Béta-blokkolók: a kábítószerek listája

A test funkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az epinefrin és a noradrenalin. A vérben szekretálódnak, és különleges érzéki idegvégződéseket (adrenoreceptorokat) alkalmaznak. Az utóbbiak két nagy csoportra oszthatók: alfa és béta adrenerg receptorok. A béta-adrenerg receptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak osztva.

Amikor β1-adrenoreceptor aktiválása növeli a gyakorisága és erőssége pulzusszám, tágítják a koronária artériák, javítja a vezetőképesség és a szív automácia, megnövelt lebomlása glikogén a májban és az energia kialakulását.

Amikor izgatott β2-adrenerg receptor van relaxáció érfalak, a hörgők izomzatának csökkenti hang a méh a terhesség alatt, egyre inzulin felszabadulását és felbomlása a zsír. Így a béta-adrenoreceptoroknak a katekolaminokkal való stimulálása a testtörvényeknek az aktív élethez való mozgását eredményezi.

Béta-adrenoblockerek (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenoreceptorokat és megakadályozzák a katecholaminok hatását. Ezek a gyógyszerek széles körben használatosak a kardiológiában.

A cselekvési mechanizmus

A BAB csökkenti a szív gyakoriságát és erejét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztol elhúzódik - a pihenés időtartama, a szívizom relaxációja, amely alatt a koszorúerek vérben vannak. A szívkoszorú perfúzió javulását (a szívizom vérellátását) elősegíti az intrakardiális diasztolés nyomás csökkenése.

A normális vérellátó helyektől az ischaemiáig terjedő véráramlás újraelosztása következtében javul a fizikai terhelés tűrése.

A BAB-nak antiarrhythmiás hatása van. Ezek elnyomják a kardiotoxikus és az aritmogén hatások katekolaminok, valamint megakadályozzák a felhalmozódása a sejtek szívében kalciumionok, amelyek befolyásolhatják energia metabolizmus a szívizomban.

besorolás

A BAB kiterjedt gyógyszercsoport. Számos tulajdonsággal osztályozhatók.
Kardiológiai szelektivitás - a gyógyszer képes blokkolni csak a β1-adrenerg receptorokat anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában helyezkednek el. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légzőrendszer és a perifériás erek egyidejű betegségeivel, valamint a cukorbetegséggel együtt. A szelektivitás azonban viszonylagos kifejezés. Ha a hatóanyagot nagy adagokban adják be, a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes BAB-oknak benne rejlő szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékig történő stimulálására való képesség. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát és összehúzódásainak erejét, az elvonási szindróma kialakulásához vezetnek, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Egyes BAB képes tovább kibővíteni az edényeket, vagyis rendelkeznek vasodilatációs tulajdonságokkal. Ez a mechanizmus a kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenoreceptorok blokkolása vagy a vaszkuláris falakon való közvetlen fellépés révén valósul meg.

Az akció időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil hatóanyagok (propranolol) több óráig tartanak, és gyorsan eltávolítják a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg hosszú távú hatású (metoprolol retard) lipofil anyagok is létrejöttek. Ezen túlmenően a BAB nagyon rövid ideig tart - akár 30 percig (esmolol).

lista

1. Nem cardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • Propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokád);
  • nipradiiol;
  • fl usrololol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (szőlő);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (béta-pressin, levatol);
  • bopindolol (homoki mormon);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalollal.

2. Cardioselective BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol, biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronális, niperten, Teiresziász);
  • karvedilol (Akridilol, bagodilol, vedikardol, Dilatrend, karvedigamma, karvenal, Corioli, rekardium, Talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutolol (atsekor, szektrális);
  • talinolol (cordanum);
  • celiproloi;
  • epanolol (vasacor).

3. Vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkező BAB:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradiiol;
  • pindololra.

4. A hosszú hatású BAB:

5. Ultrahangos akció BAB, cardioselective:

Alkalmazás a szív- és érrendszerre

Stressz-angina

Sok esetben a BAB az angina pectoris kezelésének és a rohamok megelőzésének egyik vezető szerepe. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztencia), hosszantartó használat mellett. A BAB összeadódhat (felhalmozódhat) a szervezetben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az alapok megvédik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő szívinfarktus kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása megközelítőleg azonos. A választás a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségeken és más tényezőkön alapul.

Kezdje a kezelést egy kis dózissal, fokozatosan növelve egy hatékony dózisig. Az adagot úgy választják ki, hogy a nyugalmi pulzusszám ne legyen kevesebb, mint 50 per perc, és a szisztolés vérnyomás szintje legalább 100 mm Hg. Art. A terápiás hatás (az angina-támadások megszüntetése, a terhelés tolerancia javulása) után a dózis fokozatosan a minimálisra csökken.

A magas dózisú BAB hosszú távú alkalmazása nem praktikus, mivel a mellékhatások kockázata jelentősen megnőtt. E gyógyszerek elégtelen hatékonyságával jobb kombinálni őket más gyógyszercsoportokkal.

A BAB-ot nem lehet hirtelen eltörölni, mivel ez elvonási szindrómához vezethet.

A BAB különösen akkor jelezhető, ha a stressz anginát sinus tachycardia, artériás magas vérnyomás, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják.

Myocardialis infarctus

A BAB korai alkalmazása myocardialis infarktus segítségével korlátozza a szívizom nekrózis zónáját. Ugyanakkor a mortalitás csökken, a megismételt szívinfarktus és a szívleállás kockázata csökken.

Ez a hatás BOS-val rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül, előnyös a cardioszelektív szerek alkalmazása. Ezek különösen hasznos, ha kombinálva miokardiális infarktus, hipertenzió, sinus tachycardia, postinfarctusos angina és tahisistolicheskoy pitvarfibrilláció.

A BAB azonnal kijelölhető, amikor a beteg minden beteg számára kórházba kerül, ellenjavallatok hiányában. Kóros mellékhatások hiányában a kezelés a korábbi szívinfarktus után legalább egy évig folytatódik.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB szívelégtelenségben való alkalmazását tanulmányozzák. Úgy gondolják, hogy szívelégtelenség (különösen diasztolés) és angina pectoris kombinációban alkalmazhatók. A ritmuszavarok, az artériás magas vérnyomás, a pitvari fibrilláció tasziszkoszkuláris formája és a krónikus szívelégtelenség kombinációja szintén indokolttá teszik e gyógyszercsoport kinevezését.

Hipertóniás betegség

A BAB-ot hipertónia kezelésére használják, amelyet a bal kamrai hipertrófia bonyolít. Ezek széles körben használatosak az aktív életmódot vezető fiatal betegek körében is. A gyógyszerek e csoportját az arteriális magas vérnyomás angina pectoris vagy szívritmuszavarok kombinációjára írják fel, valamint egy korábbi szívinfarktust követően.

