmagában nem alkalmazható orvos felügyelete nélkül, még akkor sem, ha segít csökkenteni a nyomást vagy megszüntetni a tachycardiát egy közeli rokonból vagy szomszédból. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása előtt részletes diagnózist kell végezni a mellékhatások és szövődmények, valamint a terapeuta, kardiológus, szemész szakorvosával való konzultáció elkerülésére.

Bővebben Az Erek