Szívritmuszavarok

BAB használnak az ilyen ritmuszavarok, mint a pitvarfibrilláció és pitvarlebegés, supraventricularis arrhythmiák, rosszul tolerálták sinus tachycardia. Kamrai aritmiákra írhatók fel, de a hatásuk általában kevésbé hangsúlyos ebben az esetben. A káliumkészítményekkel kombinált BAB glikozidos intoxikáció által okozott arrhythmiák kezelésére alkalmazzák.

Mellékhatások

Kardiovaszkuláris rendszer

A BAB csökkenti a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat eredményezzen, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és szinusz bradycardiát okoznak - lassítják az impulzust 50 per percnél kisebb értékre. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, intrinsic sympathomimetic aktivitással.

Ennek a csoportnak az előkészületei különböző fokú atrioventricularis blokkolást okozhatnak. Csökkentik a szívverés erejét is. Az utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, értágító tulajdonságokkal. BAB alacsonyabb vérnyomás.

E csoport gyógyszerei a perifériás hajók görcsét okozzák. A végtagok hidegrázása megjelenhet, a Reynaud-szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte teljesen mentesek az értágító hatású gyógyszerektől.

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve a nadololát). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során néha nyilvánvaló általános gyengeségről van szó.

Légzőszervek

A BAB a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásának köszönhetően a hörgők görcsét okozza. Ez a mellékhatás kevésbé hangsúlyos a cardioszelektív szerekben. Az anginára vagy magas vérnyomásra ható dózisaik azonban gyakran elég magasak, és a cardioszelektivitás jelentősen csökken.
A magas dózisú BAB adag alkalmazása apnoéhoz vagy ideiglenes légzésleálláshoz vezethet.

A BAB roncsolja az allergiás reakciókat a rovarcsípésekre, a gyógyászati ​​és az élelmiszerallergénekre.

Idegrendszer

Propranolol, metoprolol és más lipofil BAB penetrál a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavarokat és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma merül fel. Ezek a mellékhatások kevésbé hangsúlyosak a hidrofil BAB-ban, különösen az atenololban.

A BAB kezelését a neuromuszkuláris vezetés megszegése kísérheti. Ez az izomgyengeség megjelenéséhez vezet, csökkenti az állóképességet és a gyors fáradtságot.

anyagcsere

A nem szelektív BAB elnyomja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizációját a májból, és hozzájárulnak az elhúzódó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hypoglykaemia elősegíti az adrenalin vérben való megjelenését, amely alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.

Ezért, ha az egyidejű cukorbetegségben szenvedő betegeknek BAB-ot kell előírni, akkor előnyben kell részesíteni a cardioszelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.

Sok BAB, különösen a nem-szelektív, csökkentik a vérben a „jó” koleszterin (alfa-magas sűrűségű lipoprotein) és szintjének növelése a „rossz” (a trigliceridek és a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek). Mentes ettől a hátránya, β1-gyógyszerek intrinsic szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitást (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelést egyes esetekben szexuális zavarok kísérik: az erekció megszegése és a szexuális vágy elvesztése. Az ilyen hatás mechanizmusa nem világos.

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás feljegyzése.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis elnyomása az agranulocitózis és a thrombocytopeniás purpura kialakulásával.

Az elvonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy adagban alkalmazzák, a kezelés hirtelen abbahagyása egy úgynevezett kivonási szindrómát idézhet elő. Ez az angina-támadások növekedésével, a kamrai ritmuszavarok előfordulásával, a myocardialis infarctus kialakulásával jöhet létre. Enyhébb esetekben az elvonási szindrómát tachycardia és emelkedett vérnyomás kíséri. Az elvonási szindróma általában a BAB leállítása után néhány nap elteltével jelentkezik.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • a BAB-ot lassan, két héten belül eltörölve, fokozatosan csökkentve az adagot egy adagban;
  • a BAB eltörlése során és azt követően szükség van a fizikai aktivitás korlátozására, szükség esetén a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolásának növelésére, valamint a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csökkentésére.

Ellenjavallatok

A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • a sinuscsomó gyengeségének szindrómája;
  • a II - III fokú atrioventricularis blokád;
  • a szisztolés vérnyomás szintje 100 mm Hg. Art. és alatta;
  • a pulzusszám kevesebb, mint 50 per perc;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív ellenjavallat a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisának kinevezésével, intermittáló claudicatio kialakulásával.

Béta-blokkolók - a kábítószerek listája

A béta-blokkolókat olyan gyógyszereknek hívják, amelyek ideiglenesen blokkolják a béta-adrenerg receptorokat. Ezek az alapok a leggyakrabban a következőkre vonatkoznak:

  • szívritmuszavar kezelés;
  • a megismételt szívizom infarktus megelőzésének szükségessége;
  • magas vérnyomás kezelésére.
Mi a béta-adrenerg receptor?

A béta-adrenerg receptorok olyan receptorok, amelyek a hormonokra adrenalinra és noradrenalinra reagálnak, és három csoportra oszthatók:

  1. β1 - túlnyomórészt a szívben lokalizálódott, stimulációjukkal megnövekedett a szív összehúzódásának ereje és gyakorisága, a vérnyomás emelkedése; β1-adrenerg receptorok is jelen vannak a vesékben, és a közeli lobe-készülék receptoraként szolgálnak;
  2. β2 receptorok, amelyek megtalálhatók a bronchiolákban és serkentik a hörgőgörcsök kitágulását és eltávolítását; ezek a receptorok a májsejteken is megtalálhatók, hormonális stimulációjuk elősegíti a glikogén (tartalék poliszacharid) hasítását és a glükóz vérben való felszabadulását;
  3. β3 - a zsírszövetben lokalizált, a hormonok hatására aktiválják a zsírok hasadását, kiváltják az energia felszabadulását és megnövekedett hőtermelést.

A béta-blokkoló gyógyszerek osztályozása és felsorolása

Attól függően, hogy mely receptorokat érintik a béta-blokkolók, blokkolást okozva, ezek a gyógyszerek két fő csoportra oszthatók.

Szelektív (cardioselective) béta-blokkolók

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása szelektív és a p1-adrenerg receptorok blokkolására irányul (nem befolyásolja a p2-receptorokat), főleg a szívműködést figyelték meg:

  • a szív összehúzódásának ereje csökken;
  • a pulzusszám csökkentése;
  • a vezetés lecsökkentése a atrio-kamrai csomóponton keresztül;
  • csökkent a szív excitivitása.

Ez a csoport magában foglalja az ilyen gyógyszereket:

  • Atenolol (Athenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol stb.);
  • Biszoprolol (Concor, Bizomor, Coronale, Bisogamma stb.);
  • betaxolol (Glaoks, Kerlon, Lokren, Betoptik stb.);
  • metoprolol (Vazocardin, Betaloc, Corvitol, Logimax stb.);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Ezek a gyógyszerek képesek mind a p1, mind a p2-adrenoreceptorok blokkolására, vérnyomáscsökkentő, dübörgő, antiarrhythmiás és membránstabilizáló hatásúak. Ezek a gyógyszerek növelik a hörgők tónusát, az arteriolák tónusát, a méh tónusát és a perifériás érellenállások növekedését.

Ez magában foglalja a következő gyógyszereket:

  • Propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal stb.);
  • bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • Oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • ovonol (Vistagan);
  • pindolol (Vickin, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol stb.).

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az új, harmadik generáció előkészületeit az a-adrenerg receptorok blokádja miatt további vasodilatációs tulajdonságok jellemzik. A modern béta-blokkolók listája a következőket tartalmazza:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium stb.);
  • celiprolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Finomítani a gyógyszerek listáját, béta-blokkolók tachycardia, érdemes megjegyezni, hogy ebben az esetben a leghatékonyabb gyógyszerek, aminek hatására a pulzusszám eszközök alapján bisoprolol és propranolol.

Ellenjavallatok a béta-blokkolók használatához

A legfontosabb ellenjavallatok ezekre a gyógyszerekre a következők:

  • bronchiális asztma;
  • alacsony vérnyomás;
  • a sinuscsomó gyengeségének szindrómája;
  • perifériás artériák patológiája;
  • bradycardia;
  • kardiogén sokk;
  • a második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokk.

A szív gyógyulása

online könyvtár

A modern béta-blokkolók listája

A fontos terápiás hatású gyógyszereket széles körben alkalmazzák a szakemberek. Ezeket a szívbetegségek kezelésére alkalmazzák, amelyek a leggyakoribbak a többi patológiában. Ezek a betegségek gyakran a betegek halálához vezetnek. Ezeknek a betegségeknek a kezeléséhez szükséges gyógyszerek a béta-blokkolók. Az osztályba sorolt ​​kábítószerek listája, amely 4 szakaszból áll, és azok osztályozását az alábbiakban mutatjuk be.

A béta-blokkolók osztályozása

Az osztályba tartozó készítmények kémiai szerkezete nem homogén, és a klinikai hatások nem függenek tőle. Sokkal fontosabb, hogy kiemeljük bizonyos receptorok specifitását és a hozzájuk kapcsolódó affinitást. Minél nagyobb a béta-1 receptorok specifitása, annál kevesebb mellékhatása van a gyógyszereknek. E tekintetben a béta-blokkolók készítésének teljes listája a következőképpen racionálisan jelenik meg.

A kábítószerek első generációja:

  • a nem-szelektív béta-receptor-1 és a 2-es típusú, "propranolol" és a "sotalol", "timolol" és a "oxprenolol", "nadolol," "Penbutamol".
  • szelektív az első típusú béta-receptorokra: "Bisoprolol" és "Metoprolol", "Acebutalol" és "Atenolol", "Esmolol".
  • Szelektív béta-1-blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal: Nebivolol és Betaxalol, Talinolol és Celiprolol.
  • Nelektivnye béta-1 és béta-2 blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal: „karvedilol” és „karteolol,” „labetalol” és „bucindolol”.

Ezek a béta-blokkolók (a fent felsorolt ​​készítmények listája) különböző időpontokban voltak a kábítószerek fő csoportja, amelyeket használtak és jelenleg az erek és a szív betegségeihez használják. Sokan közülük, elsősorban a második és a harmadik generáció képviselői, ma is használják. Farmakológiai hatásaik miatt a szív összehúzódások gyakoriságát és az ektopiás ritmust a kamrákhoz lehet szabályozni, csökkentve az angina pectoris anginás rohamok gyakoriságát.

A besorolás magyarázata

A legkorábbi kábítószerek az első generáció, vagyis a nem szelektív béta-blokkolók képviselői. A gyógyszerek és készítmények felsorolása a fenti. Ezek a gyógyászati ​​anyagok blokkolják az 1. és 2. típusú receptorokat, mind a terápiás hatást, mind a mellékhatást, amelyet bronchospazmus jellemez. Ezért ellenjavalltok a COPD-ban, bronchiális asztmában. Az első generáció legfontosabb előkészületei a következők: propranolol, szotalol, timolol.

A második generáció képviselői közül összeállították a béta-blokkolók készítésének listáját, amelynek működési mechanizmusa az első típusú receptorok előnyös blokkolásához kapcsolódik. A 2-es típusú receptorok gyenge affinitással jellemezhetők, mivel ritkán bronchospasmust okoznak asztma és COPD betegeknél. A második generáció legfontosabb gyógyszerei a "biszoprolol" és a "metoprolol", az "atenolol".

A harmadik generációs béta-blokkolók

A harmadik generáció képviselői a legkorszerűbb béta-blokkolók. A készítmények felsorolása Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Butcindolol, Celiprolol és mások (lásd fent). A klinikai szempontból a legfontosabbak a következők: Nebivolol és Carvedilol. Az első túlnyomórészt blokkolja a béta-1 receptorokat és stimulálja a NO felszabadulását. Ez az erek kitágulását és az atherosclerotikus plakkok kockázatának csökkentését okozza.

Úgy gondolják, hogy a béta-blokkolók a magas vérnyomás és a szívbetegségek gyógyszerei, míg a Nebivolol egy univerzális gyógyszer, amely mindkét célra jól alkalmazható. Azonban az értéke kissé magasabb, mint a többi. Hasonló a tulajdonságokban, de enyhén olcsóbb a Carvedilol. A béta-1 és az alfa-blokkoló tulajdonságait ötvözi, ezáltal csökkentve a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét, valamint kibővítheti a perifériás edényeket.

Ezek a hatások szabályozhatják a krónikus szívelégtelenséget és a magas vérnyomást. És abban az esetben a CHF "Carvedilol" - a kábítószer a választás, mert még mindig antioxidáns. Ezért a gyógyszer megakadályozza az ateroszklerotikus plakkok súlyosbodását.

A kábítószer-csoport használatára utaló jelek

A béta-blokkolók használatának minden jele az adott gyógyszercsoport sajátos tulajdonságaitól függ. A nem szelektív blokkolóknál a jelzések szűkebbek, míg a szelektív blokkolók biztonságosabbak és szélesebb körben alkalmazhatók. Általánosságban a jelzések gyakoriak, bár korlátozódnak arra, hogy néhány beteg esetében a gyógyszer nem alkalmazható. A nem szelektív gyógyszerek esetében a jelzések a következők:

  • szívizominfarktus bármely időszakban, angina feszültség, pihenés, instabil angina;
  • pitvarfibrilláció, normoform és tachyform;
  • szinusz tachyarrhythmia kamrai mozgással vagy anélkül;
  • szívelégtelenség (krónikus);
  • artériás magas vérnyomás;
  • hyperthyreosis, tireotoxikózis válsággal vagy anélkül;
  • krónikus krónikus krónikus krónikus vagy a betegség alapterápiája a preoperatív periódusban;
  • migrén;
  • aorta aneurizma hámlás;
  • alkoholos vagy narkotikus kivonási szindróma.

A csoport több gyógyszerének, különösen a második és harmadik generációjának biztonsága miatt a béta-blokkoló szerek listája gyakran szerepel a szívbetegségek és az erek kezelésére vonatkozó protokollokban. Alkalmazási gyakoriságuk gyakorlatilag megegyezik az ACE-gátlókkal, amelyeket a CHF és a hipertónia kezelésére használnak, metabolikus szindrómával és anélkül. Diuretikumokkal együtt a két gyógyszercsoport növelheti a várható élettartamot krónikus szívbetegségben.

Ellenjavallatok

A béta-blokkolók, mint más gyógyszerek, vannak ellenjavallatai. Továbbá, mivel a gyógyszerek befolyásolják a receptorokat, biztonságosabbak, mint az ACE-gátlók. Általános ellenjavallatok:

  • bronchiális asztma, COPD;
  • Bradyarrhythmia, a szinuszcsomó gyengeségének szindróma;
  • a 2. fokozat pitvari-kamrai blokádja;
  • tüneti hipotónia;
  • terhesség, gyermekkor;
  • szívelégtelenség dekompenzációja - CHF II B-III.

Ellenjavallatként is egy allergiás reakció a blokkoló hatására. Ha bármelyik gyógyszer allergiát alakít ki, akkor a gyógyszer másik gyógyszerrel való helyettesítésével megoldja a problémát.

A gyógyszerek klinikai alkalmazásának hatása

Az angina pectoris készítmények jelentősen csökkentik az anginás támadások gyakoriságát és erősségüket, csökkentik az akut koszorúér-események kialakulásának valószínűségét. A CHF-ben az ACE-gátlókkal és két diuretikummal végzett béta-blokkoló kezelés növeli a várható élettartamot. A gyógyszerek hatékonyan szabályozzák a tachyarrhythmiákat és gátolják a gyakori ectopiás ritmust a kamrákon. Összességében a gyógyszerek segítik a szívbetegségek megnyilvánulását.

Következtetések a béta-blokkolókról

A "carvedilol" és a "Nebivolol" a legjobb béta-blokkolók. A legfontosabb, a béta-receptorokhoz kapcsolódó gyógyszerek listája kiegészíti az alapvető terápiásán fontos gyógyszerek listáját. Mivel a klinikai gyakorlatban kell használni akár a harmadik generációs, nevezetesen a „carvedilol” vagy „nebivolol” vagy túlnyomórészt szelektív a béta-1-receptor szerek, „bizoprolol”, „metoprolol”. Még ma is, használatuk lehetővé teszi a magas vérnyomás szabályozását és a szívbetegség kezelését.

A béta-blokkolók - osztálya használt szerek betegségek a kardiovaszkuláris rendszer (magas vérnyomás, angina, miokardiális infarktus, szívritmuszavarok és pangásos szívelégtelenség), és mások. A béta-blokkolókat jelenleg emberek millióinak fogadják el világszerte. A farmakológiai hatóanyagok csoportjának fejlesztője forradalmasította a szívbetegségek terápiáját. A modern gyakorlati orvostudományban több évtizede használják a béta-blokkolókat.

Az adrenalin és más katekolaminok nélkülözhetetlen szerepet játszanak az emberi test létfontosságú aktivitásában. A véráramba szekretálódnak, és befolyásolják az érzékeny idegvégződéseket - a szövetekben és szervekben található adrenoreceptorokat. Ezek pedig kétféle típusra oszthatók: béta-1 és béta-2-adrenerg receptorok.

A béta-blokkolók blokkolják a béta-1-adrenerg receptorokat, és megállapítják a szívizomból a katekolaminok hatását. Ennek következtében csökken a szívizom összehúzódási gyakorisága, csökkenti az angina-támadás veszélyét és a szívritmus megszegését.

A béta-blokkolók csökkentik a vérnyomást többféle hatásmechanizmus alkalmazásával:

  • a béta-1 receptorok blokkolása;
  • a központi idegrendszer depressziója;
  • csökkent szimpatikus hang;
  • a renin szintjének csökkenése a vérben és csökkenése a váladékban;
  • csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és sebességét;
  • a szív kimenet csökkentése.

Ateroszklerózissal a béta-blokkolók képesek a fájdalom enyhítésére és a betegség további fejlődésének megakadályozására, a pulzusszám beállítására és a bal kamrai regresszió csökkentésére.

A béta-1 béta-2-adrenerg receptorokkal együtt blokkolódik, ami a béta-blokkolók használatából adódó negatív mellékhatásokhoz vezet. Ezért, az egyes hatóanyagok ebben a csoportban van rendelve egy úgynevezett szelektivitás - a képességét, hogy blokkolják a béta-1 adrenerg receptorok beavatkozás nélkül bármilyen módon a béta-2-adrenerg receptorok. Minél nagyobb a gyógyszer szelektivitása, annál hatékonyabb a terápiás hatása.

a tartalomjegyzékhez ^ Jelzés

A béta-blokkoló jelzések listája a következőket tartalmazza:

  • szívroham és infarktus;
  • angina pectoris;
  • szívelégtelenség;
  • magas vérnyomás;
  • hipertrófiás cardiomyopathia;
  • a szívritmus problémái;
  • esszenciális tremor;
  • Marfan-szindróma;
  • migrén, glaukóma, szorongás és egyéb kardiológiai jellegű betegségek.

A béta-blokkolókat nagyon könnyű felismerni más gyógyszerek között, név szerint egy jellegzetes "lol" végződéssel. E csoport összes készítményének különbségei vannak a receptorok és a nemkívánatos események hatásmechanizmusában. Az alap osztályozás szerint a béta-blokkolók három fő csoportra oszthatók.

a tartalomjegyzékhez ^ I generáció - nem cardioszelektív

Az első generációs készítmények - nem cardi-szelektív adrenoblockerek - egy ilyen gyógyszercsoport legkorábbi képviselői közé tartoznak. Az első és a második típusú receptorokat blokkolják, így mind terápiás, mind mellékhatást fejtenek ki (hörgőgörcshez vezethetnek).

a tartalomhoz ^ Intrinsic sympathomimetic aktivitással

Egyes béta-blokkolók képesek részlegesen stimulálni a béta-adrenerg receptorokat. Ezt a tulajdonságot belső szimpatomimetikus aktivitásnak nevezik. Az ilyen béta-blokkolók kisebb mértékben lassítják a szív ritmusát és összehúzódási erejét, kevésbé negatív hatással vannak a lipid anyagcserére, és gyakran nem vezetnek az elvonási szindróma kialakulásához.

A belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező első generációs készítmények:

  • alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • oxprenoiol (Trazikor);
  • pentbutoio (Betasprin, Levatol);
  • dilevalol;
  • pindolol (Whisky);
  • beopindolol (Sandonorm);
  • Carteolollal.

a tartalomjegyzékhez ^ Intrinsic sympathomimetic aktivitás nélkül

  • nadolol (Korgard);
  • timolol (Blokarden);
  • propranolol (Obsidan, Anaprilin);
  • sotalol (Sotagexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

a tartalomjegyzékhez ^ II generáció - cardioselective

A második generációs készítmények elsősorban az első típusú receptorokat blokkolják, amelyek nagy része a szívben helyezkedik el. Ezért a cardioselective béta-blokkolóknak kevesebb mellékhatása van, és biztonságosak az egyidejű tüdőbetegségek előfordulásában. Tevékenységük nem befolyásolja a tüdőben található béta-2-adrenerg receptorokat.

A második generációs béta-blokkolók rendszerint szerepelnek a pitvarfibrillációra és a sinus tachycardiára előírt hatékony gyógyszerek listáján.

a tartalomhoz ^ Intrinsic sympathomimetic aktivitással

  • talinoiol (Kordanum);
  • acebutoiol (Sectral, Acecor);
  • epanoiol (Vazakor);
  • celiproloi.

a tartalomjegyzékhez ^ Intrinsic sympathomimetic aktivitás nélkül

  • atenolol (Betacard, Tenormin);
  • ezmolol (Brevibrok);
  • metoprolol (Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
  • bisoprolol (Koronális, Kordinorm, Teiresziász, Niperten, Corbis, KONKOR, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Odneb, Nevotenz);
  • karvedilol (Talliton, Rekardium, Corioli, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
  • betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

a tartalomjegyzékhez ^ III generáció - vasodilatációs tulajdonságokkal

A harmadik generációs béta-blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, mivel nemcsak a béta-receptorokat, hanem az erekben található alfa-receptorokat is blokkolják.

a tartalomjegyzékhez ^ Nem cardioszelektív

Az új generáció nem szelektív béta-blokkolói olyan gyógyszerek, amelyek ugyanolyan hatással vannak a béta-1 és a béta-2-adrenerg receptorokra, és elősegítik az erek relaxációját.

  • pindolol;
  • nipradiiol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

a tartalomjegyzékhez ^ Cardioselective

A harmadik generációs cardioszelektív gyógyszerek hozzájárulnak a nitrogén-monoxid felszabadulásának növekedéséhez, ami az értágulást és az atherosclerotikus plakkok kockázatának csökkentését eredményezi. A cardioselective adrenoblockerek új generációjához:

  • karvedilol;
  • celiproloi;
  • Nebivolol.

a tartalomjegyzékhez ^ Az intézkedés időtartama alatt

Ezenkívül a béta-blokkolók a hosszú hatású és ultra-rövid hatású gyógyszerek felhasználhatósági időtartamának megfelelően vannak besorolva. Leggyakrabban a terápiás hatás időtartama a béta-blokkolók biokémiai összetételétől függ.

A tartalomjegyzékhez ^ Hosszú távú cselekvés

A hosszú hatású gyógyszerek a következőkre oszthatók:

  • Lipofil rövid hatású - könnyen oldható zsírokban, a máj aktívan részt vesz a feldolgozásban, több órán keresztül járnak el. Jobban leküzdeni a keringési és idegrendszer közötti akadályt (propranolol);
  • Lipofil hosszú hatású (Retard, Metoprolol).
  • Hidrofil - feloldódik vízben, és nem feldolgozza a májat (atenolol).
  • Amphifilic - képes feloldódni vízben és zsírokban (Biszoprolol, Celineprolol, Acebutolol), a testből való kivonulás két módja (vese kiválasztás és máj metabolizmus).

A hosszú hatású hatóanyagok különböznek az adrenoreceptorok hatásmechanizmusában, és cardioszelektív és nem cardioszelektív hatásúak.

a tartalomjegyzékhez ^ Nem cardioszelektív

  • szotalol;
  • pentbutoio;
  • nadolol;
  • Beopindolol.

a tartalomjegyzékhez ^ Cardioselective

  • epanoiol;
  • bisoprolol;
  • betaxolol;
  • Atenolol.

az Ultra-rövid fellépés tartalmára

Az ultrahangos akció béta-blokkolóit csak a dropperekhez használják. A gyógyszer előnyös anyagait a vérben lévő enzimek hatására elpusztítják, és az eljárás befejezése után 30 perccel megállnak.

A rövid távú beavatkozás a kábítószer kevésbé veszélyes az egyidejűleg előforduló betegségekkel - alacsony vérnyomás és szívelégtelenség, valamint cardioszelektivitás - bronchoobstruktív szindrómával. A csoport egyik képviselője egy anyag ezmolol.

a tartalomjegyzékhez Ellenjavallatok

A béta-blokkolók fogadása abszolút ellenmutató a következő esetekben:

  • tüdőödéma;
  • kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bradycardia;
  • krónikus obstruktív tüdőbetegség;
  • bronchiális asztma;
  • 2 fokos atrioventricularis blokád a szívben;
  • hipotónia (a normál értékek több mint 20% -ának megfelelő vérnyomás csökkentése);
  • kontrollálatlan inzulinfüggő diabetes mellitus;
  • Raynaud-szindróma;
  • perifériás artériák érelmeszesedése;
  • a gyógyszer allergia megnyilvánulásai;
  • terhesség, és gyermekkorban is.

a tartalomhoz ^ mellékhatások

Az ilyen gyógyszerek alkalmazását nagyon komolyan és óvatosan kell kezelni, mert a terápiás hatás mellett az alábbi mellékhatásokkal rendelkezik.

  • Túlterheltség, alvászavarok, depresszió;
  • Fejfájás, szédülés;
  • Memóriazavar;
  • Kiütések, viszketés, pikkelysömör tünetei;
  • Hajhullás;
  • stomatitis;
  • A fizikai aktivitás gyenge toleranciája, gyors fáradtság;
  • Allergiás reakciók romlása;
  • A szív ritmusának megsértése - a pulzusszám csökkenése;
  • Szívbetegség, amelyet a szív vezetési funkciójának megsértése okoz;
  • A vércukor csökkentése;
  • Csökkent koleszterinszint a vérben;
  • A légzőszervi megbetegedések és a hörgők görcsösedése;
  • A szívroham kialakulása;
  • A gyógyszer hirtelen felfüggesztése után hirtelen nyomásnövelés kockázata;
  • A szexuális diszfunkció kialakulása.

Ha tetszett a cikkünknek, és van valami hozzá, ossza meg gondolatait. Nagyon fontos, hogy ismerjük a véleményét!

A test funkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az epinefrin és a noradrenalin. A vérben szekretálódnak, és különleges érzéki idegvégződéseket (adrenoreceptorokat) alkalmaznak. Az utóbbiak két nagy csoportra oszthatók: alfa és béta adrenerg receptorok. A béta-adrenerg receptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak osztva.

Amikor β1-adrenoreceptor aktiválása növeli a gyakorisága és erőssége pulzusszám, tágítják a koronária artériák, javítja a vezetőképesség és a szív automácia, megnövelt lebomlása glikogén a májban és az energia kialakulását.

Amikor izgatott β2-adrenerg receptor van relaxáció érfalak, a hörgők izomzatának csökkenti hang a méh a terhesség alatt, egyre inzulin felszabadulását és felbomlása a zsír. Így a béta-adrenoreceptoroknak a katekolaminokkal való stimulálása a testtörvényeknek az aktív élethez való mozgását eredményezi.

Béta-adrenoblockerek (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenoreceptorokat és megakadályozzák a katecholaminok hatását. Ezek a gyógyszerek széles körben használatosak a kardiológiában.

A cselekvési mechanizmus

A BAB csökkenti a szív gyakoriságát és erejét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztol elhúzódik - a pihenés időtartama, a szívizom relaxációja, amely alatt a koszorúerek vérben vannak. A szívkoszorú perfúzió javulását (a szívizom vérellátását) elősegíti az intrakardiális diasztolés nyomás csökkenése.

A normális vérellátó helyektől az ischaemiáig terjedő véráramlás újraelosztása következtében javul a fizikai terhelés tűrése.

A BAB-nak antiarrhythmiás hatása van. Ezek elnyomják a kardiotoxikus és az aritmogén hatások katekolaminok, valamint megakadályozzák a felhalmozódása a sejtek szívében kalciumionok, amelyek befolyásolhatják energia metabolizmus a szívizomban.

besorolás

A BAB kiterjedt gyógyszercsoport. Számos tulajdonsággal osztályozhatók.
Kardiológiai szelektivitás - a gyógyszer képes blokkolni csak a β1-adrenerg receptorokat anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában helyezkednek el. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légzőrendszer és a perifériás erek egyidejű betegségeivel, valamint a cukorbetegséggel együtt. A szelektivitás azonban viszonylagos kifejezés. Ha a hatóanyagot nagy adagokban adják be, a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes BAB-oknak benne rejlő szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékig történő stimulálására való képesség. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát és összehúzódásainak erejét, az elvonási szindróma kialakulásához vezetnek, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Egyes BAB képes tovább kibővíteni az edényeket, vagyis rendelkeznek vasodilatációs tulajdonságokkal. Ez a mechanizmus a kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenoreceptorok blokkolása vagy a vaszkuláris falakon való közvetlen fellépés révén valósul meg.

Az akció időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil hatóanyagok (propranolol) több óráig tartanak, és gyorsan eltávolítják a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg hosszú távú hatású (metoprolol retard) lipofil anyagok is létrejöttek. Ezen túlmenően a BAB nagyon rövid ideig tart - akár 30 percig (esmolol).

lista

1. Nem cardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • Propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokád);
  • nipradiiol;
  • fl usrololol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (szőlő);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (béta-pressin, levatol);
  • bopindolol (homoki mormon);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalollal.

2. Cardioselective BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol, biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronális, niperten, Teiresziász);
  • karvedilol (Akridilol, bagodilol, vedikardol, Dilatrend, karvedigamma, karvenal, Corioli, rekardium, Talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutolol (atsekor, szektrális);
  • talinolol (cordanum);
  • celiproloi;
  • epanolol (vasacor).

3. Vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkező BAB:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradiiol;
  • pindololra.

4. A hosszú hatású BAB:

5. Ultrahangos akció BAB, cardioselective:

Alkalmazás a szív- és érrendszerre

Stressz-angina

Sok esetben a BAB az angina pectoris kezelésének és a rohamok megelőzésének egyik vezető szerepe. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztencia), hosszantartó használat mellett. A BAB összeadódhat (felhalmozódhat) a szervezetben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az alapok megvédik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő szívinfarktus kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása megközelítőleg azonos. A választás a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségeken és más tényezőkön alapul.

Kezdje a kezelést egy kis dózissal, fokozatosan növelve egy hatékony dózisig. Az adagot úgy választják ki, hogy a nyugalmi pulzusszám ne legyen kevesebb, mint 50 per perc, és a szisztolés vérnyomás szintje legalább 100 mm Hg. Art. A terápiás hatás (az angina-támadások megszüntetése, a terhelés tolerancia javulása) után a dózis fokozatosan a minimálisra csökken.

A magas dózisú BAB hosszú távú alkalmazása nem praktikus, mivel a mellékhatások kockázata jelentősen megnőtt. E gyógyszerek elégtelen hatékonyságával jobb kombinálni őket más gyógyszercsoportokkal.

A BAB-ot nem lehet hirtelen eltörölni, mivel ez elvonási szindrómához vezethet.

A BAB különösen akkor jelezhető, ha a stressz anginát sinus tachycardia, artériás magas vérnyomás, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják.

Myocardialis infarctus

A BAB korai alkalmazása myocardialis infarktus segítségével korlátozza a szívizom nekrózis zónáját. Ugyanakkor a mortalitás csökken, a megismételt szívinfarktus és a szívleállás kockázata csökken.

Ez a hatás BOS-val rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül, előnyös a cardioszelektív szerek alkalmazása. Ezek különösen hasznos, ha kombinálva miokardiális infarktus, hipertenzió, sinus tachycardia, postinfarctusos angina és tahisistolicheskoy pitvarfibrilláció.

A BAB azonnal kijelölhető, amikor a beteg minden beteg számára kórházba kerül, ellenjavallatok hiányában. Kóros mellékhatások hiányában a kezelés a korábbi szívinfarktus után legalább egy évig folytatódik.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB szívelégtelenségben való alkalmazását tanulmányozzák. Úgy gondolják, hogy szívelégtelenség (különösen diasztolés) és angina pectoris kombinációban alkalmazhatók. A ritmuszavarok, az artériás magas vérnyomás, a pitvari fibrilláció tasziszkoszkuláris formája és a krónikus szívelégtelenség kombinációja szintén indokolttá teszik e gyógyszercsoport kinevezését.

Hipertóniás betegség

A BAB-ot hipertónia kezelésére használják, amelyet a bal kamrai hipertrófia bonyolít. Ezek széles körben használatosak az aktív életmódot vezető fiatal betegek körében is. A gyógyszerek e csoportját az arteriális magas vérnyomás angina pectoris vagy szívritmuszavarok kombinációjára írják fel, valamint egy korábbi szívinfarktust követően.

Szívritmuszavarok

BAB használnak az ilyen ritmuszavarok, mint a pitvarfibrilláció és pitvarlebegés, supraventricularis arrhythmiák, rosszul tolerálták sinus tachycardia. Kamrai aritmiákra írhatók fel, de a hatásuk általában kevésbé hangsúlyos ebben az esetben. A káliumkészítményekkel kombinált BAB glikozidos intoxikáció által okozott arrhythmiák kezelésére alkalmazzák.

Mellékhatások

Kardiovaszkuláris rendszer

A BAB csökkenti a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat eredményezzen, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és szinusz bradycardiát okoznak - lassítják az impulzust 50 per percnél kisebb értékre. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, intrinsic sympathomimetic aktivitással.

Ennek a csoportnak az előkészületei különböző fokú atrioventricularis blokkolást okozhatnak. Csökkentik a szívverés erejét is. Az utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos a BAB-ban, értágító tulajdonságokkal. BAB alacsonyabb vérnyomás.

E csoport gyógyszerei a perifériás hajók görcsét okozzák. A végtagok hidegrázása megjelenhet, a Reynaud-szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte teljesen mentesek az értágító hatású gyógyszerektől.

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve a nadololát). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során néha nyilvánvaló általános gyengeségről van szó.

Légzőszervek

A BAB a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásának köszönhetően a hörgők görcsét okozza. Ez a mellékhatás kevésbé hangsúlyos a cardioszelektív szerekben. Az anginára vagy magas vérnyomásra ható dózisaik azonban gyakran elég magasak, és a cardioszelektivitás jelentősen csökken.
A magas dózisú BAB adag alkalmazása apnoéhoz vagy ideiglenes légzésleálláshoz vezethet.

A BAB roncsolja az allergiás reakciókat a rovarcsípésekre, a gyógyászati ​​és az élelmiszerallergénekre.

Idegrendszer

Propranolol, metoprolol és más lipofil BAB penetrál a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavarokat és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma merül fel. Ezek a mellékhatások kevésbé hangsúlyosak a hidrofil BAB-ban, különösen az atenololban.

A BAB kezelését a neuromuszkuláris vezetés megszegése kísérheti. Ez az izomgyengeség megjelenéséhez vezet, csökkenti az állóképességet és a gyors fáradtságot.

anyagcsere

A nem szelektív BAB elnyomja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizációját a májból, és hozzájárulnak az elhúzódó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hypoglykaemia elősegíti az adrenalin vérben való megjelenését, amely alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.

Ezért, ha az egyidejű cukorbetegségben szenvedő betegeknek BAB-ot kell előírni, akkor előnyben kell részesíteni a cardioszelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.

Sok BAB, különösen a nem-szelektív, csökkentik a vérben a „jó” koleszterin (alfa-magas sűrűségű lipoprotein) és szintjének növelése a „rossz” (a trigliceridek és a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek). Mentes ettől a hátránya, β1-gyógyszerek intrinsic szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitást (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelést egyes esetekben szexuális zavarok kísérik: az erekció megszegése és a szexuális vágy elvesztése. Az ilyen hatás mechanizmusa nem világos.

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás feljegyzése.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis elnyomása az agranulocitózis és a thrombocytopeniás purpura kialakulásával.

Az elvonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy adagban alkalmazzák, a kezelés hirtelen abbahagyása egy úgynevezett kivonási szindrómát idézhet elő. Ez az angina-támadások növekedésével, a kamrai ritmuszavarok előfordulásával, a myocardialis infarctus kialakulásával jöhet létre. Enyhébb esetekben az elvonási szindrómát tachycardia és emelkedett vérnyomás kíséri. Az elvonási szindróma általában a BAB leállítása után néhány nap elteltével jelentkezik.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

  • a BAB-ot lassan, két héten belül eltörölve, fokozatosan csökkentve az adagot egy adagban;
  • a BAB eltörlése során és azt követően szükség van a fizikai aktivitás korlátozására, szükség esetén a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolásának növelésére, valamint a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csökkentésére.

Ellenjavallatok

A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchiális asztma;
  • a sinuscsomó gyengeségének szindrómája;
  • a II - III fokú atrioventricularis blokád;
  • a szisztolés vérnyomás szintje 100 mm Hg. Art. és alatta;
  • a pulzusszám kevesebb, mint 50 per perc;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív ellenjavallat a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisának kinevezésével, intermittáló claudicatio kialakulásával.

  • Béta-blokkolók: funkció
  • Béta-blokkolók: fajták
    • Lipo- és hidrofil készítmények
  • Hogyan működnek a béta-blokkolók?
  • Modern béta-blokkolók: egy lista

A modern béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyeket a szív- és érrendszeri betegségek, különösen a magas vérnyomásos betegségek terápiájára írnak fel. Ebbe a csoportba számos termék áll rendelkezésre. Rendkívül fontos, hogy a kezelést kizárólag orvos írja fel. Az öngyógyítás szigorúan tilos!

A béta-blokkolók egy nagyon fontos gyógyszercsoport, amelyet magas vérnyomásban és szívbetegségben szenvedőknek szánnak. A kábítószerek hatásmechanizmusa befolyásolja a szimpatikus idegrendszert. E csoport kábítószerei a legfontosabb eszközök közé tartoznak a betegségek kezelésében, mint például:

  • artériás magas vérnyomás;
  • iszkémiás betegség;
  • szívelégtelenség;
  • meghosszabbított QT-szakasz szindróma;
  • különböző etimológiájú aritmiák.

Szintén célja e csoportba tartozó gyógyszerek indokolt betegek Marfan-szindróma, migrén, elvonási tünetegyüttes, mitrális prolapsus, aorta aneurizma esetén autonóm krízisek. A gyógyszerek felírását kizárólag az orvosnak kell végeznie, a részletes vizsgálat, a beteg diagnózisa és panaszok gyűjtése után. Annak ellenére, hogy a gyógyszereket a gyógyszertárakban szabadon hozzáférhetővé teszik, semmiképpen sem választhatók ki saját gyógyszereik. Terápia béta-blokkolók egy összetett és komoly vállalkozás, amely lehet, hogy az élet könnyebb mind a beteg, és jelentős kárt okozna neki, ha hibás hozzárendelés.

Vissza a tartalomhoz

A kábítószerek listája ebben a csoportban nagyon kiterjedt.

A béta-adrenalin receptor blokkolók alábbi csoportjait azonosították:

  1. Az 1., 2. és 3. generációk előkészítése. Az első generációs gyógyszerek közé tartoznak a nem szelektív szerek. Tagjai ennek generációs gyógyszerek - ez propranolol, Inderal, timolol, nadolol, alprenolol és egyéb készítményeket a 2. generációs -. Úgy karioselektivnye mint a Concor, atenolol, Lokren. Révén a harmadik generációs olyan gyógyszerek, amelyek értágító hatásuk, azaz elősegíti kikapcsolódást ereket. Például, labetalol előkészítése elősegíti blokkolását alfa- és béta-adrenerg receptorok, nebivolol szintézis folyamat növeli a nitrogén-oxid - olyan anyag, amely ellazítja az ereket és a és a karvedilol végzi mindkét funkciót.
  2. Cardioszelektív és nem szelektív. Meg kell jegyezni, hogy a nyomás csökkentésére való képességük közel azonos. A különbség az, hogy a cardioszelektív gyógyszerek kevesebb mellékhatást okoznak. Nagyon fontos, hogy ne okozzanak hörgőgörcsöt, és jobban megfelelnek azoknak a betegeknek, akiknél a perifériás keringés problémái vannak, mivel kevésbé befolyásolják az erek ellenállását. Széles körben használt ilyen cardioselective hatóanyagok, mint a Lokren, a Concor, az Atenolol, a Metoprolol, valamint a nem szelektív jól bevált Nadolol, Timolol, Sotalol.
  3. Intrinsic sympathomimetikus aktivitású és nem ilyen jellegű készítmények. A szimpatomimetikus aktivitás a béta-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásában és stimulálásában nyilvánul meg. Az ilyen tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek esetében egyéb tulajdonságok is jellemzőek:
  • A szív összehúzódások gyakorisága lelassul;
  • nem csökkenti a szív pumpáló funkcióját;
  • a perifériás vaszkuláris ellenállás kevésbé nő;
  • nem túl nagy ateroszklerózis kockázata, mert a vér koleszterinre gyakorolt ​​hatása minimális.

Mindkét típusú gyógyszer egyformán hatásos a vérnyomás csökkentésére. Az ilyen gyógyszerek szedésének mellékhatásai szintén kisebbek.

A listát a gyógyszerek, amelyek szimpatomimetikus aktivitással: Sektral, Kordanum, celiprolol (csoportja Kardioszelektív) Alprenolo „Trazikor (a nem-szelektív csoport).

Anélkül, hogy ez a funkció az alábbi gyógyszereket: gyógyszerek kardioszelektiv betaxolil (Lokren) bizoprolol, Concor, metoprolol (Vazokordin, Engilok) nebivolol (Nebvet) és a nem szelektív nadolol (Korgard) Inderal (Inderal).

Vissza a tartalomhoz

Lipo- és hidrofil készítmények

Egy másik típusú blokkoló. A lipofil gyógyszerek feloldódnak zsírokban. Lenyeléskor ezeket a gyógyszereket nagymértékben feldolgozza a máj. Az ilyen típusú gyógyszerek rövid távúak, mivel gyorsan eltávolítják a szervezetből. Ugyanakkor a vér-agy gáton keresztüli jobb penetráció révén különböztetik meg őket, amelyeken keresztül a tápanyagok áthaladnak az agyba, és az idegszövet létfontosságú aktivitásának elpazarolása kiürül. Ezenkívül a hasmenéses betegek kisebb százalékos arányát bizonyították a lipophil blokkolók kapcsán. Ezek a gyógyszerek azonban mellékhatásokat okoznak a központi idegrendszerben, álmatlanságot, depresszív körülményeket okoznak.

A hidrofil gyógyszerek jól oldódnak vízben. Nem mennek keresztül az anyagcsere folyamán a májban, hanem elsősorban a vesék, vagyis a vizeletből erednek. Ebben az esetben a gyógyszer típusa nem változtatható meg. A hidrofil gyógyszerek hosszantartó hatást fejtenek ki, mivel a szervezetből nem nagyon gyorsan válnak ki.

Egyes gyógyszerek mind lipo-, mind hidrofil tulajdonságokkal rendelkeznek, vagyis egyenletesen oldódnak fel mind a zsírokban, mind a vízben. A biszoprololnak ez a tulajdonsága. Ez különösen fontos azokban az esetekben, amikor a páciensnek problémái vannak a vesékkel vagy a májjal: maga a test "választja" a gyógyszer visszavonását, amely rendszer egészségesebb állapotban van.

Általában lipofil blokkolók kerülnek bevitelre az étkezési bevitelektől függetlenül, és a hidrofil blokkolókat étkezés előtt és nagy mennyiségű vízzel beveszik.

A béta-blokkoló kiválasztása archív és nagyon nehéz feladat, mivel egy adott gyógyszer megválasztása számos tényezőtől függ. Mindezeket a tényezőket csak képzett szakember veheti figyelembe. Modern farmakológia széles skáláját kínálja a valóban hatékony termékek, így a legfontosabb prioritás a beteg -, hogy megtalálja a jó orvos, aki helyesen válasszuk ki a megfelelő kezelés az adott beteg számára, és meghatározza, hogy mely gyógyszerek a legmegfelelőbbek számára. Csak ebben az esetben a gyógyszerterápia hozza az eredményt, és a szó szó szerinti értelemében meghosszabbítja a beteg életét.

Vissza a tartalomhoz

Hogyan működnek a béta-blokkolók?

Először is meg kell értened, mi befolyásolja a szívünket. Különösen az emberi szervezetben van adrenalin. Ez egy hormon, amely stimulálja a béta-1 és a béta-2-adrenerg receptorokat. A szerek viszont blokkolják a béta-1-adrenerg receptorokat, ezáltal védve a szívet a hormon negatív hatásától. A béta-blokkolók következtében a következő folyamatok fordulnak elő:

  • a szív összehúzódásai kevésbé gyakoriak, a összehúzódások ereje is csökken;
  • a nyomás csökken;
  • a szív kimenete csökken;
  • a renin plazmában a szekréció és a koncentráció szintje csökken;
  • az aorta és a sinocarotid sinus baroreceptor mechanizmusait rekonstruálják;
  • a központi szimpatikus hang csökken;
  • az erek perifériás hangereje csökken;
  • egy cardioprotektív hatás, vagyis a szív az atherosclerosis ellen.

A béta-blokkolóknak is antiaritmiás hatásuk van: a szívelégtelenség csökken, az angina támadások szintén kevésbé gyakoriak. De emlékeztetni kell arra, hogy a magas vérnyomás diagnosztizálásakor ezeket a gyógyszereket nem írják elő. Kivételek a visszatérő szívrohamok és mellkasi fájdalmak panaszai.

Mindez elősegíti a szív munkáját, jelentősen csökkenti az anginás támadások és a szívroham által elszenvedett halálozás kialakulásának kockázatát. De a kábítószer-csoportot szedő mellékhatások kísérték. Ez annak köszönhető, hogy blokkolja a béta-1-adrenoreceptorokat, a gyógyszer blokkokat és a béta-2-adrenerg receptorokat. Ez káros mellékhatásokat okoz. Ebben az esetben közvetlen kapcsolat áll fenn a gyógyszer szelektivitása és a mellékhatások között: minél magasabb, annál kevésbé negatív a reakció a hatóanyagot okozza.

Vissza a tartalomhoz

Modern béta-blokkolók: egy lista

A modern orvostudomány számos béta-blokkolóval rendelkezik. Ugyanakkor sok orvos szívesen kezeli a betegeket olyan gyógyszerekkel, amelyek nem kisebbek a második generációnál. A legelterjedtebbek a következők:

  1. Karvedikol. A készítmény analógja Coriol.
  2. A bizoprolol. Az analógok a Concor, a Biprol.
  3. Metoprolol-szukcinát. A drog analógja - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Ki lehet cserélni Nebilet, Binelol.

Minden nyomáscsökkentő gyógyszer körülbelül azonos. A kardiovaszkuláris rendellenességek kialakulásának csökkentésére gyakorolt ​​hatásuk más. A gyógyszerek fő feladata a magas vérnyomás szövődményeinek megelőzése. Ezzel a feladattal a blokkolók különböző módon képesek megbirkózni.

A modern eszközök hatékonysága magasabb, mint a korábbi generációké. Ez annak köszönhető, hogy a nagyobb hatékonyság mellett a modern gyógyszerek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak, ami lehetővé teszi számukra, hogy különböző betegcsoportokba sorolják őket.

Bővebben Az Erek